2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
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  5. Sigma 2 Receptor Isoform

Sigma 2 Receptor

 

Sigma 2 Receptor 相关产品 (28):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-111669
    Zervimesine Antagonist 99.01%
    Zervimesine (CT1812) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 sigma-2 受体拮抗剂，Ki 为 8.5 nM。Zervimesine 可用于阿尔茨海默病 (Alzheimer’s disease) 的研究。
  • HY-13510
    Cutamesine dihydrochloride Agonist 98.05%
    Cutamesine (SA4503) dihydrochloride 是一种强效且选择性的 σ1 受体 (sigma 1 receptor) 激动剂，在豚鼠脑膜中的 IC50 为 17.4 nM。Cutamesine dihydrochloride 对 σ2 受体的亲和力比其低 100 倍以上 (IC50 为 1784 nM)。Cutamesine dihydrochloride 具有抗抑郁作用。
  • HY-B1813A
    (±)-Vesamicol hydrochloride 99.81%
    (±)-Vesamicol hydrochloride ((±)-AH5183 hydrochloride) 是一种有效的囊泡乙酰胆碱转运 (vesicular acetylcholine transport) 抑制剂，Ki 为 2 nM。(±)-Vesamicol hydrochloride 也对 σ1 和 σ2 受体具有高亲和力，Ki 值分别为 26 nM 和 34 nM。
  • HY-B2087
    Glycerol phenylbutyrate 99.81%
    Glycerol phenylbutyrate 是 sigma-2 (σ2) 受体的一个配体，其 pKi 值为 8.02。Glycerol phenylbutyrate (GPB) 也是氨清除剂。
  • HY-108511
    PB28 dihydrochloride Modulator 99.63%
    PB28 dihydrochloride，一种环己基哌嗪衍生物，是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂，Ki 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。
  • HY-178945
    KOR agonist 7 Agonist
    KOR agonist 7 (Compound 29) 是一种高选择性的 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂，其 Ki 为 138 nM。KOR agonist 7 对 μ 和 δ 阿片受体、σ1 受体均无活性，对 σ2 受体 (σ2 receptor) 的亲和力极低 (Ki = 2.8 μM)。KOR agonist 7 能显著降低促炎细胞因子 (如 IL-6、TNF-α、IFN-γ) 的分泌，同时增加抗炎细胞因子 IL-10 的分泌。KOR agonist 7 减少促炎的 M1 型巨噬细胞标志物 (CD80) 的表达，同时增加抗炎的 M2 型巨噬细胞标志物 (CD163) 的表达。KOR agonist 7 可用于镇痛和免疫调节。
  • HY-121033
    BS148 Agonist
    BS148 是一种选择性 σ-2 受体 (S2R) 激动剂，Ki 值为 20 nM。BS148 对 S2R 的选择性比对 S1R 的选择性高 80 倍以上。BS148 通过上调蛋白激酶 R 样内质网激酶 (PERK)、激活转录因子 4 (ATF4) 基因和 C/EBP 同源蛋白 (CHOP) 来激活内质网应激反应。BS148 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis)。BS148 可下调胆固醇通路相关基因并激活 MAPK 信号通路。BS148 可用于黑色素瘤的研究。
  • HY-174155
    Sigma-2 Receptor ligand 1 Ligand
    Sigma-2 Receptor ligand 1 (Compound 7i) 是一种具有高度选择性的 Sigma-2 receptor 配体，Ki 值为 40 nM。Sigma-2 Receptor ligand 1 有望用于阿尔茨海默病的研究。
  • HY-18099
    S1RA Antagonist 99.43%
    S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki= 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂 (HY-17371) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏。
  • HY-B1055
    Pentoxyverine citrate

