2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. PDK-1

PDK-1 (磷酸肌醇依赖性蛋白激酶-1)

3-Phosphoinositide-dependent protein kinase 1

PDK-1（3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶 1）是蛋白 A、G 和 C (AGC) 家族的成员，是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。PDK-1 是 PI3K 通路中的关键节点，通过磷酸化和随后激活许多其他 AGC 激酶家族成员（如蛋白激酶 B），在胰岛素和生长因子信号传导中发挥关键作用。

PDK-1 负责调节细胞增殖和迁移，并且还被发现在不同癌症（包括胰腺癌和乳腺癌）中发挥关键作用。许多癌症驱动突变会诱导 PDK-1 靶标的激活，包括 Akt、S6K（p70 核糖体 S6 激酶）和 SGK。因此，PDK1 是多种促存活和致癌蛋白激酶的关键激活剂，因此它作为肿瘤药物靶点引起了人们的极大兴趣。

PDK-1 (3-Phosphoinositide-dependent protein kinase 1), a member of the protein A, G and C (AGC) family of proteins, is a Ser/Thr protein kinase. PDK-1, is the pivotal node in the PI3K pathway, has a key role in insulin and growth-factor signalling through phosphorylation and subsequent activation of a number of other AGC kinase family members, such as protein kinase B.

PDK-1 is responsible for the regulation of cell proliferation and migration and it also has been found to play a key role in different cancers, pancreatic and breast cancer amongst others. Many cancer-driving mutations induce activation of PDK-1 targets including Akt, S6K (p70 ribosomal S6 kinase) and SGK. Thus, PDK1 is a critical activator of multiple pro-survival and oncogenic protein kinases, for which it has garnered considerable interest as an oncology drug target.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13851
    PS47 98.83%
    PS47 是 PS48 的非活性 E-异构体。PS48 是 PDK1 的激活剂。PS47 可用作 PS48 的阴性对照。
    PS47
  • HY-117809
    PDK1-IN-2 Inhibitor 98.90%
    PDK1-IN-2 是一种针对 3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶-1 (PDK1) 的小分子抑制剂。PDK1-IN-2 通过竞争性结合 PDK1 的 PIF 口袋，阻止了 PDK1 与其底物的结合，进而抑制了 PDK1 的激酶活性和下游信号传导。PDK1-IN-2 可用细胞存活和增殖在癌症中的研究。
    PDK1-IN-2
  • HY-124060
    PS423 99.38%
    PS423 是 PS210 的前药，作为 PDK1 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和激活。PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。
    PS423
  • HY-156375
    PKM2 activator 6 Inhibitor
    PKM2 activator 6 (Compound Z10) 是一种 PKM2 激活剂和 PDK1 抑制剂 (KD 分别为 121 和 19.6 μM )。PKM2 activator 6 诱导结直肠细胞凋亡 ( apoptosis)，并抑制细胞增殖和迁移。PKM2 activator 6 抑制糖酵解。PKM2 activator 6 抑制 DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A 细胞增殖 (IC50: 10.04, 2.16, 3.57, 66.39 μM)。
    PKM2 activator 6
  • HY-W070306
    PDK1-IN-1 Inhibitor 99.95%
    PDK1-IN-1 (Compound 2-11) 是一种 PDK1 抑制剂，可用于骨髓增殖性疾病或癌症的研究。
    PDK1-IN-1
  • HY-W837864
    PDK1 allosteric modulator 1 Modulator 99.34%
    PDK1 allosteric modulator 1是一种针对PDK1的分子，具有8 μM的结合亲和力。PDK1 allosteric modulator 1能够与PDK1的PIF口袋结合，从而可能影响该激酶的生物活性。
    PDK1 allosteric modulator 1
  • HY-146977
    LDHA/PDKs-IN-1 Inhibitor
    LDHA/PDKs-IN-1 (compound 20e) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂，IC50s 分别为 0.8 和 0.15 μM。LDHA/PDKs-IN-1 减少 A549 细胞增殖，EC50 为 13.2 μM，减少乳酸形成，增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
    LDHA/PDKs-IN-1
  • HY-P5450
    PDKtide
    PDKtide 是一种有生物活性的肽。(该肽是 PDK1（磷脂酰肌醇依赖性激酶 1）的底物。)
    PDKtide
  • HY-172142
    PDK1-IN-4 Inhibitor
    PDK1-IN-4 (Compound R-29) 是一种 PDK1 抑制剂。PDK1-IN-4 可用于肺癌的研究。
    PDK1-IN-4
  • HY-13844
    PDK1-IN-3 Inhibitor
    PDK1-IN-3 (Compound C) 是一种 PDK1 抑制剂，IC50 为 34 nM。
    PDK1-IN-3
  • HY-135773
    CRTh2 antagonist 3 Activator
    CRTh2 antagonist 3 是有效的 Th2 细胞上表达的趋化受体同源分子 (CRTh2) 拮抗剂。CRTh2 antagonist 3 增强了PDK1 对短肽底物的活性，EC50 为 2 μM，Kd 为 8.4 μM。CRTh2 antagonist 3 有用于心血管炎症的潜力。
    CRTh2 antagonist 3
  • HY-146978
    LDHA/PDKs-IN-2 Inhibitor
    LDHA/PDKs-IN-2 (compound 20k) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂，IC50s 分别为 1.6 和 0.7 μM。LDHA/PDKs-IN-2 减少 A549 细胞增殖，EC50 为 15.7 μM，减少乳酸形成，增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力。
    LDHA/PDKs-IN-2
  • HY-149275
    PKM2/PDK1-IN-1 Inhibitor
    PKM2/PDK1-IN-1 是一种紫草素硫醚衍生物，是 PKM2/PDK1 的双重抑制剂。 PKM2/PDK1-IN-1抑制NSCLC细胞的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 PKM2/PDK1-IN-1 诱导细胞间 ROS 产生，调节凋亡蛋白，参与线粒体和死亡受体通路。
    PKM2/PDK1-IN-1
  • HY-N0047R
    Polyphyllin I (Standard)

    重楼皂苷I (Standard)

    		Inhibitor
    Polyphyllin I (Standard)是 Polyphyllin I 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
    Polyphyllin I (Standard)
  • HY-117885
    PF-5177624 Inhibitor
    PF-5177624 是一种特异性强效的 PDK1 抑制剂，PDK1 是 PI3K/AKT 信号通路中的关键酶，在乳腺癌中经常失调。PDK1 在 T308 和其他底物处磷酸化 AKT，激活对肿瘤进展很重要的下游信号通路。PF-5177624 阻断 IGF-1 刺激的 PDK1 活性和下游 AKT 和 p70S6K 磷酸化，减少乳腺癌细胞的细胞增殖和转化。
    PF-5177624
  • HY-175770
    mIDH1-IN-2 Inhibitor
    mIDH1-IN-2 是一种可穿透血脑屏障的异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂。mIDH1-IN-2 对 IDH1 R132H 和 R132C 表现出亚纳摩尔级效力(IC50 值分别为 80.0 和 58.0 nM)，而对野生型 IDH1/2 的活性极低。mIDH1-IN-2 还能抑制 PDK1 (IC50 值为 0.61 μM)，并剂量依赖性地降低 PDH 的磷酸化水平。mIDH1-IN-2 可抑制细胞增殖、诱导 S 期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis)。mIDH1-IN-2 可用于癌症研究，如神经胶质瘤。
    mIDH1-IN-2
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