1. Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  2. DNA/RNA Synthesis Nucleoside Antimetabolite/Analog Apoptosis
  3. Tezacitabine

Tezacitabine  (Synonyms: 替扎西他滨)

目录号: HY-106014 纯度: 99.35%
COA 产品使用指南

Tezacitabine 是一种具有细胞生长抑制和细胞毒性的抗代谢药,是一种核苷类似物。Tezacitabine 不可逆地抑制核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 并干扰 DNA 复制和修复。Tezacitabine 有效诱导细胞凋亡 (apoptotic),可用于白血病和实体瘤的研究。

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Tezacitabine Chemical Structure

Tezacitabine Chemical Structure

CAS No. : 130306-02-4

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥3880
In-stock
5 mg ¥9700
In-stock
10 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Tezacitabine is a cytostatic and cytotoxic antimetabolite and a nucleoside analogue. Tezacitabine irreversibly inhibits the ribonucleotide reductase and interferes with DNA replication and repair. Tezacitabine effectively induces cells apoptotic. Tezacitabine has the potential for leukemias and solid tumors (carcinomas) treatment[1][2].

IC50 & Target

Ribonucleotide reductase[1]

体外研究
(In Vitro)

Tezacitabine (0.01-10 µM; 24 hours; CCRF-SB, KG-1, Jurkat, COLO-205, MCF-7 and PC-3 cells) treatment induces the G1 and S-phase leaky block of the cell cycle[1].
Tezacitabine (0.01-10 µM; 24 hours; CCRF-SB, KG-1, Jurkat, COLO-205, MCF-7 and PC-3 cells) treatment apoptotic death of cells by the caspase 3/7 pathway in a concentration-dependent manner[1].
Tezacitabine has strong cytostatic and cytotoxic properties. Cytotoxic effect of Tezacitabine reveals not only as apoptosis, but also as a change in protein metabolism[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: CCRF-SB, KG-1, Jurkat, COLO-205, MCF-7 and PC-3 cells
Concentration: 0.01 µM, 0.1 µM, 1.0 µM, and 10 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced the G1 (at concentrations higher than 10 nM) and S-phase (at low concentration) leaky block of the cell cycle.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: CCRF-SB, KG-1, Jurkat, COLO-205, MCF-7 and PC-3 cells
Concentration: 0.01 µM, 0.1 µM, 1.0 µM, and 10 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced apoptotic death of cells by the caspase 3/7 pathway in a concentration-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

Tezacitabine (100 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; female nude mice) treatment inhibits tumor growth in HCT 116 tumor xenografts[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female nude mice (7-9-week-old) injected with HCT 116 cells[2]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; daily; 14 days
Result: Inhibited tumor growth in HCT 116 tumor xenografts.
Clinical Trial
分子量

257.22

Formula

C10H12FN3O4

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

中文名称

替扎西他滨

运输条件

Shipping with dry ice.

储存方式

-80°C

溶解性数据
In Vitro: 

H2O 中的溶解度 : 200 mg/mL (777.54 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (777.54 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8877 mL 19.4386 mL 38.8772 mL
5 mM 0.7775 mL 3.8877 mL 7.7754 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months。-80°C 储存时,请在6个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (19.44 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (19.44 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (388.77 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.35%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months。-80°C 储存时,请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.8877 mL 19.4386 mL 38.8772 mL 97.1931 mL
5 mM 0.7775 mL 3.8877 mL 7.7754 mL 19.4386 mL
10 mM 0.3888 mL 1.9439 mL 3.8877 mL 9.7193 mL
15 mM 0.2592 mL 1.2959 mL 2.5918 mL 6.4795 mL
20 mM 0.1944 mL 0.9719 mL 1.9439 mL 4.8597 mL
25 mM 0.1555 mL 0.7775 mL 1.5551 mL 3.8877 mL
30 mM 0.1296 mL 0.6480 mL 1.2959 mL 3.2398 mL
40 mM 0.0972 mL 0.4860 mL 0.9719 mL 2.4298 mL
50 mM 0.0778 mL 0.3888 mL 0.7775 mL 1.9439 mL
60 mM 0.0648 mL 0.3240 mL 0.6480 mL 1.6199 mL
80 mM 0.0486 mL 0.2430 mL 0.4860 mL 1.2149 mL
100 mM 0.0389 mL 0.1944 mL 0.3888 mL 0.9719 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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