IKK (IkB激酶)

IκB kinase; I kappa B kinase

IKK 是一种由三个亚基组成的复合物：IKKα、IKKβ 和 IKKγ（也称为 NEMO）。该复合物是 NF-κB 激活的信号整合中心。它整合来自所有 NF-κB 激活刺激的信号，以催化各种 IκB 和 NF-κB 蛋白以及其他底物的磷酸化。人类 IKK 家族有四个成员，即 IKK-alpha 和 IKK-beta，以及 IKK 相关激酶 TBK1 和 IKK-epsilon。

两个成员，IKKα 和 IKKβ，即所谓的典型成员，磷酸化 IκBα，导致转录因子 NF-κB 的激活，从而控制许多免疫和炎症基因的表达。IKK 相关蛋白 TBK-1 和 IKK-epsilon 具有不同的底物——IRF3——它调节一组不同的基因，其产物包括 I 型干扰素。IKK 是治疗靶点，因为它们在各种生物过程中发挥着关键作用，包括免疫反应、应激反应和肿瘤发展。

IKK is a complex composed of three subunits: IKKα, IKKβ, and IKKγ (also called NEMO). The complex is the signal integration hub for NF-κB activation. It integrates signals from all NF-κB activating stimuli to catalyze the phosphorylation of various IκB and NF-κB proteins, as well as of other substrates. The human IKK family has four members, the IKKs IKK-alpha and IKK-beta, and the IKK-related kinases TBK1 and IKK-epsilon.

Two members, IKKα and IKKβ, the so-called canonical members, phosphoryate IκBα, leading to activation of the transcription factor NF-κB, which controls the expression of many immune and inflammatory genes. The IKK-related proteins TBK-1 and IKK-epsilon have a different substrate--IRF3--which regulates a different set of genes, the products of which include Type I interferons. IKKs are a therapeutic target due to their crucial roles in various biological processes, including the immune response, the stress response, and tumor development.

IKK 亚型特异性产品:

IKK Isoform Comparison

IKK 相关产品 (131)
抗体 (15)
IKK Isoform Comparison

By Effects:	Control (1) 抑制剂 (121) 降解剂 (1) 激活剂 (3)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-12687

Tizoxanide 替唑尼特	Inhibitor	98.10%
Tizoxanide (TIZ) 是 Nitazoxanidede 的活性代谢物，也是一种噻唑胺类抗感染化合物，对厌氧菌、原生动物和一系列病毒产生作用。Tizoxanide (TIZ) 具有抗 HIV-1 活性，对 HBV 和 HCV 的复制有较强的抑制作用，EC50 分别为 0.46 μM 和 0.15 μM。Tizoxanide (TIZ) 还通过抑制 LPS 处理的巨噬细胞中促炎细胞因子的产生和 NF-κB 以及 MAPK 信号通路的激活发挥抗炎作用。

HY-12461

WS6	Inhibitor	99.94%
WS6 是一种 IkB 激酶和 EBP1 抑制剂，在 MV4-11、MOLM13 和 K562 细胞中的 IC₅₀ 值分别为 0.24 nM、0.21 nM、40.48 nM。WS6 促进胰岛中 α 和 β 细胞的增殖，具有抗氧化和抗炎活性，可以缓解大鼠的抑郁样行为。

HY-18008

PS-1145	Inhibitor	99.88%
PS-1145 是一种 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，IC₅₀ 为 88 nM。

HY-13060

ACHP Hydrochloride	Inhibitor	99.94%
ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) 是一种有效，选择性的 IKK-β 抑制剂, IC₅₀ 为 8.5 nM。

HY-17015A

Peramivir 帕拉米韦		99.94%
Peramivir 是一种的新型环戊烷神经氨酸酶 (novel cyclopentane neuraminidase) 流感病毒抑制剂。Peramivir 具有抗病毒活性和抗细胞因子作用，可用于新型冠状病毒肺炎的研究。

HY-152237

TBK1-IN-1	Inhibitor	99.63%
TBK1-IN-1 是一种有效的选择性 TANK 结合激酶 1 (TBK1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 22.4 nM。TBK1-IN-1 抑制 TBK1 下游靶基因 cxcl10 和 ifnβ 的表达。TBK1-IN-1 具有抗癌活性。

HY-13802

SC-514	Inhibitor	99.89%
SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC₅₀=11.2 μM)，不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。

