1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Melanocortin Receptor

Melanocortin Receptor (黑皮质素受体)

The melanocortin (MC) receptors represent a subfamily of G-protein-coupled receptors (GPCRs) where the different subtypes are involved in a wide range of physiological functions such as pigmentation, steroid secretion, energy homeostasis, and food intake. The melanocortin receptor (MCR) family consists of five G-protein-coupled receptors (MC1R-MC5R). MC1R controls pigmentation, MC2R is a critical component of the hypothalamic-pituitary-adrenal axis, MC3R and MC4R have a vital role in energy homeostasis and MC5R is involved in exocrine function.

MCRs are activated by a variety of neuropeptides, termed melanocortins, that include the adrenocorticotropic hormone (ACTH) andα, β and γ-melanocyte-stimulating hormones (MSHs). Melanocortins derive from post-translational processing of the common polypeptide precursor pro-opiomelanocortin, expressed mainly in the hypothalamus and pituitary.

Melanocortin Receptor 相关产品 (45):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-P0252
    α-MSH Agonist 98.02%
    α-MSH (alpha-melanocyte-stimulating hormone) 作为内源性神经肽,是一种内源性 melanocortin receptor 4 (MC4R) 激动剂,具有抗炎、解热作用。α-MSH 是前阿皮黑素皮质激素 (POMC) 的翻译后衍生物。
  • HY-18678A
    Bremelanotide Acetate Agonist 99.97%
    Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate),α-MSH 的合成肽类似物,是黑素皮质素受体 (melanocortin receptors),包括 MC3R 和 MC4R 的激动剂,有潜力用于性功能障碍的研究。
  • HY-10624
    THIQ Agonist 98.48%
    THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂,对 hMC4R (IC50=1.2 nM; EC50=2.1 nM) 和 rMC4R(IC50=0.6 nM; EC50=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价,在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种药物过氧化物酶体,挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
  • HY-P0227
    SHU 9119 98.21%
    SHU 9119 是有效地人类黑皮素受体 3 和 4 (MC3/4R) 拮抗剂,同时也是 MC5R 的部分激动剂,对人类 MC3R, MC4R 和 MC5R 的 IC50 值分别为 0.23, 0.06 和 0.09 nM。
  • HY-10622
    PF-00446687 Agonist 99.78%
    PF-00446687 是一种有效的,脑渗透性的,选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,EC50 为 12 ± 1 nM。
  • HY-107627
    MCL0020 Antagonist
    MCL0020 是一种有效的选择性黑素皮质素 MC4 受体拮抗剂,IC50 为 11.63 nM。MCL0020 具有剂量依赖性,可显著减轻束缚应激诱发的厌食症,且不影响食物摄入。
  • HY-107139
    JNJ-10229570 Antagonist ≥98.0%
    JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂,可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生,其抑制 125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC50 值分别为 270 nM 和 200 nM。
  • HY-P1477A
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat TFA Agonist 99.84%
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat (TFA) 是一种有效的黑皮质素 2 型受体 (melanocortin 2 receptor, MC2) 激动剂。
  • HY-P1545A
    ACTH (1-17) (TFA) Agonist 99.02%
    ACTH (1-17) TFA 是促肾上腺皮质激素类似物,是一种有效的人黑皮素受体 (human melanocortin 1 (MC1) receptor) 激动剂,Ki 值为 0.21 nM。
  • HY-P1504A
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA Agonist 99.84%
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA, 是一个 22 肽,是一种内源性黑皮质素-4 受体 (melanocortin-4 receptor; MC4-R) 激动剂。
  • HY-P1558
    ACTH (11-24) Antagonist
    ACTH (11-24) 是促肾上腺皮质激素的多肽片段,为促肾上腺皮质激素 (ACTH) 受体拮抗剂,能够促进皮质醇的释放。
  • HY-11030A
    SNT-207858 free base Antagonist 98.06%
    SNT-207858 free base 是一种选择性,能透过血脑屏障的,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂,SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合,IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性,IC50 为 11 nM。
  • HY-P0097A
    Nonapeptide-1 acetate salt Antagonist 99.76%
    Nonapeptide-1 acetate salt 是一种多肽激素,是强效的 α-黑色素细胞刺激激素 (α-MSH) 的拮抗剂,其 IC50 值为 11 nM。减少黑色素的合成,在很大程度上帮助减少皮肤色素沉着。
  • HY-P2242A
    RO27-3225 TFA Agonist
    RO27-3225 TFA 是一种有效的选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,对于 MC4R 和 MC1R 的 EC50 分别为 1 nM 和 8 nM。RO27-3225 TFA 对 MC4R 的选择性是 MC3R 的 30 倍左右。RO27-3225 TFA 具有神经保护和抗炎作用。
  • HY-11029
    SNT-207707 Inhibitor 99.23%
    SNT-207707是一种有效,选择性,有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂,IC50 值为8 nM (结合) 和5 nM (功能)。
  • HY-P1216A
    HS014 TFA Antagonist
    HS014 TFA 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂,对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 TFA 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 TFA 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
  • HY-P1504
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human Agonist
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human, 是一个 22 肽,是一种内源性黑皮质素-4 受体 (melanocortin-4 receptor; MC4-R) 激动剂。
  • HY-11030
    SNT-207858 Antagonist
    SNT-207858 是一种选择性,可渗透血脑屏障的,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂,SNT-207858 抑制与 MC-4 受体结合,IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性,IC50 为 11 nM。
  • HY-P0252A
    α-MSH TFA Agonist 99.48%
    α-MSH (alpha-melanocyte-stimulating hormone) TFA 作为内源性神经肽,是一种内源性 melanocortin receptor 4 (MC4R) 激动剂,具有抗炎、解热作用。α-MSH TFA 是前阿皮黑素皮质激素 (POMC) 的翻译后衍生物。
  • HY-115644
    BMS-470539 dihydrochloride Agonist 98.50%
    BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素 1 受体 (MC-1 R) 激动剂,IC50 为 120 nM,EC50 为 28 nM。BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R,并且对 MC-4R 和 MC-5R 的激活活性非常弱。BMS-470539 dihydrochloride 具有强效的抗炎特性。
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