1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
    Neuronal Signaling
  3. Histamine Receptor
  4. H3 Receptor Isoform

H3 Receptor

 

H3 Receptor 相关产品 (24):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride

    盐酸阿米替林

    Inhibitor 99.28%
    Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkATrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
  • HY-W014941
    (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrochloride

    (R)-(-)-α-甲基组胺二盐酸盐

    Agonist 99.62%
    (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrochloride 是一种有效,选择性和可透过血脑屏障的 H3 组胺受体激动剂,Kd 值为 50.3 nM。(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrochloride 可增强记忆力,减轻大鼠的记忆力障碍。
  • HY-12195
    ABT-239 Antagonist 98.49%
    ABT-239 是一种新颖的,高效的,非咪唑类的 H3R 拮抗剂,也是 TRPV1 的拮抗剂。
  • HY-14880B
    Bavisant dihydrochloride hydrate Antagonist 99.26%
    Bavisant dihydrochloride hydrate (JNJ31001074AAC) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的和高选择性的组胺 H3 受体拮抗剂。Bavisant dihydrochloride hydrate 可用于注意力缺陷与多动障碍症 (ADHD) 的研究。
  • HY-109968
    Irdabisant Antagonist 99.38%
    Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
  • HY-106000
    GSK239512 Antagonist
    GSK239512 是一种有效的脑渗透性 H3 受体拮抗剂。GSK239512 可用于研究轻度至中度的阿尔茨海默病 (AD)。
  • HY-19881
    ABT-288 Antagonist
    ABT-288 是一种竞争性且有效的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 拮抗剂。ABT-288 对人和大鼠 H3Rs 的 Ki 值分别为 1.9 和 8.2 nM。ABT-288 可用于认知障碍的研究。
  • HY-107556
    VUF 5681 dihydrobromide Antagonist
    VUF 5681 dihydrobromide 是组胺 H3 receptor 的中性拮抗剂。VUF 5681 dihydrobromide 对组胺 H3 receptor 有部分激动剂的功能。VUF 5681 dihydrobromide 阻断 Thioperamide (HY-12206) 的作用。VUF 5681 dihydrobromide 可用于中枢神经系统疾病的研究。
  • HY-106993
    Cipralisant Modulator 99.26%
    Cipralisant (GT-2331) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂,在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂,对于histamine H3 receptor,其 pKi为 9.9,对大鼠 histamine H3 receptorKi为 0.47 nM。Cipralisant 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
  • HY-U00076
    MK-0249 Antagonist 99.53%
    MK-0249 (Compound 1) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 histamine H3 受体拮抗剂,对人体H3 受体的IC50 值为 1.7 nM。
  • HY-107566
    Conessine Antagonist ≥98.0%
    Conessine 是一种甾体生物碱,是一种有效的选择性组胺 H3 受体 拮抗剂,Ki 分别为 5.4、6.0、5.7 和 25 nM 分别为人、狗、豚鼠和大鼠 H3 受体。具有抗疟活性。
  • HY-112219A
    H3R antagonist 1 hydrochloride Inhibitor
    H3R antagonist 1 hydrochloride 是一种有效的组胺受体 3 (H3R) 反向激动剂,详细信息请参考专利文献 WO2013107336A1 中的化合物 2。
  • HY-12206A
    Thioperamide maleate

    硫丙咪胺马来酸

    Antagonist 98.26%
    Thioperamide maleate (MR-12842 maleate) 是一种有效的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的选择性 H3 受体拮抗剂,抑制 [3H] 组胺释放的Ki 为 4.3 nM。Thioperamide maleate 抑制 [3H] 组胺合成的 Ki 为 31 nM 。
  • HY-12190
    JNJ-5207852 Antagonist ≥98.0%
    JNJ-5207852 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂,其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9,9.24。
  • HY-14880
    Bavisant Antagonist
    Bavisant (JNJ-31001074) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的和高选择性的组胺 H3 受体拮抗剂。Bavisant 可用于注意力缺陷与多动障碍症 (ADHD) 的研究。
  • HY-109968A
    Irdabisant hydrochloride Antagonist
    Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
  • HY-12190A
    JNJ-5207852 dihydrochloride Antagonist
    JNJ-5207852 dihydrochloride 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂,其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9,9.24。
  • HY-101173
    Imetit dihydrobromide Agonist ≥98.0%
    Imetit dihydrobromide (VUF 8325 dihydrobromide) 是组胺 H3H4 受体的高亲和力的强激动剂,Ki 值分别为 0.3 和 2.7 nM。Imetit dihydrobromide 模拟组胺对嗜酸性粒细胞形状改变的作用 (EC50=25 nM)。
  • HY-115447
    Clobenpropit Antagonist
    Clobenpropit 是一种有效的组胺 H3 受体 (histamine H3-receptor) 拮抗剂。Clobenpropit 减少多巴胺释放并增加下丘脑中的组胺水平。Clobenpropit 表现出类似抗精神病药的活性。Clobenpropit 对遭受失血性休克的大鼠产生复苏作用。
  • HY-106993A
    Cipralisant maleate Modulator 99.84%
    Cipralisant (GT-2331) (maleate) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂,在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂,对于 histamine H3 receptor,其 pKi 为 9.9,对大鼠 histamine H3 receptorKi为 0.47 nM。Cipralisant (maleate) 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。