1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  2. Melanocortin Receptor
  3. BMS-470539 dihydrochloride

BMS-470539 dihydrochloride 

目录号: HY-115644 纯度: 99.95%
COA 产品使用指南

BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素 1 受体 (MC-1 R) 激动剂,IC50 为 120 nM,EC50 为 28 nM。BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R,并且对 MC-4R 和 MC-5R 的激活活性非常弱。BMS-470539 dihydrochloride 具有强效的抗炎特性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

BMS-470539 dihydrochloride Chemical Structure

BMS-470539 dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2341796-82-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥818
In-stock
5 mg ¥1500
In-stock
10 mg ¥2500
In-stock
25 mg ¥5500
In-stock
50 mg ¥9000
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BMS-470539 dihydrochloride is a highly potent and selective melanocortin-1 receptor (MC-1R) agonist with an IC50 of 120 nM, an EC50 of 28 nM. BMS-470539 dihydrochloride does not activate MC-3R and is a very weak partial agonist at MC-4R and MC-5R. BMS-470539 dihydrochloride has potently anti-inflammatory properties[1][2][3].

IC50 & Target

MC1R

 

体外研究
(In Vitro)

建立了稳定表达 NF-κB 荧光素酶报告基因的 HBL 黑色素瘤细胞系。在这些细胞中,0.5 ng/mL TNF-α 诱导 NF-κB 荧光素酶活性的剂量依赖性增加。用 BMS-470539 dihydrochloride 处理 HBL-NF-κB 细胞会引起 TNF-α 刺激的 NF-κB 荧光素酶活性的剂量依赖性、统计学显著降低。在没有 TNF-α 刺激的情况下,BMS-470539 dihydrochloride 对荧光素酶报告基因活性没有影响。在未转染的 HBL 细胞中,用 BMS-470539 dihydrochloride 处理会导致剂量依赖性抑制 NF-B 核转位[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

BMS-470539 dihydrochloride (2.05-18.47 mg/kg;静脉注射;持续 125 分钟;WT 和 MC1 受体隐性 e/e 小鼠) 处理抑制细胞粘附和迁移,对细胞滚动没有影响。并且还抑制 CXCL1 和 CCL2 的组织表达[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Wild-type (WT) and MC1 receptor recessive e/e mice induced with ischaemia-reperfusion[3]
Dosage: 2.05 mg/kg, 6.16 mg/kg and 18.47 mg/kg
Administration: Intravenous injection; for 125 minutes
Result: Inhibited cell adhesion and emigration with no effect on cell rolling. Inhibited tissue expression of both CXCL1 and CCL2.
分子量

632.62

Formula

C32H43Cl2N5O4

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 125 mg/mL (197.59 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (158.07 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5807 mL 7.9036 mL 15.8073 mL
5 mM 0.3161 mL 1.5807 mL 3.1615 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.95%

参考文献

BMS-470539 dihydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.5807 mL 7.9036 mL 15.8073 mL 39.5182 mL
5 mM 0.3161 mL 1.5807 mL 3.1615 mL 7.9036 mL
10 mM 0.1581 mL 0.7904 mL 1.5807 mL 3.9518 mL
15 mM 0.1054 mL 0.5269 mL 1.0538 mL 2.6345 mL
20 mM 0.0790 mL 0.3952 mL 0.7904 mL 1.9759 mL
25 mM 0.0632 mL 0.3161 mL 0.6323 mL 1.5807 mL
30 mM 0.0527 mL 0.2635 mL 0.5269 mL 1.3173 mL
40 mM 0.0395 mL 0.1976 mL 0.3952 mL 0.9880 mL
50 mM 0.0316 mL 0.1581 mL 0.3161 mL 0.7904 mL
60 mM 0.0263 mL 0.1317 mL 0.2635 mL 0.6586 mL
80 mM 0.0198 mL 0.0988 mL 0.1976 mL 0.4940 mL
100 mM 0.0158 mL 0.0790 mL 0.1581 mL 0.3952 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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