1. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor Cell Cycle/DNA Damage
  2. Mitochondrial Metabolism PPAR
  3. Azemiglitazone

Azemiglitazone  (Synonyms: MSDC-0602)

目录号: HY-108022 纯度: 97.24%
COA 产品使用指南

Azemiglitazone (MSDC-0602) 是一种具有口服活性的噻唑烷二酮 (TZD) 类活性分子,对 PPARγ 的结合和激活具有低亲和力。Azemiglitazone 可以抑制线粒体丙酮酸载体 (MPC),抑制阿兹海默症,减轻非酒精性脂肪肝炎引起的肝损伤。

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Azemiglitazone Chemical Structure

Azemiglitazone Chemical Structure

CAS No. : 1133819-87-0

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥660
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5 mg ¥600
In-stock
10 mg ¥900
In-stock
50 mg ¥3150
In-stock
100 mg ¥5040
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200 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

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生物活性

Azemiglitazone (MSDC-0602) is an orally active thiazolidinedione (TZD) -like molecule, which binds to PPARγ with low binding and activating affinity. Azemiglitazone inhibits mitochondrial pyruvate carrier (MPC), which inhibits Alzheimer’s disease and diminishes nonalcoholic steatohepatitis (NASH) caused liver injury[4][5].

体外研究
(In Vitro)

Azemiglitazone (15 μM, 4 h) 特异性的与 MPC 交联,通过与 MPC2 相互作用,抑制肝粒体中丙酮酸氧化和葡萄糖的产生[3]
Azemiglitazone 对 PPARγ 的结合和激活亲和力低,IC50 是 18.25 μM[6]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Azemiglitazone (血液中含量 2-5 μM,口服,2-4 周) 可以提高 DIO C57BL/6 小鼠横纹肌,脂肪组织和肝脏中的胰岛素灵敏度[6]
Azemiglitazone (血液中含量 2-5 μM,口服,2-4 周) 可以改善 DIO C57BL/6 小鼠的线粒体呼吸速率[6]
Azemiglitazone 能够减少 HTF-C 喂养的 C57BL6/J 小鼠体内 NASH 引起的肝损伤,预防 (血液中含量为 2-5 μM,口服,共 12 周) 并逆转 (血液中含量 2-5 μM,口服,共 3 周) 星状细胞活化和纤维化[4]
Azemiglitazone (血液中含量 2-5 μM,口服) 导致 HTF-C 喂养的 LS-Mpc2-/-C57BL6/J 小鼠体重减轻,抑制星状细胞激活,活性不受 MPC 功能的影响[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: HTF-C diet feeding C57BL6/J mice [4]
Dosage: 331 ppm MSDC-0602 potassium salt (2-5 μM Azemiglitazone in blood)
Administration: oral administration for 12 weeks (after 4 weeks of HTF-C diet) or 3 weeks (16 weeks after HTF-C diet)
Result: Induced weight loss, decreased concentrations of plasma ALT and AST and stellate cell activation.
Animal Model: HTF-C diet feeding LS-Mpc2-/-C57BL6/J mice [4]
Dosage: 331 ppm MSDC-0602 potassium salt (2-5 μM Azemiglitazone in blood)
Administration: oral administration for 12 weeks (after 4 weeks of HTF-C diet)
Result: Induced weight loss, suppressed stellate cell activation.
Animal Model: diet induced obesity C57BL/6 mice[6]
Dosage: 300 ppm MSDC-0602 (2-5 μM Azemiglitazone in blood)
Administration: oral administration for 2-4 weeks
Result: Reduced insulin concentration in plasma, increased glucose infusion rate and glucose uptake into gastrocnemius, adipose tissue, and heart. Improved mitochondrial oxygen consumption.
Clinical Trial
分子量

371.41

Formula

C19H17NO5S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (336.56 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6924 mL 13.4622 mL 26.9244 mL
5 mM 0.5385 mL 2.6924 mL 5.3849 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.60 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.60 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6924 mL 13.4622 mL 26.9244 mL 67.3111 mL
5 mM 0.5385 mL 2.6924 mL 5.3849 mL 13.4622 mL
10 mM 0.2692 mL 1.3462 mL 2.6924 mL 6.7311 mL
15 mM 0.1795 mL 0.8975 mL 1.7950 mL 4.4874 mL
20 mM 0.1346 mL 0.6731 mL 1.3462 mL 3.3656 mL
25 mM 0.1077 mL 0.5385 mL 1.0770 mL 2.6924 mL
30 mM 0.0897 mL 0.4487 mL 0.8975 mL 2.2437 mL
40 mM 0.0673 mL 0.3366 mL 0.6731 mL 1.6828 mL
50 mM 0.0538 mL 0.2692 mL 0.5385 mL 1.3462 mL
60 mM 0.0449 mL 0.2244 mL 0.4487 mL 1.1219 mL
80 mM 0.0337 mL 0.1683 mL 0.3366 mL 0.8414 mL
100 mM 0.0269 mL 0.1346 mL 0.2692 mL 0.6731 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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