2. Signaling Pathways
  3. JAK/STAT Signaling
    Stem Cell/Wnt
  4. STAT

STAT (信号转导及转录激活蛋白)

STAT 是一个细胞质蛋白家族，可调节细胞生长、存活和分化的诸多方面。该家族的转录因子由 Janus 激酶激活，该通路失调在原发性肿瘤中很常见，可导致血管生成增加、肿瘤存活率提高和免疫抑制。基因敲除研究提供了证据，表明 STAT 蛋白参与免疫系统的发育和功能，并在维持免疫耐受和肿瘤监视方面发挥作用。STAT 蛋白最初被描述为潜伏的细胞质转录因子，需要磷酸化才能保留在细胞核中。未磷酸化的 STAT 蛋白在细胞质和细胞核之间穿梭，等待其激活信号。一旦激活的转录因子到达细胞核，它就会与细胞因子诱导基因启动子区中称为伽马激活位点 (GAS) 的共识 DNA 识别基序结合，并激活这些基因的转录。

STAT is a family of cytoplasmic protein that regulates many aspects of growth, survival and differentiation in cells. The transcription factors of this family are activated by Janus kinase and dysregulation of this pathway is frequently observed in primary tumours and leads to increased angiogenesis, enhanced survival of tumours and immunosuppression. Gene knockout studies have provided evidence that STAT proteins are involved in the development and function of the immune system and play a role in maintaining immune tolerance and tumour surveillance. STAT proteins were originally described as latent cytoplasmic transcription factors that require phosphorylation for nuclear retention. The unphosphorylated STAT proteins shuttle between cytosol and the nucleus waiting for its activation signal. Once the activated transcription factor reaches the nucleus, it binds to consensus DNA-recognition motif called gamma-activated sites (GAS) in the promoter region of cytokine-inducible genes and activates transcription of these genes.

STAT 亚型特异性产品:

STAT Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13919
    Napabucasin Inhibitor 99.94%
    Napabucasin (BBI608) 是 STAT3 的抑制剂，抑制癌症干细胞活性。
    Napabucasin
  • HY-15312
    WP1066 Inhibitor 99.77%
    WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂，对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用，但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。
    WP1066
  • HY-N0751
    Scutellarin

    野黄芩苷

    		Inhibitor 99.04%
    Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质，在 HCC 细胞中，能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路，在破骨细胞中，能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB，HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性，EC50 分别为 26 μM，253 μM 和 136 μM。
    Scutellarin
  • HY-N0174
    Cryptotanshinone

    隐丹参酮

    		Inhibitor 98.80%
    Cryptotanshinone是从丹参的根中提取的天然化合物，具有抗肿瘤活性。 Cryptotanshinone抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM。
    Cryptotanshinone
  • HY-101853
    STAT5-IN-1 Inhibitor 98.35%
    STAT5-IN-1是 STAT5 的抑制剂，对 STAT5β 亚型的 IC50 值为 47 μM。
    STAT5-IN-1
  • HY-12987
    Pimozide

    匹莫齐特

    		Inhibitor 99.91%
    Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对 dopamine D2，D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
    Pimozide
  • HY-129602
    SD-36 Inhibitor 99.73%
    SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
    SD-36
  • HY-P1061A
    Colivelin TFA Activator 99.52%
    Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide)，是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡，在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
    Colivelin TFA
  • HY-W013523
    2-NP Activator 99.55%
    2-NP 是一种选择性的 STAT1 转录增强剂。2-NP 可以增强 IFN-γ 抑制人乳腺癌和纤维肉瘤细胞增殖的能力。
    2-NP
  • HY-125731
    Glycodeoxycholic Acid

    甘氨脱氧胆酸; 甘氨去氧胆酸

    		Activator 99.08%
    Glycodeoxycholic Acid 是在黑链霉菌、布鲁氏锥虫和秀丽隐杆线虫中发现的一种天然产物。Glycodeoxycholic Acid 可诱导梗阻性胆汁淤积患者肝细胞坏死和诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Glycodeoxycholic Acid
  • HY-N0177
    Diosgenin

    薯蓣皂素

    		Inhibitor 99.92%
    Diosgenin，一种甾体皂苷，能够抑制 STAT3 信号通路。Diosgenin 是 Pdia3/ERp57 的激活剂。Diosgenin 通过抑制巨噬细胞 miR-19b 表达抑制主动脉粥样硬化进展。
    Diosgenin
  • HY-W063968
    RO8191 Activator ≥99.0%
    RO8191 (CDM-3008) 是一种咪唑啉并吡啶化合物，是具有口服活性的，有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 直接与 IFNα/β 受体 2 (IFNAR2) 结合，激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和 JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性，对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。RO8191 通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂 (CDM) 作用，并具有抗 HBV 活性。
    RO8191
  • HY-N0250
    Saikosaponin D

    柴胡皂苷D

    		Inhibitor 98.76%
    Saikosaponin D 是从柴胡中分离到的三萜皂苷类，具有抗炎，抗菌，抗肿瘤，抗过敏的功效；Saikosaponin D 可以抑制 selectin，STAT3 和 NF-kB 的活性，活化 estrogen receptor-β。
    Saikosaponin D
  • HY-P10587
    Icotrokinra Inhibitor 99.89%
    Icotrokinra (JNJ-77242113) 是一种口服有效的 IL-23 受体 (IL-23 receptor) 选择性拮抗剂。Icotrokinra 可抑制外周血单核细胞 (PMBC) 中 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50=5.6 pM)，并抑制 NK 细胞中 IL-23 诱导的干扰素 IFN-γ 的产生，IC50 为 18.4 pM。此外，Icotrokinra 在大鼠 TNBS 诱导的结肠炎模型中表现出抗炎活性。Icotrokinra 可用于银屑病、银屑病关节炎和炎症性肠病的研究。
    Icotrokinra
  • HY-124500
    AC-4-130 Inhibitor 99.93%
    AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性，可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
    AC-4-130
  • HY-N0201
    Atractylenolide I

    白术内酯 I

    		99.94%
    Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂，同时在 A375 细胞中，能够降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。
    Atractylenolide I
  • HY-N1405
    Cucurbitacin I

    葫芦素 I

    		Inhibitor 99.44%
    Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂，并具有有效的抗肿瘤活性。
    Cucurbitacin I
  • HY-16975
    SH-4-54 Inhibitor 99.80%
    SH-4-54是 STAT 的抑制剂，与 STAT3 和 STAT5 结合的 KDs 值分别为300，464 nM。
    SH-4-54
  • HY-126675A
    AS2863619 Activator 99.94%
    AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂，IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。
    AS2863619
  • HY-N0622
    Morusin

    桑辛素

    		Inhibitor 99.94%
    Morusin是从Morus alba Linn.分离的去乙烯基化黄酮，具有抗肿瘤，抗氧化，抗菌等各种生物活性。Morusin可抑制 NF-κB 和 STAT3 的活性。
    Morusin
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
STAT Isoform Comparison

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