2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. Survivin

Survivin 

Survivin 是凋亡抑制剂 (IAP) 家族的成员。Survivin 蛋白的功能是抑制 caspase 活化，从而导致细胞凋亡或程序性细胞死亡的负向调节。Survivin 诱导途径的中断导致细胞凋亡增加和肿瘤生长减少，这已得到证实。Survivin 表达受细胞周期的高度调控，仅在 G2-M 期表达。Survivin 在有丝分裂期间通过与微管蛋白相互作用定位到有丝分裂纺锤体，并可能在调节有丝分裂中发挥促进作用。Survivin 在大多数癌症中高度表达，并且与化疗耐药性、肿瘤复发增加和患者生存期缩短有关，这使得抗 Survivin 疗法成为一种有吸引力的癌症治疗策略。

Survivin is a member of the inhibitor of apoptosis (IAP) family. The survivin protein functions to inhibit caspase activation, thereby leading to negative regulation of apoptosis or programmed cell death. This has been shown by disruption of survivin induction pathways leading to increase in apoptosis and decrease in tumour growth. Survivin expression is highly regulated by the cell cycle and is only expressed in the G2-M phase. Survivin localizes to the mitotic spindle by interaction with tubulin during mitosis and may play a contributing role in regulating mitosis. Survivin is highly expressed in most cancers and associated with chemotherapy resistance, increased tumor recurrence, and shorter patient survival, making antisurvivin therapy an attractive cancer treatment strategy.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-160438B
    PBX-7011 TFA Inhibitor 98.60%
    PBX-7011 TFA 是喜树碱 (HY-16560) 的衍生物，可抑制 FaDu 细胞中癌症相关基因 DDX5、Survivin、Mcl-1 和 XIAP 的表达，降解 DDX5 蛋白并发挥抗癌活性。
    PBX-7011 TFA
  • HY-N3181
    Nodosin Inhibitor 98.44%
    Nodosin 是一种可以从 Isodon serra 中分离得到的具有口服活性的二萜类化合物。Nodosin 可抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。Nodosin 也能抑制氧化应激、炎症反应和铁死亡 (ferroptosis)。 Nodosin 具有抗炎和抗肿瘤的活性。
    Nodosin
  • HY-P1750A
    Shepherdin (79-87) (TFA) Antagonist 98.83%
    Shepherdin (79-87) TFA 是 Shepherdin 的 79 至 87 氨基酸片段。Shepherdin 是一种 Hsp90-Survivin 复合物的拟肽拮抗剂。具有抗肿瘤活性。
    Shepherdin (79-87) (TFA)
  • HY-122678
    LQZ-7F Inhibitor
    LQZ-7F 是一种生存素二聚化 (survivin dimerization) 抑制剂，可在前列腺癌细胞中诱导自发细胞凋亡 (apoptosis) 并与多西紫杉醇协同作用。LQZ-7F 剂量依赖性地抑制 PC-3 和 C4-2 细胞的存活，IC50 分别为 2.99 和 2.47 µM。
    LQZ-7F
  • HY-147187
    MNK8 Inhibitor 99.76%
    MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。MNK8 抑制 STAT3 的激活，降低其与 DNA 的结合能力。MNK8 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有良好的生长抑制作用。 MNK8 诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。 MNK8 降低 HCC 细胞的前生存蛋白表达和迁移/侵袭。
    MNK8
  • HY-161781
    HVH-2930 Inhibitor
    HVH-2930 是热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。HVH-2930 通过下调 HSP90 客户蛋白 HER2、p-HER2、AKT、p-AKT、cyclin D1 和 survivin，抑制 BT474 (Trastuzumab (HY-P9907) sensitive) 和 JIMT-1 (Trastuzumab (HY-P9907) resistant) 的细胞活力，IC50 分别为 6.86 μM 和 4.42 μM。HVH-2930 在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。HVH-2930 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    HVH-2930
  • HY-168704
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2 Inhibitor
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2 (Compound 51) 是一个抑制 YAP/TAZ 与 TEAD 之间相互作用的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。YAP/TAZ-TEAD-IN-2 抑制 TEAD 的转录活性, 其 IC50 是 1.2 nM。YAP/TAZ-TEAD-IN-2 抑制 YAP/TAZ-TEAD 靶基因 (Cyr61, CTGF, AXL 和 Survivin) 表达和乳腺癌细胞增殖。
