1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Acetyl-CoA Carboxylase
  3. ND-646

ND-646 是一种有效的乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制剂,抑制重组 hACC1 和 hACC2,IC50 分别为 3.5 nM 和 4.1 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

ND-646 Chemical Structure

ND-646 Chemical Structure

CAS No. : 1434639-57-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3002
In-stock
1 mg ¥1090
In-stock
5 mg ¥2400
In-stock
10 mg ¥3900
In-stock
25 mg ¥6300
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    ND-646 purchased from MCE. Usage Cited in: J Neuroinflammation. 2020 Jun 16;17(1):191.  [Abstract]

    The level of p-ACC is decreased by exposure to ND-646, with no observable difference in p-AMPK expression. qRT-PCR analysis revealed that α-SMA and SM22α are downregulated in the presence of ND-646, which is corroborated by immunofluorescence labeling.

    ND-646 purchased from MCE. Usage Cited in: J Neuroinflammation. 2020 Jun 16;17(1):191.  [Abstract]

    Western blot analysis of total AMPK, p-AMPK, ACC, p-ACC, α-SMA, SM22α, and GAPDH expression in VSMCs treated as indicated.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    ND-646 is an orally bioavailable and steric inhibitor of acetyl-CoA carboxylase (ACC) with IC50s of 3.5 nM and 4.1 nM for recombinant hACC1 and hACC2, respectively.

    IC50 & Target

    IC50: 3.5 nM (hACC1), 4.1 nM (hACC2)[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    ND-646 抑制 ACC1 和 ACC2,因此排除了 ACC2 补偿 ACC1 抑制的能力。 ND-646 在天然条件下抑制重组人 ACC2 BC 结构域 (hACC2-BC) 的二聚化; hACC2-BC 在其不存在时作为二聚体迁移,在其存在时作为单体迁移。 在无细胞系统中,ND-646 抑制重组人 ACC1 (hACC1) 的酶活性,IC50 为 3.5 nM 和重组人 ACC2 (hACC2),IC50 为 4.1 nM[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    为探索慢性 ND-646 治疗对 NSCLC 肿瘤生长的影响并确定每日两次给药的疗效,携带已建立的 A549 皮下肿瘤的无胸腺裸鼠每天两次 (BID) 口服治疗,剂量为 25 mg/kg ND -646 每天一次 (QD),25 mg/kg ND-646 BID 或 50 mg/kg ND-646 QD,持续 31 天。 25 mg/kg QD 的 ND-646 不能有效抑制肿瘤生长。 然而,以 25 mg/kg BID 或 50 mg/kg QD 施用的 ND-646 显著抑制皮下 A549 肿瘤生长。 ND-646 在整个治疗期间都具有良好的耐受性,在慢性 ND-646 给药后没有出现明显的体重减轻,这表明尚未达到最大耐受剂量 (MTD)。 在最后一次给药后 1 小时处死小鼠,并准备组织用于免疫组织化学 (IHC) 或免疫印迹分析。 用所有剂量的 ND-646 治疗的肿瘤在 1 小时后均无法检测到 P-ACC,表明 ND-646 有效的肿瘤穿透和急性 ACC 抑制。 值得注意的是,只有在导致显著抑制肿瘤生长的 ND-646 剂量下(25 mg/kg BID 和 50 mg/kg QD),在肿瘤裂解物中观察到 P-EIF2αS51 表达显著升高[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    568.64

    Formula

    C28H32N4O7S

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (175.86 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7586 mL 8.7929 mL 17.5858 mL
    5 mM 0.3517 mL 1.7586 mL 3.5172 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.28 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 3 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.53%

    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    A549, H460, H157 and H1355 cells are tested for Mycoplasma and are deemed negative. Cells are grown in DMEM plus 10% fetal bovine serum. ACC1-KO clones are maintained in 10% FBS+addition of 200 μM palmitate every 3 days. For proliferation assays via cell counts, cells are plated into 24 well plates in triplicate at 2E4 cells/well and the following day treated with either DMSO vehicle or ND-608 or ND-646. Cell counts are recorded at days 1, 3, 5 and 7-post treatment. For delipidated media, cells are first seeded in media containing regular 10% FBS and the following day are switched into media containing 20% delipidated FBS upon treatment. Viability assays are performed using either a WST-1 viability assay or Cyquant in 96 well culture plates[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    Subcutaneous tumor studies: For ACC1-KO studies, 8 week old athymic female nude mice are injected subcutaneously into the hind flanks with 2E6 cells of either WT or ACC1-KO luciferase expressing clones in a volume of 200 μL and imaged by BLI 20 mins after injection. Mice undergo BLI weekly for a period of 42 days (A549) and 49 days (H157), then mice are sacrificed and tumors are dissected and weighed. For ND-646 subcutaneous studies, female athymic nude mice are injected subcutaneously into the hind flanks with 5E6 A549 cells. Tumor growth is measured daily using digital calipers and volumes are calculated. Tumor prevention studies begin at 11 days post tumor cell injection. Mice are randomized into their treatment groups based on similar average tumor volumes. The average tumor volume at the initiation of treatment is 40 mm3. Mice are dosed orally (Per OS) once or twice a day with either a vehicle solution or ND-646 at either 25 mg/kg or 50 mg/kg (0.9% NaCl, 1% Tween 80, 0.5% methylcellulose). At the end of the study, mice are euthanized 1hr post final dose.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7586 mL 8.7929 mL 17.5858 mL 43.9645 mL
    5 mM 0.3517 mL 1.7586 mL 3.5172 mL 8.7929 mL
    10 mM 0.1759 mL 0.8793 mL 1.7586 mL 4.3965 mL
    15 mM 0.1172 mL 0.5862 mL 1.1724 mL 2.9310 mL
    20 mM 0.0879 mL 0.4396 mL 0.8793 mL 2.1982 mL
    25 mM 0.0703 mL 0.3517 mL 0.7034 mL 1.7586 mL
    30 mM 0.0586 mL 0.2931 mL 0.5862 mL 1.4655 mL
    40 mM 0.0440 mL 0.2198 mL 0.4396 mL 1.0991 mL
    50 mM 0.0352 mL 0.1759 mL 0.3517 mL 0.8793 mL
    60 mM 0.0293 mL 0.1465 mL 0.2931 mL 0.7327 mL
    80 mM 0.0220 mL 0.1099 mL 0.2198 mL 0.5496 mL
    100 mM 0.0176 mL 0.0879 mL 0.1759 mL 0.4396 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    ND-646
    目录号:
    HY-101842
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