HY-N6871

Abietic acid 松香酸	Inhibitor
Abietic acid 是一种从松香中分离出来的口服有效的二萜，具有显著的抗增殖，抗炎，抗肥胖、抑菌，阻滞细胞周期和促凋亡活性。Abietic acid 抑制脂氧合酶活性用于过敏，Abietic acid 促进 HUVECs 细胞迁移和管状形成。Abietic acid 诱导显著的血管生成潜能，这与细胞外信号调节激酶 (ERK) 和 p38 表达上调有关。Abietic acid 通过抑制活化 B 细胞核因子 κB 轻链增强子 (NF-κB) 通路抑制 M1 巨噬细胞极化，减轻败血症诱导的肺损伤。Abietic acid 通过减轻炎症和铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外，Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌，肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。

HY-110261

GS143	Inhibitor	99.09%
GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂，对于 SCF^βTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC₅₀ 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录，并且不抑制蛋白酶体的活性，并具有抗哮喘作用。

HY-17015

Peramivir trihydrate 帕拉米韦三水合物		98.30%
Peramivir trihydrate (RWJ-270201 trihydrate) 是一种高效、选择性和口服有效的流感病毒神经氨酸酶 (NA) 抑制剂，对 9 个亚型 NA 抑制作用的 IC₅₀ 值为 0.9-4.3 nM。

HY-122881

HOIPIN-1	Inhibitor	99.57%
HOIPIN-1 (JTP-0819958) 是一种选择性线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 抑制剂，IC₅₀ 值 >2.8 μM。HOIPIN-1 抑制 LUBAC 介导的 NF-kB 激活。

HY-W067427

BAY32-5915	Inhibitor	99.60%
BAY32-5915 是一种有效的 IKKα 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 60 nM。BAY32-5915 不影响 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的 NF-κB 活化。

HY-B0808

Oxaprozin 奥沙普秦	Inhibitor	99.94%
Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂，其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC₅₀ 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。

HY-13019

BI605906	Inhibitor	99.67%
BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂，在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC₅₀ 值为 380 nM。

HY-N5063

Plantainoside D	Inhibitor	99.92%
Plantainoside D，一种苯乙醇苷，是一种 IKK-β 抑制剂。Plantainoside D 具有血管紧张素转换酶 (ACE) 的抑制活性，其 IC₅₀ 值为 2.17 mM。Plantainoside D 通过抑制电压依赖性钙通道 (VDCCs) 和蛋白激酶C (PKC) 级联反应，显著减少大鼠大脑皮层神经末梢谷氨酸的释放。Plantainoside D 通过抑制 ROS 的生成和 NF-κB 的活化，显著缓解细胞凋亡 (apoptosis)。Plantainoside D 通过调节 Sirt3/NLRP3 信号通路，显著改善脓毒症诱导的急性肺损伤 (ALI)。Plantainoside D 可用于神经保护、抗氧化、抗炎、抗高血压的研究。

HY-13687A

IKK 16 hydrochloride	Inhibitor	99.95%
IKK 16 hydrochloride 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 hydrochloride 作用于 IKK2，IKK complex，IKK1 和 LRRK 2，IC₅₀ 分别为 40 nM，70 nM，200 nM 和 50 nM。IKK 16 hydrochloride 还是泛 PKD 抑制剂，抑制 PKD1，PKD2，PKD3，IC₅₀ 分别为 153.9，115，99.7 nM。IKK 16 hydrochloride 还是 ABCB1 抑制剂，干扰 ABCB1 与底物的结合。IKK 16 hydrochloride 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应，对 LPS (HY-D1056) 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 hydrochloride 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 hydrochloride 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。

HY-12453

TBK1/IKKε-IN-2	Inhibitor	98.62%
TBK1/IKKε-IN-2 是一种双重 TBK1 和 IKKε 抑制剂。

HY-B0788A

LY2409881 trihydrochloride	Inhibitor	98.33%
LY2409881 trihydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂，IC₅₀ 为 30 nM。

HY-138537

NF-κB-IN-1	Inhibitor	98.37%
NF-κB-IN-1，一种 4-亚芳基姜黄素类似物，是有效的 NF-κB 信号通路抑制剂。NF-κB-IN-1 直接抑制 IKK 来阻断 NF-κB 的激活。NF-κB-IN-1 可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。

HY-N0918

Desmethoxyyangonin 去甲氧基醉椒素	Inhibitor	99.46%
Desmethoxyyangonin 是卡瓦胡椒 (kava) 植物中发现的六种主要卡瓦内酯之一。Desmethoxyyangonin 是一种单胺氧化酶-B (MAO-B) (IC₅₀: 0.123 µM) 选择性抑制剂Desmethoxyyangonin 通过抑制 Jak2/STAT3 和 IKK 信号通路发挥抗炎作用。Desmethoxyyangonin 可诱导 CYP3A23 的表达并导致骨骼肌松弛。

IKK Isoform Comparison

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