1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Melanocortin Receptor

Melanocortin Receptor (黑皮质素受体)

The melanocortin (MC) receptors represent a subfamily of G-protein-coupled receptors (GPCRs) where the different subtypes are involved in a wide range of physiological functions such as pigmentation, steroid secretion, energy homeostasis, and food intake. The melanocortin receptor (MCR) family consists of five G-protein-coupled receptors (MC1R-MC5R). MC1R controls pigmentation, MC2R is a critical component of the hypothalamic-pituitary-adrenal axis, MC3R and MC4R have a vital role in energy homeostasis and MC5R is involved in exocrine function.

MCRs are activated by a variety of neuropeptides, termed melanocortins, that include the adrenocorticotropic hormone (ACTH) andα, β and γ-melanocyte-stimulating hormones (MSHs). Melanocortins derive from post-translational processing of the common polypeptide precursor pro-opiomelanocortin, expressed mainly in the hypothalamus and pituitary.

Melanocortin Receptor 相关产品 (29):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-P0252
    α-Melanocyte-Stimulating Hormone (MSH), amide Agonist 98.02%
    α-Melanocyte-Stimulating Hormone (MSH), amide 是一种内源性神经肽,具有抗炎解热作用。α-MSH 是前阿黑皮素原翻译后的衍生物,是黑皮质素受体 4 (MC4R) 内源性的激动剂。
  • HY-18678A
    Bremelanotide Acetate Agonist 99.97%
    Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate),α-MSH 的合成肽类似物,是黑素皮质素受体 (melanocortin receptors),包括 MC3R 和 MC4R 的激动剂,有潜力用于性功能障碍的研究。
  • HY-P0227
    SHU 9119 98.21%
    SHU 9119 是有效地人类黑皮素受体 3 和 4 (MC3/4R) 拮抗剂,同时也是 MC5R 的部分激动剂,对人类 MC3R, MC4R 和 MC5R 的 IC50 值分别为 0.23, 0.06 和 0.09 nM。
  • HY-10624
    THIQ Agonist 98.48%
    THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂,对 hMC4R (IC50=1.2 nM; EC50=2.1 nM) 和 rMC4R(IC50=0.6 nM; EC50=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价,在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种药物过氧化物酶体,挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
  • HY-P1477A
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat TFA Agonist 99.84%
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat (TFA) 是一种有效的黑皮质素 2 型受体 (melanocortin 2 receptor, MC2) 激动剂。
  • HY-110123
    ML-00253764 hydrochloride Inhibitor
    ML-00253764 是一种非肽类黑皮质素受体4 (MC4R) 拮抗剂,其 KiIC50 值分别为 0.16 µM 和 0.103 µM。脑渗透剂。
  • HY-11030A
    SNT-207858 free base Antagonist 98.06%
    SNT-207858 free base 是一种选择性,能透过血脑屏障的,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂,SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合,IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性,IC50 为 11 nM。
  • HY-P1545A
    ACTH (1-17) (TFA) Agonist 99.02%
    ACTH (1-17) TFA 是促肾上腺皮质激素类似物,是一种有效的人黑皮素受体 (human melanocortin 1 (MC1) receptor) 激动剂,Ki 值为 0.21 nM。
  • HY-11029
    SNT-207707 Inhibitor 99.23%
    SNT-207707是一种有效,选择性,有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂,IC50 值为8 nM (结合) 和5 nM (功能)。
  • HY-P0097A
    Nonapeptide-1 acetate salt Antagonist 99.76%
    Nonapeptide-1 acetate salt 是一种多肽激素,是强效的 α-黑色素细胞刺激激素 (α-MSH) 的拮抗剂,其 IC50 值为 11 nM。减少黑色素的合成,在很大程度上帮助减少皮肤色素沉着。
  • HY-P1504A
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA Agonist 99.95%
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA, 是一个 22 肽,是一种内源性黑皮质素-4 受体 (melanocortin-4 receptor; MC4-R) 激动剂。
  • HY-P1504
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human Agonist
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human, 是一个 22 肽,是一种内源性黑皮质素-4 受体 (melanocortin-4 receptor; MC4-R) 激动剂。
  • HY-P1558
    ACTH (11-24) Antagonist
    ACTH (11-24) 是促肾上腺皮质激素的多肽片段,为促肾上腺皮质激素 (ACTH) 受体拮抗剂,能够促进皮质醇的释放。
  • HY-P1216A
    HS014 TFA Antagonist
    HS014 TFA 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂,对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 TFA 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 TFA 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
  • HY-P1217A
    [D-Trp8]-γ-MSH TFA Agonist
    [D-Trp8]-γ-MSH TFA 是一种有效的、选择性的黑皮质素 3 (MC3) 受体激动剂,在 CHO 细胞中,抑制 hMC3hMC4hMC5IC50 值分别为 6.7 nM,600 nM 和 340 nM。[D-Trp8]-γ-MSH TFA 显示出对多种炎症性疾病(如类风湿关节炎和结肠炎)的保护作用。
  • HY-P1208A
    PG-931 TFA Agonist
    PG-931 TFA 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 TFA 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4) 受体(IC50=0.58 nM) 激动剂,比 hMC3R (IC50=55 nM) 或 hMC5R (IC50=2.4 nM)更具选择性。PG-931 TFA 在动物实验模型中,可逆转出血休克,防止体内多器官损伤。
  • HY-P1214
    γ1-MSH Agonist
    γ1-MSH 是黑素皮质素 MC3 受体激动剂,对大鼠 MC3 受体的 Ki 为 34 nM。γ1-MSH 在 MC4 (Ki=1318 nM) 上表现出约 40 倍的选择性。
  • HY-P1869
    Neuropeptide EI, rat Agonist
    Neuropeptide EI, rat 是一种黑色素聚集激素 (MCH) 拮抗剂,同时是一种黑素细胞刺激素 (MSH) 激动剂。
  • HY-P1209A
    PG106 TFA Antagonist
    PG106 TFA 是一种有效的、选择性的 hMC3 receptor 拮抗剂 (IC50= 210 nM),对 hMC4 受体(EC50=9900 nM) 和 hMC5 受体无活性。
  • HY-P1215A
    HS024 TFA Antagonist
    HS024 是一种选择性的 MC4 受体拮抗剂,对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的 Ki 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。HS024 增加食物摄入。
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