2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. Survivin

Survivin 

Survivin 是凋亡抑制剂 (IAP) 家族的成员。Survivin 蛋白的功能是抑制 caspase 活化，从而导致细胞凋亡或程序性细胞死亡的负向调节。Survivin 诱导途径的中断导致细胞凋亡增加和肿瘤生长减少，这已得到证实。Survivin 表达受细胞周期的高度调控，仅在 G2-M 期表达。Survivin 在有丝分裂期间通过与微管蛋白相互作用定位到有丝分裂纺锤体，并可能在调节有丝分裂中发挥促进作用。Survivin 在大多数癌症中高度表达，并且与化疗耐药性、肿瘤复发增加和患者生存期缩短有关，这使得抗 Survivin 疗法成为一种有吸引力的癌症治疗策略。

Survivin is a member of the inhibitor of apoptosis (IAP) family. The survivin protein functions to inhibit caspase activation, thereby leading to negative regulation of apoptosis or programmed cell death. This has been shown by disruption of survivin induction pathways leading to increase in apoptosis and decrease in tumour growth. Survivin expression is highly regulated by the cell cycle and is only expressed in the G2-M phase. Survivin localizes to the mitotic spindle by interaction with tubulin during mitosis and may play a contributing role in regulating mitosis. Survivin is highly expressed in most cancers and associated with chemotherapy resistance, increased tumor recurrence, and shorter patient survival, making antisurvivin therapy an attractive cancer treatment strategy.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N1988
    Cucurbitacin IIa

    雪胆素A

    		Inhibitor 98.46%
    Cucurbitacin IIa 是从园果雪胆中分离得到的三萜烯，可诱导癌细胞凋亡。Cucurbitacin IIa 可降低癌细胞中生存素 survivin 的表达，降低磷酸化组蛋白 H3 的水平，增加裂解的 PARP 的水平。
    Cucurbitacin IIa
  • HY-N3181
    Nodosin Inhibitor 99.64%
    Nodosin 是一种可以从 Isodon serra 中分离得到的具有口服活性的二萜类化合物。Nodosin 可抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。Nodosin 也能抑制氧化应激、炎症反应和铁死亡 (ferroptosis)。 Nodosin 具有抗炎和抗肿瘤的活性。
    Nodosin
  • HY-147187
    MNK8 Inhibitor 99.76%
    MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。MNK8 抑制 STAT3 的激活，降低其与 DNA 的结合能力。MNK8 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有良好的生长抑制作用。 MNK8 诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。 MNK8 降低 HCC 细胞的前生存蛋白表达和迁移/侵袭。
    MNK8
  • HY-122678
    LQZ-7F Inhibitor
    LQZ-7F 是一种生存素二聚化 (survivin dimerization) 抑制剂，可在前列腺癌细胞中诱导自发细胞凋亡 (apoptosis) 并与多西紫杉醇协同作用。LQZ-7F 剂量依赖性地抑制 PC-3 和 C4-2 细胞的存活，IC50 分别为 2.99 和 2.47 µM。
    LQZ-7F
  • HY-161781
    HVH-2930 Inhibitor
    HVH-2930 是热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。HVH-2930 通过下调 HSP90 客户蛋白 HER2、p-HER2、AKT、p-AKT、cyclin D1 和 survivin，抑制 BT474 (Trastuzumab (HY-P9907) sensitive) 和 JIMT-1 (Trastuzumab (HY-P9907) resistant) 的细胞活力，IC50 分别为 6.86 μM 和 4.42 μM。HVH-2930 在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。HVH-2930 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    HVH-2930
  • HY-168704
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2 Inhibitor
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2 (Compound 51) 是一个抑制 YAP/TAZ 与 TEAD 之间相互作用的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。YAP/TAZ-TEAD-IN-2 抑制 TEAD 的转录活性, 其 IC50 是 1.2 nM。YAP/TAZ-TEAD-IN-2 抑制 YAP/TAZ-TEAD 靶基因 (Cyr61, CTGF, AXL 和 Survivin) 表达和乳腺癌细胞增殖。
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2
  • HY-160438
    PBX-7011 Inhibitor
    PBX-7011 是一种活性喜树碱 (camptothecin, HY-16560) 衍生物。PBX-7011 可以与细胞中的 DDX5 蛋白结合，从而通过 DDX5 蛋白降解诱导细胞死亡。
    PBX-7011
  • HY-169797
    STAT3-IN-38 Inhibitor
    STAT3-IN-38 (Compound 4m) 是一种 STAT3 抑制剂 (rhSTAT3 的 KD：45.33 µM)，也是一个 Celastrol (HY-13067) 的衍生物。STAT3-IN-38 可结合 STAT3 蛋白的 SH2 结构域，抑制 STAT3 的 pTyr705 位点磷酸化及其下游基因 (Survivin 和 Mcl-1) 表达。STAT3-IN-38 可阻断结直肠癌细胞的细胞周期并诱导其凋亡(Apoptosis)。
    STAT3-IN-38
  • HY-162041
    AQIM-I
    AQIM-I 是一种存活蛋白抑制剂，通过抑制存活蛋白表达和集落形成。 AQIM-I 诱导 ROS 产生、细胞凋亡、细胞周期停滞、DNA 损伤和自噬。 AQIM-I 抑制非小细胞肺癌细胞 A549，IC50 值为 9 nM。
    AQIM-I
  • HY-19471
    (rac)-ZK-304709 Inhibitor
    (rac)-ZK-304709 是 ZK-304709 的一种异构体，是具有口服活性的多靶点肿瘤生长抑制剂，能抑制多种细胞周期依赖性激酶 (CDKs)、血管内皮生长因子受体激酶 (VEGF-RTKs) 和血小板源性生长因子受体激酶 β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709 能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤 (NET) 细胞的增殖和集落形成。(rac)-ZK-304709 通过诱导 G2 期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于 NET 细胞，同时降低 MCL1、survivin 和 HIF1α 的表达。(rac)-ZK-304709 通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长，可能成为抑制 NET 的潜在试剂。
    (rac)-ZK-304709
  • HY-125964
    LLP-3 Inhibitor
    LLP-3 是一种有效的 Survivin 抑制剂，可扰乱癌细胞中的 Survivin-Ran 蛋白复合物作用。LLP-3 可用于多形性胶质母细胞瘤(GBM) 的研究。
    LLP-3
  • HY-119001
    BKM1644 Inhibitor
    BKM1644 是一种酰基酪氨酸二磷酸酰胺衍生物，具有有效的抗癌活性。BKM1644 有效抑制转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 细胞的增殖。BKM1644 使 mCRPC 细胞对多西他赛 (HY-B0011) 敏感，并延缓前列腺癌的骨转移生长。
    BKM1644
  • HY-B1311R
    Proadifen hydrochloride (Standard)

