PPAR (过氧化物酶体增殖剂激活受体)

Peroxisome proliferator-activated receptors

PPAR（过氧化物酶体增殖激活受体）是核激素受体超家族的配体激活转录因子，包含以下三种亚型：PPARα、PPARγ 和 PPARβ/δ。PPAR 在调节细胞分化、发育和代谢（碳水化合物、脂质、蛋白质）以及高等生物的肿瘤发生中起着重要作用。所有 PPAR 均与类视黄酸 X 受体 (RXR) 形成异二聚体并与靶基因 DNA 上的特定区域结合。PPAR-α 的激活可降低甘油三酯水平并参与能量稳态的调节。PPAR-γ 的激活可增强葡萄糖代谢，而 PPAR-β/δ 的激活可增强脂肪酸代谢。

PPARs (Peroxisome proliferator-activated receptors) are ligand-activated transcription factors of nuclear hormone receptor superfamily comprising of the following three subtypes: PPARα, PPARγ, and PPARβ/δ. PPARs play essential roles in the regulation of cellular differentiation, development, and metabolism (carbohydrate, lipid, protein), and tumorigenesis of higher organisms. All PPARs heterodimerize with the retinoid X receptor (RXR) and bind to specific regions on the DNA of target genes. Activation of PPAR-α reduces triglyceride level and is involved in regulation of energy homeostasis. Activation of PPAR-γ enhances glucose metabolism, whereas activation of PPAR-β/δ enhances fatty acids metabolism.

PPAR 亚型特异性产品:

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By Effects:	Ligand (1) Control (4) 抑制剂 (79) 激动剂 (284) 拮抗剂 (26) 激活剂 (119) 调节剂 (29) 诱导剂 (5)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-108568

15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2	Agonist	≥99.0%
15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPARγ (EC₅₀ 为 2 µM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化，EC₅₀ 为 7 μM。

HY-101064

Fmoc-leucine Fmoc-L-亮氨酸	Modulator	99.91%
Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。

HY-19937

Saroglitazar 沙罗格列扎	Agonist	99.85%
Saroglitazar是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂，具有显著PPARα活性和中度PPARγ活性, 在HepG2细胞中的EC₅₀值分别为0.65 pM and 3 nM。

HY-N0625A

Alpinetin 山姜素	Activator	99.51%
Alpinetin 是从草豆蔻中分离得到的黄酮类化合物，具有抗肿瘤、抗炎、肝脏保护、心血管保护、肺保护、抗菌、抗病毒和神经保护的特性。Alpinetin 能抑制脂多糖 (LPS) 引起的炎症，激活 PPAR-γ，激活 Nrf2，并抑制 TLR4 的表达，以保护因 LPS 引起的肾损伤。

HY-A0087

Octocrylene 奥克立林	Activator	98.98%
Octocrylene 是一种有机紫外线 (UV) 过滤器，主要吸收 UVB 辐射和较短的 UVA 波长。Octocrylene 作为 PPARγ 的部分激动剂，它会改变脂质代谢酶的基因转录谱。此外，Octocrylene 对人皮肤成纤维细胞具有细胞毒性和遗传毒性作用，并且在斑马鱼幼鱼中能够介导雌激素 (如雌三醇) 的生物合成，同时影响抗氧化途径，包括谷胱甘肽转移酶和过氧化物酶体。

HY-133178

Urolithin D	Inhibitor	99.72%
Urolithin D (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin) 是一种 Ellagitannins 的结肠代谢物和 EphA 受体竞争性、可逆性和选择性拮抗剂。Urolithin D 可抑制 EphA2-ephrin-A1 结合，IC₅₀ 为 0.9 μM。Urolithin D 也是一种高效的抗氧化剂，可清除自由基，修复氧化 DNA 损伤。此外，Urolithin D 通过激活 AMPK 信号通路，抑制甘油三酯积累并促进脂肪酸氧化。Urolithin D 可用于肿瘤、代谢性和炎症性疾病的研究。

HY-N2118

Bilobetin 白果素	Activator	99.39%
Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分，可以降低血脂，改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化，核转位和活性，同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。

HY-Y0319

Acetic acid 乙酸	Activator	99.65%
Acetic acid 是一种羧酸和短链脂肪酸 (SCFA)。Acetic acid 能激活 AMPK，增加 ROS、cleaved caspase 9 和 PPARα，并下调 SREBP-1c 和 ChREBP 的表达。Acetic acid 对酿酒酵母 W303-1A 具有抗真菌活性。Acetic acid 调节能量代谢。Acetic acid 对胃癌具有抗癌活性。Acetic acid 可诱发扭体反应和溃疡性结肠炎。Acetic acid 可用于胃癌、溃疡性结肠炎、肝脂肪变性和疼痛的研究。

