2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Prostaglandin Receptor

Prostaglandin Receptor (前列腺素受体)

Prostaglandin receptor, a sub-family of cell surface seven-transmembrane receptors, are the G-protein-coupled receptors. There are currently ten known prostaglandin receptors on various cell types. Prostaglandins bind to a subfamily of cell surface seven-transmembrane receptors, G-protein-coupled receptors. These receptors are named: DP1-2-DP1, DP2 receptors, EP1-4-EP1, EP2, EP3, EP4 receptors, FP-FP, IP1-2-IP1, IP2 receptors, TP-TP receptor. The prostaglandins are a group of hormone-like lipid compounds that are derived enzymatically from fatty acids and have important functions in the animalbody. There are currently ten known prostaglandin receptors on various cell types.

Prostaglandin Receptor 亚型特异性产品:

Prostaglandin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101952
    Prostaglandin E2

    前列腺素 E2

    		Activator 99.76%
    Prostaglandin E2 (PGE2) 是一种激素样物质，参与广泛的身体功能，如平滑肌的收缩和松弛，血管的扩张和收缩，血压的控制和炎症的调节。
    Prostaglandin E2
  • HY-101840
    EIPA Inhibitor 99.73%
    EIPA (L593754) 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂，IC50 为 10.5 μM。EIPA 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA 可用于炎症和癌症的研究，如胃癌、结肠癌、胰腺癌。
    EIPA
  • HY-B0131
    Prostaglandin E1

    前列地尔

    		Agonist 98.81%
    Prostaglandin E1 (Alprostadil) 是一种前列腺素受体配体，对小鼠 EP3、EP4、EP2、IP 和 EP1 的 Ki 值分别为 1.1 nM、2.1 nM、10 nM、33 nM 和 36 nM。Prostaglandin E1 诱导血管舒张并抑制血小板聚集。Prostaglandin E1 可作为血管扩张剂用于外周血管疾病的研究。
    Prostaglandin E1
  • HY-B0195
    Tranilast

    曲尼司特

    		Inhibitor 99.57%
    Tranilast (MK-341) 是一种抗变态反应剂。抑制前列腺素 D2 产生 (PGD2，IC50=0.1 mM)。具有抗炎和免疫调节作用。Tranilast sodium 拮抗血管紧张素 II (angiotensin II) 并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用。
    Tranilast
  • HY-108566
    U-46619 Agonist ≥99.0%
    U-46619 (9,11-Methanoepoxy PGH2) 是一种稳定的 Thromboxane A2 (HY-113350) (TXA2) 的类似物，可作为有效的 TXA2 (TP) 激动剂。 U-46619 也是一种 RhoA 激动剂。 U-46619 通过 TXA2 受体激活来刺激 RhoA 的激活。
    U-46619
  • HY-164049
    TG8-260 Antagonist 98.25%
    TG8-260 是一种第二代 EP2 拮抗剂，开发用于减轻由炎症驱动的中枢神经系统和外周疾病的病理。TG8-260 能减少大鼠在匹罗卡品诱导的持续癫痫状态后海马区的神经炎症和胶质增生。TG8-260 的药代动力学数据显示其血浆半衰期为 2.14 小时，口服生物利用度为 77.3%。TG8-260 还是 CYP450 的强效抑制剂，并在 BV2-hEP2 小胶质细胞中显示出抑制 EP2 受体介导的炎症基因表达的拮抗活性，适用于研究外周炎症疾病动物模型中的抗炎通路。
    TG8-260
  • HY-116161A
    17-Phenyl trinor PGF2α isopropyl ester 99.76%
    17-Phenyl trinor PGF2α isopropyl ester是一种 F 系列前列腺素类似物，已获准用作眼部降压药，以 Allergan 商品名 Bimatoprost 出售。N-乙基酰胺前列腺素前药转化为活性游离酸的速度比类似的前列腺素酯前药（如拉坦前列素）要慢。该产品是游离酸前列腺素的异丙酯，与 Bimatoprost 相对应。游离酸 17-苯基三去甲 PGF2α 是一种有效的 FP 受体激动剂。在人类和动物青光眼模型中，FP 受体激动剂活性与眼内降压活性非常接近。在拉坦前列素的开发过程中，研究人员对 17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯衍生物的降眼压活性进行了检测。在猴子 3 μg/眼的剂量下，17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯是降低眼压最有效的类似物，可将眼压降低到比拉坦前列素低 1.3 mm Hg 的水平。然而，这种衍生物对眼睛的刺激性也明显高于拉坦前列素。
    17-Phenyl trinor PGF2α isopropyl ester
  • HY-119890
    Isbogrel
    Isbogrel (CV-4151) 是一种有效的选择性的血栓素 A2 合酶的抑制剂。 Isbogrel 具有口服活性，可抑制血液中 TXA2 生成，ID50 值为 0.04 mg/kg。
    Isbogrel
  • HY-101988
    Prostaglandin D2 Activator ≥99.0%
    Prostaglandin D2 (PGD2) 是在各种哺乳动物的大脑中活跃产生的主要前列腺素之一。Prostaglandin D2 是最有效的内源性睡眠促进物质之一。Prostaglandin D2 通过抑制炎症起到保护作用。
    Prostaglandin D2
  • HY-18966
    PF-04418948 Antagonist 99.56%
    PF-04418948 是一种有具有口服活性，有效且选择性的前列腺素 EP2 受体拮抗剂，IC50 为 16 nM。
    PF-04418948
  • HY-12956
    Dinoprost