    枸橼酸喷托维林

    		Agonist 99.57%
    Pentoxyverine (Carbetapentane) citrate 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂，在对于 σ1、σ2 和豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine citrate 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine citrate 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine citrate 可抑制支气管拦截，减弱咳嗽反射，松弛支气管平滑肌，降低气道阻力。
  • HY-14218
    Ditolylguanidine Agonist 99.66%
    Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine) 是 sigma 受体 (σ1/σ2 受体) 的激动剂，对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 值分别为 69 和 21 nM。Ditolylguanidine 能有效抑制小细胞肺癌细胞的生长。Ditolylguanidine 可用于肺癌研究。
  • HY-134004
    Pentoxyverine

    喷托维林

    		Agonist 98.91%
    Pentoxyverine (Carbetapentane) 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂，在对于 σ1、σ2 和 豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine 可抑制支气管拦截，减弱咳嗽反射，松弛支气管平滑肌，降低气道阻力。
  • HY-14813
    Cutamesine Agonist 99.18%
    Cutamesine (SA4503) 是一种强效且选择性的 σ1 受体 (sigma 1 receptor) 激动剂，在豚鼠脑膜中的 IC50 为 17.4 nM。Cutamesine 对 σ2 受体的亲和力比其低 100 倍以上 (IC50 为 1784 nM）。Cutamesine 具有抗抑郁作用。
  • HY-100155
    4-IBP Agonist 98.90%
    4-IBP 是一种选择性 σ₁ 受体 (σ₁ receptor) 激动剂，对 σ₁ 受体具有高亲和力（Ki = 1.7 nM），对 σ₂ 受体具有中等亲和力 (Ki = 25.2 nM)。4-IBP 可以使癌细胞对促凋亡 (pro-apoptotic) 和促自噬 (pro-autophagic) 化合物的细胞毒作用更加敏感。4-IBP 显著降低多种癌细胞的迁移能力。4-IBP 主要用于胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌和前列腺癌的研究。
  • HY-149804
    S1R agonist 2 Agonist ≥98.0%
    S1R agonist 2 (Compound 8b) 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 1.1 nM 和 88 nM。S1R agonist 2 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
  • HY-135608
    BD-1008 Antagonist 98.41%
    BD-1008 是一种非选择性 σ receptor 拮抗剂，其对 σ1 receptor 和 σ2 receptor 的 Ki 分别为 2 nM 和 8 nM。BD-1008 对 D2 receptor (Ki = 1112 nM) 和多巴胺转运体 (DAT) (Ki > 10,000 nM) 的亲和力极低。BD-1008 通过 σ₂ receptor 显著拮抗伏隔核壳区多巴胺的释放。BD-1008 阻断 σ 激动剂的自我给药行为。BD-1008 可用于研究针对 σ receptor 的成瘾疗法。
  • HY-149803
    S1R agonist 1 Agonist ≥98.0%
    S1R agonist 1 (Compound 6b) 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 0.93 nM 和 72 nM。S1R agonist 1 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
  • HY-100966
    BD-1008 dihydrobromide Antagonist 98.07%
    BD-1008 dihydrobromide 是一种非选择性 σ receptor 拮抗剂，其对 σ1 receptor 和 σ2 receptor 的 Ki 分别为 2 nM 和 8 nM。BD-1008 dihydrobromide 对 D2 receptor (Ki = 1112 nM) 和多巴胺转运体 (DAT) (Ki > 10,000 nM) 的亲和力极低。BD-1008 dihydrobromide 通过 σ₂ receptor 显著拮抗伏隔核壳区多巴胺的释放。BD-1008 dihydrobromide 阻断 σ 激动剂的自我给药行为。BD-1008 dihydrobromide 可用于研究针对 σ receptor 的成瘾疗法。
  • HY-117420
    CM764 Activator
    CM764 是 sigma 受体 (sigma receptor) 的激活剂，对 sigma-1 受体和 sigma-2 受体的 Ki 分别为 86.6 和 3.5 nM。CM764 可增加细胞质钙离子含量、NAD+/NADH 和 ATP 的水平，并降低 ROS 的浓度。
  • HY-149853
    AD186 Agonist
    AD186 是一种有效的选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 2.7、27 nM。AD186 完全逆转 BD-1063 (HY-18101A) 的抗痛觉异常作用。
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