2. Epigenetics
  3. Epigenetic Reader Domain
  4. BAY-299

BAY-299 是一种非常有效的双重抑制剂，抑制 BRPF2 溴结构域 (BD)，TAF1 BD2，和 TAF1L BD2，IC50 分别为 67 nM，8 nM 和 106 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

BAY-299 Chemical Structure

BAY-299 Chemical Structure

CAS No. : 2080306-23-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥825
In-stock
5 mg ￥750
In-stock
10 mg ￥1250
In-stock
25 mg ￥2600
In-stock
50 mg ￥4200
In-stock
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BAY-299 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BAY-299 is a very potent, dual inhibitor with IC50s of 67 nM for BRPF2 bromodomains (BD), 8 nM for TAF1 BD2, and 106 nM for TAF1L BD2.

IC50 & Target[1]

BRPF2 BD

67 nM (IC50)

BRPF1 BD

3150 nM (IC50)

BRPF3 BD

5550 nM (IC50)

TAF1 BD2

8 nM (IC50)

TAF1L BD2

106 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
MDA-MB-231 IC50
48 μM
Compound: 2; BAY-299
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTS assay
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 27935314]
体外研究
(In Vitro)

BAY-299 是溴结构域和 PHD 指 (BRPF) 家族成员 BRPF2 以及 TATA 盒结合蛋白相关因子 TAF1 和 TAF1L 的双重抑制剂。TR-FRET 实验表明，BAY-299 是 BRPF2 BD 的强效抑制剂，IC50 为 67 nM，选择性分别为 BRPF1 和 BRPF3 BD 的 47 倍和 83 倍。AlphaScreen 实验进一步证实了 BAY-299 的特性，测得其 IC50 为 97 nM，选择性分别为 BRPF1 和 BRPF3 BD 的 23 倍和 25 倍。NanoBRET实验表明，BAY-299 可阻断 BRPF2 BD 与组蛋白 H4 和 H3.3 的相互作用，IC50 值分别为 575 nM 和 825 nM。对于 TAF1 BD2，IC50 值分别为 970 nM 和 1400 nM。对于 BRPF1 或 BRD4与组蛋白 H4 的相互作用，BAY-299 在浓度高达 10 μM 时未观察到抑制效果。BAY-299 抑制 MOLM-13、MV4-11、769-P、Jurkat、NCI-H526、CHL-1 和 5637 细胞增殖，GI50 分别为 1060、2630、3210、3900、6860、7400 和 7980 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BAY-299 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

BAY-299 在大鼠体内的药代动力学特性研究表明，其血液清除率较低 (约占肝血流量的 17%)，稳态分布容积较高，终末半衰期较长(t1/2=10 小时)，生物利用度较高 (F=73%)。体内血液清除率与基于大鼠肝微粒体值的预期值一致，但低于基于肝细胞数据的预期值[1]。

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分子量

429.47

Formula

C25H23N3O4
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (58.21 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3285 mL 11.6423 mL 23.2845 mL
5 mM 0.4657 mL 2.3285 mL 4.6569 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.40%

COA (286 KB) HNMR (276 KB) LCMS (86 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

MOLM-13, MV4-11, 769-P, Jurkat, NCI-H526, CHL-1, and 5637 cell lines are treated with BAY-299 while in the logarithmic growth phase, and their viability is determined by AlamarBlue staining[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Rats[1]
BAY-299 is administered to three male Wistar rats per arm, either intravenously or intragastrally formulated as solutions. BAY-299 is given as i.v. bolus, and blood samples are taken at 2 min, 8 min, 15 min, 30 min, 45 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, and 24 h after dosing. For pharmacokinetics after intragastral administration, BAY-299 is given intragastrally to fasted rats and blood samples are taken at 5 min, 15 min, 30 min, 45 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, and 24 h after dosing. Blood is collected into lithium-heparin tubes and centrifuged for 15 min at 3000 rpm[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

BAY-299 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3285 mL 11.6423 mL 23.2845 mL 58.2113 mL
5 mM 0.4657 mL 2.3285 mL 4.6569 mL 11.6423 mL
10 mM 0.2328 mL 1.1642 mL 2.3285 mL 5.8211 mL
15 mM 0.1552 mL 0.7762 mL 1.5523 mL 3.8808 mL
20 mM 0.1164 mL 0.5821 mL 1.1642 mL 2.9106 mL
25 mM 0.0931 mL 0.4657 mL 0.9314 mL 2.3285 mL
30 mM 0.0776 mL 0.3881 mL 0.7762 mL 1.9404 mL
40 mM 0.0582 mL 0.2911 mL 0.5821 mL 1.4553 mL
50 mM 0.0466 mL 0.2328 mL 0.4657 mL 1.1642 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BAY-2992080306-23-4BAY299BAY 299Epigenetic Reader DomainInhibitorinhibitorinhibit

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BAY-299
目录号：
HY-107424
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