    地诺前列素

    		Agonist 99.06%
    Dinoprost (Prostaglandin F2α) 是一种口服有效的前列腺素 F (PGF) 受体 (FP receptor) 激动剂。Dinoprost 是在子宫内膜腔上皮和黄体 (CL) 中局部产生的溶酶激素。Dinoprost 在分娩过程中起关键作用。
    Dinoprost
  • HY-B0577
    Latanoprost

    拉坦前列素

    		Agonist 99.85%
    Latanoprost (PHXA41) 是一种前列腺素 F2α 类似物，可用于青光眼研究。Latanoprost 能有效穿过角膜并被酯酶水解为拉坦前列素酸。 拉坦前列素酸是一种 F-前列腺素 (FP) 受体激动剂，可通过增加房水经葡萄膜的流出来有效降低眼压 (IOP)。
    Latanoprost
  • HY-50901
    ONO-AE3-208 Antagonist 98.65%
    ONO-AE3-208 是一种选择性和口服活性的 EP4 受体拮抗剂，Ki 为 1.3 nM。ONO-AE3-208 对 EP3、FP 和 TP 受体的影响较小 (Ki 分别为 30 nM、790 nM 和 2400 nM)。ONO-AE3-208 抑制前列腺癌的细胞侵袭、迁移和转移。
    ONO-AE3-208
  • HY-A0096
    Iloprost

    伊洛前列素

    		Agonist 99.76%
    Iloprost (ZK 36374; Ciloprost) 是一种前列环素 PGI2 类似物，参与胚胎发育和炎症改善，抑制肿瘤转移。Iloprost 可用于外周血管疾病的研究。
    Iloprost
  • HY-101840A
    EIPA hydrochloride Inhibitor 98.31%
    EIPA (L593754) hydrochloride 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂，IC50 为 10.5 μM。EIPA hydrochloride 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA hydrochloride 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA hydrochloride 可用于炎症和癌症的研究，如胃癌、结肠癌、胰腺癌。
    EIPA hydrochloride
  • HY-14870
    Selexipag

    塞乐西帕

    		Agonist 99.92%
    Selexipag (NS-304) 是一种口服有效的 前列环素 (PGI2) 受体激动剂。
    Selexipag
  • HY-100441
    Treprostinil

    曲前列尼尔

    		Inhibitor 99.98%
    Treprostinil (UT-15) 是高效的DP1和EP2激动剂，其EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。
    Treprostinil
  • HY-103088
    Palupiprant Antagonist 99.60%
    Palupiprant (E7046) 是一种口服有效的，特异性的 EP4 拮抗剂，IC50 值为 13.5 nM， Ki 值为 23.14 nM；Palupiprant 具有抗肿瘤活性。
    Palupiprant
  • HY-106420
    16,16-Dimethyl prostaglandin E2 Modulator ≥98.0%
    16,16-Dimethyl prostaglandin E2 (16,16-dimethyl PGE2) 是一种具有口服活性的脊椎动物造血干细胞 (HSCs) 稳态关键调节剂。16,16-Dimethyl prostaglandin E2 可以通过 EP2/EP4 起作用，并与 Wnt 途径相互作用。
    16,16-Dimethyl prostaglandin E2
  • HY-15274
    L-798106 Antagonist 99.81%
    L-798106 是强效且高度选择性的前列腺素类 EP3 受体拮抗剂 (Ki=0.3 nM)，它在 EP4，EP1 和 EP2 受体上也具有微摩尔活性，Ki 值分别为 916 nM，>5000 nM 和 >5000 nM。
    L-798106
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Prostaglandin Receptor Isoform Comparison

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