HY-N0404

Sinigrin 黑芥子苷	Inhibitor	99.97%
Sinigrin (Allyl-glucosinolate) 是一种口服有效的存在于十字花科植物中的硫代葡萄糖苷。Sinigrin 具有抗癌、抗菌、抗真菌、抗炎抗氧化和抑制脂肪合成等多种活性。Sinigrin 可用于肿瘤、炎症性和代谢性等疾病的研究。

HY-N0604

Ginsenoside Rh1 人参皂苷 Rh1	Inhibitor	98.72%
Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2) 抑制 PPAR-γ，TNF-α，IL-6 和 IL-1β 的表达。

HY-B0287

Clofibrate 氯贝丁酯	Agonist	99.61%
Clofibrate 是 PPAR 的激动剂，对人和鼠 PPARα 和 PPARγ 的 EC₅₀ 值分别为 55 μM，～500 μM 和 50 μM，～500 μM。

HY-N0222

Avicularin 扁蓄苷; 蓄苷	Inhibitor	99.80%
Avicularin 是一种具有口服活性的黄酮类化合物。Avicularin 抑制 NF-κB (p65) , COX-2 和 PPAR-γ 的活性。Avicularin 具有抗炎、抗感染、抗过敏、抗氧化、保肝、抗肿瘤等作用。

HY-N0704

Agrimol B 仙鹤草酚 B	Inhibitor	99.75%
Agrimol B 是一种多酚，是一种口服有效的 SIRT1 激活剂。Agrimol B 具有抗成脂 (anti-adipogenic) 和抗肿瘤 (anticancer) 活性。Agrimol B 对植物病原菌具有抗菌 (antibacterial) 活性。Agrimol B 通过降低 PPARγ、C/EBPα、FAS、UCP-1 和 apoE 表达，显著抑制 3T3-L1 脂肪细胞分化。Agrimol B 对癌细胞的作用可能源于其对 c-MYC、SKP2 和 p27 的作用。

HY-N2388

Auraptene 橙皮油素	Inhibitor	99.97%
Auraptene 是一种口服有效的可以从芸香科植物中分离得到的香叶氧基香豆素，具有抗炎、抗细菌、抗病原体、抗氧化、抗肿瘤和神经保护等作用，在多种慢性疾病 (高血压、囊性纤维化) 治疗领域发挥重要作用。

HY-N0515

Ophiopogonin D 麦冬皂苷D	Activator	99.80%
Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的，是一种罕见的天然存在的 C₂₉ 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂，其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达，显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位，IκBα 下调，细胞内 Ca²⁺ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于炎症和心血管疾病的相关研究。

HY-N0265

Asperosaponin VI 川续断皂苷 VI	Inhibitor	98.73%
Asperosaponin VI 是来自川续断的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过激活 PI3K/Akt 和 CREB 通路保护缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Asperosaponin VI 还具有抗抑郁和促伤口愈合的活性。

HY-W040055

Neopterin 新蝶呤	Activator	99.84%
Neopterin 是一种 GTP 代谢的免疫系统激活剂，可由活化巨噬细胞产生。Neopterin 具有抗血管炎症和抗动脉粥样硬化的潜力。Neopterin 抑制 NF-κB 磷酸化、促进 PPAR-γ 表达，从而抑制血管内皮细胞炎症反应、减少巨噬细胞泡沫细胞形成，并调节血管平滑肌细胞的迁移和增殖。Neopterin 可用于心血管疾病 (如动脉粥样硬化)、炎症相关疾病及肿瘤免疫监测等领域的研究。

HY-100348

EPI-001	Modulator	99.34%
EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活，IC₅₀ 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。

HY-19522A

Seladelpar sodium salt	Agonist	98.77%
Seladelpar (MBX-8025) sodium salt 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂，EC₅₀ 值为 2 nM。Seladelpar sodium salt 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar sodium salt 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。

HY-108022

Azemiglitazone	Modulator
Azemiglitazone (MSDC-0602) 是一种具有口服活性的噻唑烷二酮 (TZD) 类活性分子，对 PPARγ 的结合和激活具有低亲和力。Azemiglitazone 可以抑制线粒体丙酮酸载体 (MPC)，抑制阿兹海默症，减轻非酒精性脂肪肝炎引起的肝损伤。

PPAR Isoform Comparison

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