1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Melanocortin Receptor

Melanocortin Receptor

Melanocortin receptors (MCRs) comprise a family of five, class A, G protein-coupled receptors designated MC1R-MC5R with diverse physiological roles. MCRs are found in chordates and are regarded as having evolved from a single ancestral receptor, possibly corresponding most closely to MC4R. Signaling by MCRs has primarily been observed as occurring through the stimulatory α unit Gs which activates adenylyl cyclase to produce cAMP.

The central nervous melanocortin system is involved in energy homeostasis, regulating food intake and energy expenditure. The brain melanocortin system is defined as the primary neurons that express neuropeptide ligands, and secondary neurons expressing the predominant neural melanocortin receptors (MC3R, MC4R). Mutations in the gene encoding melanocortin receptor agonists, or the genes encoding MC3R or MC4R cause obesity. The other members of the melanocortin receptor family are primarily expressed in the periphery, and are involved in regulating pigmentation (MC1R), adrenal gland function (MC2R), immune function (MC1R/MC3R), and sebaceous gland activity (MC5R).

Melanocortin Receptor 相关产品 (33):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-19870
    Setmelanotide Agonist 98.67%
    Setmelanotide (RM-493) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,作用于人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。
  • HY-P0252
    α-Melanocyte-Stimulating Hormone (MSH), amide Agonist 98.02%
    α-Melanocyte-Stimulating Hormone (MSH), amide 是一种内源性神经肽,具有抗炎解热作用。α-MSH 是前阿黑皮素原翻译后的衍生物,是黑皮质素受体 4 (MC4R) 内源性的激动剂。
  • HY-18678A
    Bremelanotide Acetate Agonist 99.97%
    Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate),α-MSH 的合成肽类似物,是黑素皮质素受体 (melanocortin receptors),包括 MC3R 和 MC4R 的激动剂,有潜力用于性功能障碍的研究。
  • HY-P0227
    SHU 9119 98.21%
    SHU 9119 是有效地人类黑皮素受体 3 和 4 (MC3/4R) 拮抗剂,同时也是 MC5R 的部分激动剂,对人类 MC3R, MC4R 和 MC5R 的 IC50 值分别为 0.23, 0.06 和 0.09 nM。
  • HY-107139
    JNJ-10229570 Antagonist >98.0%
    JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂,可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生,其抑制 125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC50 值分别为 270 nM 和 200 nM。
  • HY-P1216A
    HS014 TFA Antagonist
    HS014 TFA 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂,对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 TFA 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 TFA 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
  • HY-P1217A
    [D-Trp8]-γ-MSH TFA Agonist
    [D-Trp8]-γ-MSH TFA 是一种有效的、选择性的黑皮质素 3 (MC3) 受体激动剂,在 CHO 细胞中,抑制 hMC3hMC4hMC5IC50 值分别为 6.7 nM,600 nM 和 340 nM。[D-Trp8]-γ-MSH TFA 显示出对多种炎症性疾病(如类风湿关节炎和结肠炎)的保护作用。
  • HY-P1208A
    PG-931 TFA Agonist
    PG-931 TFA 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 TFA 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4) 受体(IC50=0.58 nM) 激动剂,比 hMC3R (IC50=55 nM) 或 hMC5R (IC50=2.4 nM)更具选择性。PG-931 TFA 在动物实验模型中,可逆转出血休克,防止体内多器官损伤。
  • HY-10622
    PF-00446687 Agonist 99.78%
    PF-00446687 是一种有效的,脑渗透性的,选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,EC50 为 12 ± 1 nM。
  • HY-10624
    THIQ Agonist 98.48%
    THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂,对 hMC4R (IC50=1.2 nM; EC50=2.1 nM) 和 rMC4R(IC50=0.6 nM; EC50=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价,在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种药物过氧化物酶体,挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
  • HY-P1545A
    ACTH (1-17) (TFA) Agonist 99.02%
    ACTH (1-17) TFA 是促肾上腺皮质激素类似物,是一种有效的人黑皮素受体 (human melanocortin 1 (MC1) receptor) 激动剂,Ki 值为 0.21 nM。
  • HY-P1504A
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA Agonist 99.95%
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA, 是一个 22 肽,是一种内源性黑皮质素-4 受体 (melanocortin-4 receptor; MC4-R) 激动剂。
  • HY-P0097A
    Nonapeptide-1 acetate salt Antagonist 99.76%
    Nonapeptide-1 acetate salt 是一种多肽激素,是强效的 α-黑色素细胞刺激激素 (α-MSH) 的拮抗剂,其 IC50 值为 11 nM。减少黑色素的合成,在很大程度上帮助减少皮肤色素沉着。
  • HY-P1477A
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat TFA Agonist 99.25%
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat (TFA) 是一种有效的黑皮质素 2 型受体 (melanocortin 2 receptor, MC2) 激动剂。
  • HY-11030A
    SNT-207858 free base Antagonist 98.06%
    SNT-207858 free base 是一种选择性,能透过血脑屏障的,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂,SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合,IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性,IC50 为 11 nM。
  • HY-P1504
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human Agonist
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human, 是一个 22 肽,是一种内源性黑皮质素-4 受体 (melanocortin-4 receptor; MC4-R) 激动剂。
  • HY-11029
    SNT-207707 Inhibitor 99.23%
    SNT-207707是一种有效,选择性,有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂,IC50 值为8 nM (结合) 和5 nM (功能)。
  • HY-P2242A
    RO27-3225 TFA Agonist 98.97%
    RO27-3225 TFA 是一种有效的选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,对于 MC4R 和 MC1R 的 EC50 分别为 1 nM 和 8 nM。RO27-3225 TFA 对 MC4R 的选择性是 MC3R 的 30 倍左右。RO27-3225 TFA 具有神经保护和抗炎作用。
  • HY-P1558
    ACTH (11-24) Antagonist
    ACTH (11-24) 是促肾上腺皮质激素的多肽片段,为促肾上腺皮质激素 (ACTH) 受体拮抗剂,能够促进皮质醇的释放。
  • HY-P1214
    γ1-MSH Agonist
    γ1-MSH 是黑素皮质素 MC3 受体激动剂,对大鼠 MC3 受体的 Ki 为 34 nM。γ1-MSH 在 MC4 (Ki=1318 nM) 上表现出约 40 倍的选择性。
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