1. Membrane Transporter/Ion Channel
  2. BCRP
  3. (S)-ML753286

(S)-ML753286 

目录号: HY-100390 纯度: 99.25% ee.: 98.39%
产品使用指南

(S)-ML753286 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂,抑制 BCRP 外排转运蛋白上,IC50 为 0.6 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

(S)-ML753286 Chemical Structure

(S)-ML753286 Chemical Structure

CAS No. : 1699720-85-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥5500
In-stock
10 mg ¥8500
In-stock
25 mg ¥17500
In-stock
50 mg ¥27500
In-stock
100 mg ¥39500
In-stock
200 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

(S)-ML753286 is a breast cancer resistance protein (BCRP) inhibitor with an IC50 of 0.6 μM on BCRP efflux transporter.

IC50 & Target

IC50: 0.6 μM (BCRP efflux transporter)[1]

体内研究
(In Vivo)

(S)-ML753286 (Compound A) shows the potency and a potent pharmacokinetic (PK) profile in rats (lower clearance [1.54 L/h/kg] and higher bioavailability [123%]). XL388 has moderate terminal elimination half-life with t1/2s of 0.9 h and 2.0 h for 2 mg/kg (iv) and 20 mg/kg (po) in rats, respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

355.43

Formula

C20H25N3O3

CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL (140.67 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8135 mL 14.0675 mL 28.1349 mL
5 mM 0.5627 mL 2.8135 mL 5.6270 mL
10 mM 0.2813 mL 1.4067 mL 2.8135 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
参考文献
Animal Administration
[1]

Mice[1]
To determine pharmacokinetic profile of (S)-ML753286 and Ko143 in vivo, Sprague-Dawley rats are administered 2.0 mg/kg or 20 mg/kg (S)-ML753286 or 2.0 mg/kg or 50 mg/kg Ko143, formulated in 0.5% HPMC/0.2% Tween80, via iv or po, respectively. After administration of (S)-ML753286 or Ko143, blood is obtained from all animals at predose and at 0.083, 0.25, 0.5, 1, 4, 8, and 24 h postdose. Approximately 200 μL of whole blood is collected from the jugular vein catheter of each animal into tubes containing the anticoagulant dipotassium ethylenediaminetetraacetic acid (K2EDTA) and is further processed into plasma at approximately 4°C[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

纯度: 99.25% ee.: 98.39%

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

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