1. Metabolic Enzyme/Protease
    Anti-infection
  2. Dihydroorotate Dehydrogenase
    Parasite
  3. DSM265

DSM265 

目录号: HY-100184 纯度: 99.72%
产品使用指南

DSM265 是一种长效的恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶 PfDHODH 抑制剂,其 IC50 值为 8.9 nM。DSM265 还可以抑制 Pf3D7 的生长,其 EC50 值为 4.3 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

DSM265 Chemical Structure

DSM265 Chemical Structure

CAS No. : 1282041-94-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥800
In-stock
10 mg ¥1100
In-stock
25 mg ¥1500
In-stock
50 mg ¥2500
In-stock
100 mg ¥4500
In-stock
250 mg ¥10000
In-stock
500 mg ¥18500
In-stock
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  • 生物活性

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  • 参考文献

生物活性

DSM265 is a long-duration inhibitor of P. falciparum dihydroorotate dehydrogenase (PfDHODH) with an IC50 of 8.9 nM. DSM265 can also inhibit the growth of Pf3D7 parasites with an EC50 of 4.3 nM[1][2].

IC50 & Target

IC50: 8.9 nM (PfDHODH)[1]
EC50: 4.3 nM (P. falciparum 3D7 parasites)[1]

体内研究
(In Vivo)

DSM265 (0.5 to 75 mg/kg; Oral administration; twice daily; for 4 days; NOD-scid IL-2Rγnull (NSG) mice) has potent in vivo antimalarial activity with 90% effective dose (ED90) of 3 mg/kg per day (1.5 mg/kg twice daily). The maximum rate of parasite killing occurred at and above a dose of 13 mg/kg per day (6.4 mg/kg twice daily).
DSM265 has moderate terminal elimination half-life (t1/2) of 2-4 hours for mice (0.5 to 75 mg/kg, oral) [2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NOD-scid IL-2Rγnull (NSG) mice (23-36 g)[2]
Dosage: 0.5 to 75 mg/kg
Administration: Oral administration; twice daily; for 4 days
Result: Had potent antimalarial activity with 90% effective dose (ED90) of 3 mg/kg per day (1.5 mg/kg twice daily).
Clinical Trial
分子量

415.33

Formula

C14H12F7N5S

CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (120.39 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 11.11 mg/mL (26.75 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4077 mL 12.0386 mL 24.0772 mL
5 mM 0.4815 mL 2.4077 mL 4.8154 mL
10 mM 0.2408 mL 1.2039 mL 2.4077 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (6.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (6.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
参考文献
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

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