2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Itk
  5. Itk抑制剂

Itk抑制剂

Itk抑制剂 (20):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-11092
    BMS-509744 Inhibitor 98.09%
    BMS-509744是有效、选择性的、ATP竞争性的 Itk 激酶抑制剂，IC50值为 19 nM。
  • HY-150298
    Soquelitinib Inhibitor 99.71%
    Soquelitinib (CPI-818) 是一种具有口服活性且高度选择性的共价白介素-2 诱导激酶 (ITK) 抑制剂。Soquelitinib 在六种不同的 T 细胞介导的炎症和免疫疾病模型中具有活性，包括急性和慢性哮喘、肺纤维化、系统性硬化症 (硬皮病)、银屑病以及急性移植物抗宿主病，抑制 Th2 细胞因子。Soquelitinib 增强了具有 T 效应增强功能的正常 CD8+ 细胞的肿瘤浸润。
  • HY-109078
    Vecabrutinib Inhibitor 99.76%
    Vecabrutinib (SNS-062) 是一种有效的，非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂，Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。
  • HY-12680
    PRN694 Inhibitor ≥99.0%
    PRN694 是一种不可逆的，高效选择性的，有效共价结合的白介素 2 诱导细胞激酶 ITK、 静息淋巴细胞激酶 RLK 双重抑制剂，抑制 ITK、RLK 的IC50 分别为 0.3 nM 和 1.4 nM。PRN694 延长靶向停留时间，使效应细胞在体内外持久衰减。
  • HY-108691
    PF-06465469 Inhibitor 99.48%
    PF-06465469 是 ITK 的共价抑制剂，IC50 值为 2 nM。PF-06465469 也抑制 BTK。PF-06465469 抑制细胞响应 CXCL12 的迁移。PF-06465469 降低 PD-1 和 LAG-3 表达。PF-06465469 可用于研究白血病和 T 细胞淋巴瘤。
  • HY-168963
    PROTAC BTK Degrader-13 Inhibitor
    PROTAC BTK Degrader-13 (Compound 25) 是靶向 BTK PROTAC 降解剂，DC50 为 0.27 μM。PROTAC BTK Degrader-13 抑制 BTK 的活性，IC50 为 0.44 μM，抑制 IL-2 诱导的 T 细胞激酶（ITK），IC50 为 2.16 μM。PROTAC BTK Degrader-13 抑制 p38 MAPK 信号通路，阻断 BCR（B 细胞受体）信号通路的激活。(Pink: ligand for target protein BTK ligand 15 (HY-168965); Black: linker (HY-Y0524); Blue: ligand for E3 ligase cereblon (HY-103596))
  • HY-174903
    ITK-IN-6 Inhibitor
    ITK-IN-6 是一种高效的有选择性的 ITK 抑制剂 (Kd = 387 nM)。ITK-IN-6 直接结合到 ITK 激酶结构域。ITK-IN-6 阻止促炎细胞因子释放以及 Th2 和 Th17 细胞的活化与分化。ITK-IN-6 通过减轻炎症细胞浸润、减少黏液和 IgE 生成来改善哮喘进展。ITK-IN-6 显著抑制气道炎症，用于哮喘研究。
  • HY-174280
    Modzatinib Inhibitor
    Modzatinib (ITK kinase-IN-1) (compound I) 是靶向 ITK 激酶的抑制剂 (IC50=8 nM，Jurkat 细胞)，可用于研究炎症性疾病。Modzatinib 对 hPBMC 细胞中 JAK3 的 IC50 为 23 nM (基于 IL-2/pSTAT5 水平)，且对 JAK2 无抑制效果。
  • HY-128726
    ITK inhibitor 2 Inhibitor 99.66%
    ITK inhibitor 2 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂，IC50值为 2 nM。详细信息请参考专利文献 WO2011065402A1 中的化合物 4。
  • HY-12410
    GNE-9822 Inhibitor
    GNE-9822 是一种口服有效的选择性的 ITK 抑制剂，Ki=0.7 nM，EC50=354.5 nM。GNE-9822 具有良好的 ADME 特性。GNE-9822 可用于哮喘的研究。
  • HY-150023
    BI-1622 Inhibitor 98.97%
    BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
  • HY-148065
    FMF-06-098-1 Inhibitor 98.77%
    FMF-06-098-1 是一种多靶点激酶 PROTAC 降解剂。FMF-06-098-1 可以降解 AAK1, AΒL2, AURKA, AURKB, BUBIB, CDC7, CDK1, CDK12, CDK13, CDK2, CDK4, CDk6, CDK7, CDK9, CHEK1, CSNKID, EPHA1, PER, FGFR1, GAK, IRAK4, ITK, LIMK2, MAP4K2, MAP4K3, MAPK6, MAPK7, MARK4, MELK, PKN3, PLK4, PRKAA1, PTK2, PTK6, RPS6KA4, S1K2, STK35, TNK2, UHMK1, ULK1，WEE1 (粉色：靶蛋白配体 (HY-169396)；蓝色：VHL 配体 (HY-112078)；黑色：连接体 (HY-124380))。
  • HY-120559
    GSK-2250665A Inhibitor
    GSK-2250665A (Compound 13) 是一种选择性的 Itk 抑制剂，pKi 值为 9.2。
  • HY-146672
    ITK inhibitor 6 Inhibitor
    ITK inhibitor 6 (compound 43) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂，ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK 的 IC50s 分别为 4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM。ITK inhibitor 6 抑制 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化。ITK inhibitor 6 具有抗增殖活性。
  • HY-146671
    ITK inhibitor 5 Inhibitor
    ITK inhibitor 5 (compound 27) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂，对 ITK 和 BTK 的 IC50s 分别为 5.6 和 25 nM。
  • HY-13232
    ITK antagonist Inhibitor
    ITK antagonist (compound 10 n) 是一种有效且选择性的，具有口服活性的 ITK (白细胞介素-2诱导型T细胞激酶) 拮抗剂 (在不同的分析中, IC50=1和20 nM)。ITK antagonist 抑制胰岛素受体激酶 (IRK)，IC50 为 160 nM。
  • HY-143901
    EGFR-IN-40 Inhibitor
    EGFR-IN-40 (compound 3z) 是一种有效的 BTK、EGFR 和 ITK 抑制剂，IC50 值分别为 1.2 nM、5.3 nM 和 46.1 nM。
  • HY-168387
    ITK ligand 1 Inhibitor
    ITK ligand 1 是一种 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein fOr PROTACS)。ITK ligand 1 可用于 PROTACs (如 HY-149917) 的合成。
  • HY-141864
    ITK/TRKA-IN-1 Inhibitor
    ITK/TRKA-IN-1 是一种ITK/TRKA双重抑制剂，ITK的IC50值为1.0 nM，TRKA的抑制率为 96%。
  • HY-16984
    GNE-4997 Inhibitor
    GNE-4997 是一种有效选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK) 抑制剂，Ki 为 0.09 nM，GNE-4997 中可溶性元素碱度与靶外抗增殖作用的相关性降低了细胞毒性。
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