1. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  2. Progesterone Receptor
  3. Dienogest

Dienogest  (Synonyms: 地诺孕素; STS 557)

目录号: HY-B0084 纯度: 99.90%
COA 产品使用指南

Dienogest (STS-557) 一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂,能有效减少 COX-2mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达,以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症,更年期和月经过多的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Dienogest Chemical Structure

Dienogest Chemical Structure

CAS No. : 65928-58-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550
In-stock
5 mg ¥312
In-stock
10 mg ¥500
In-stock
50 mg ¥900
In-stock
100 mg ¥1500
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Top Publications Citing Use of Products

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Dienogest (STS-557) is an orally active and selective progesterone receptor agonist that effectively reduces the gene expression of COX-2, mPGES-1 and aromatase. Dienogest also inhibits the mRNA and protein expression of PGE2 synthase and the activation of NF-κB. Dienogest can be used in studies of endometriosis, menopause and menorrhagia[1][2].

体外研究
(In Vitro)

Dienogest (0.01-1 μM;24 h) 通过抑制 PGE2 合酶基因表达抑制 PGE2 的产生,同时抑制球体培养物中的 NF-κB 活性[1]
Dienogest (0.1 μM;24 h) 以不依赖于 PGE2 的方式抑制芳香酶表达基因以及 COUP-TFII mRNA 的表达[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: EM-PR cells
Concentration: 0.01-1 µM
Incubation Time: 24 h
Result: Inhibited PGE2 production and suppressed NF-κB binding activity in the spheroid culture.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: EM-PR cells
Concentration: 0.1 µM
Incubation Time: 24 h
Result: Decreased the mRNA expression of the PGE2 synthases COX-2 and mPGES-1 compared with the respective control.
Inhibited aromatase mRNA expression and increased the expression of COUP-TFII mRNA level.
体内研究
(In Vivo)

Dienogest (1 mg/kg;口服每天一次,持续 14 天) 在大鼠子宫内膜自体移植模型中调节异位子宫内膜病变的血管生成[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female Wistar rats (8 to 10-week-old; 180-220 g; rat endometrial autograft model)[2].
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Oral administration; once daily for 14 days.
Result: Showed significant suppression of angiogenesis of endometrial autografts, as indicated by the reduced size of the microvascular network and decreased microvessel density.
Significantly reduced the level of perivascular α-smooth muscle actin within endometrial grafts.
Clinical Trial
分子量

311.42

Formula

C20H25NO2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

中文名称

地诺孕素;双烯孕腈

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (80.28 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2111 mL 16.0555 mL 32.1110 mL
5 mM 0.6422 mL 3.2111 mL 6.4222 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.90%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2111 mL 16.0555 mL 32.1110 mL 80.2774 mL
5 mM 0.6422 mL 3.2111 mL 6.4222 mL 16.0555 mL
10 mM 0.3211 mL 1.6055 mL 3.2111 mL 8.0277 mL
15 mM 0.2141 mL 1.0704 mL 2.1407 mL 5.3518 mL
20 mM 0.1606 mL 0.8028 mL 1.6055 mL 4.0139 mL
25 mM 0.1284 mL 0.6422 mL 1.2844 mL 3.2111 mL
30 mM 0.1070 mL 0.5352 mL 1.0704 mL 2.6759 mL
40 mM 0.0803 mL 0.4014 mL 0.8028 mL 2.0069 mL
50 mM 0.0642 mL 0.3211 mL 0.6422 mL 1.6055 mL
60 mM 0.0535 mL 0.2676 mL 0.5352 mL 1.3380 mL
80 mM 0.0401 mL 0.2007 mL 0.4014 mL 1.0035 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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