    盐酸普罗地芬 (Standard); 普罗地芬盐酸盐 (Standard)

    		Inhibitor
    Proadifen (hydrochloride) (Standard)是 Proadifen (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一种非竞争性 Cytochrome P450 抑制剂，其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A) 活性，并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT) 代谢，抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病，卵巢癌，炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
    Proadifen hydrochloride (Standard)
  • HY-N1988R
    Cucurbitacin IIa (Standard)

    雪胆素A (Standard)

    		Inhibitor
    Cucurbitacin IIa (Standard) 是 Cucurbitacin IIa 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cucurbitacin IIa 是从园果雪胆中分离得到的三萜烯，可诱导癌细胞凋亡。Cucurbitacin IIa 可降低癌细胞中生存素 survivin 的表达，降低磷酸化组蛋白 H3 的水平，增加裂解的 PARP 的水平。
    Cucurbitacin IIa (Standard)
  • HY-10194A
    Sepantronium hydrochloride Inhibitor
    Sepantronium hydrochloride (YM-155 hydrochloride) 是一种新型 survivin 抑制剂，对 survivin 启动子的 IC50 为 0.54 nM。
    Sepantronium hydrochloride
  • HY-123870
    MX107 Inhibitor
    MX107 是一种选择性且强效的 survivin 抑制剂，可以抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的增殖。MX107 诱导 survivin 和凋亡抑制蛋白 (IAPs) 的降解，从而抑制由于 DNA 损伤引发的核因子 κB (NF-κB) 活化。MX107 与化疗药物协同使用增强了基因毒性治疗的抗肿瘤效果。
    MX107
  • HY-N11908
    α-Santalol Inhibitor
    α-Santalol 是一种天然存在的倍半萜烯，从檀香油中提取而来。α-Santalol 靶向Akt/Survivin通路，通过诱导细胞凋亡抑制体外癌细胞的生长。
    α-Santalol
  • HY-157136
    LFS-1107
    LFS-1107 是一种可逆的 CRM1 抑制剂 (Kd: 12.5 pM)。LFS-1107 可选择性清除 ENKTL 细胞并用于肿瘤研究。
    LFS-1107
  • HY-P1750
    Shepherdin (79-87) Antagonist
    Shepherdin (79-87) 是 Shepherdin 的 79 至 87 氨基酸片段。Shepherdin 是一种 Hsp90-Survivin 复合物的拟肽拮抗剂。具有抗肿瘤活性。
    Shepherdin (79-87)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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