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2
  • HY-168739
    Topoisomerase I inhibitor 17 Inhibitor
    Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5，并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤，促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP, Bcl-2, Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax, γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展，诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
    Topoisomerase I inhibitor 17
  • HY-168893
    K882 Inhibitor
    K882 (Compound 4e) 是一种 Src 抑制剂，KD 为 0.315 μM。K882 诱导凋亡(Apoptosis)。K882 抑制 XIAP 和 Survivin。K882 抑制 PI3K/Akt/mTOR、Jak1/Stat3、Ras/MAPK 信号通路的激活。K882 对非小细胞肺癌 具有抗肿瘤活性。
    K882
  • HY-160438
    PBX-7011 Inhibitor
    PBX-7011 是一种活性喜树碱 (camptothecin, HY-16560) 衍生物。PBX-7011 可以与细胞中的 DDX5 蛋白结合，从而通过 DDX5 蛋白降解诱导细胞死亡。
    PBX-7011
  • HY-174803
    WMJ-J-09 Inhibitor
    WMJ-J-09 是 HDAC 抑制剂，对其的IC50为 7.5 nM (HDAC1)，21.3 nM (HDAC2)，18.4 nM (HDAC3)，90.9 nM (HDAC8)，3.9 nM (HDAC6)，8715.7 nM (HDAC4)。WMJ-J-09 在癌细胞中可以阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。WMJ-J-09 通过LKB1-AMPK-p38MAPK-p63-存活素信号级联反应诱导癌细胞死亡。WMJ-J-09 通过抑制 HDAC 酶活性，导致关键蛋白乙酰化，进而调控癌细胞死亡。WMJ-J-09可以用于结直肠癌和头颈部鳞状细胞癌的研究[1][2]。
    WMJ-J-09
  • HY-169797
    STAT3-IN-38 Inhibitor
    STAT3-IN-38 (Compound 4m) 是一种 STAT3 抑制剂 (rhSTAT3 的 KD：45.33 µM)，也是一个 Celastrol (HY-13067) 的衍生物。STAT3-IN-38 可结合 STAT3 蛋白的 SH2 结构域，抑制 STAT3 的 pTyr705 位点磷酸化及其下游基因 (Survivin 和 Mcl-1) 表达。STAT3-IN-38 可阻断结直肠癌细胞的细胞周期并诱导其凋亡(Apoptosis)。
    STAT3-IN-38
  • HY-162041
    AQIM-I
    AQIM-I 是一种存活蛋白抑制剂，通过抑制存活蛋白表达和集落形成。 AQIM-I 诱导 ROS 产生、细胞凋亡、细胞周期停滞、DNA 损伤和自噬。 AQIM-I 抑制非小细胞肺癌细胞 A549，IC50 值为 9 nM。
    AQIM-I
  • HY-175352
    Nurr1 Agonist 14 Inducer
    Nurr1 Agonist 14 (Compound 32) 是一种 Nurr1 激动剂，其对 Nurr1 的 EC50 为 0.09 μM。Nurr1 Agonist 14 具有显著的神经保护活性，且不受残留 DHODH 抑制的影响。Nurr1 Agonist 14 可上调多巴胺能神经元中的神经保护基因，包括 SOD2、SESN3、BIRC5、XIAP、FLRT2 和 CRMP4。Nurr1 Agonist 14 可用于研究神经退行性疾病，例如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和多发性硬化症 (MS)。
    Nurr1 Agonist 14
  • HY-19471
    (rac)-ZK-304709 Inhibitor
    (rac)-ZK-304709 是 ZK-304709 的一种异构体，是具有口服活性的多靶点肿瘤生长抑制剂，能抑制多种细胞周期依赖性激酶 (CDKs)、血管内皮生长因子受体激酶 (VEGF-RTKs) 和血小板源性生长因子受体激酶 β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709 能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤 (NET) 细胞的增殖和集落形成。(rac)-ZK-304709 通过诱导 G2 期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于 NET 细胞，同时降低 MCL1、survivin 和 HIF1α 的表达。(rac)-ZK-304709 通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长，可能成为抑制 NET 的潜在试剂。
    (rac)-ZK-304709
  • HY-125964
    LLP-3 Inhibitor
    LLP-3 是一种有效的 Survivin 抑制剂，可扰乱癌细胞中的 Survivin-Ran 蛋白复合物作用。LLP-3 可用于多形性胶质母细胞瘤(GBM) 的研究。
    LLP-3
  • HY-119001
    BKM1644 Inhibitor
    BKM1644 是一种酰基酪氨酸二磷酸酰胺衍生物，具有有效的抗癌活性。BKM1644 有效抑制转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 细胞的增殖。BKM1644 使 mCRPC 细胞对多西他赛 (HY-B0011) 敏感，并延缓前列腺癌的骨转移生长。
    BKM1644
  • HY-B1311R
    Proadifen hydrochloride (Standard)

    盐酸普罗地芬 (Standard); 普罗地芬盐酸盐 (Standard)

    		Inhibitor
    Proadifen (hydrochloride) (Standard)是 Proadifen (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一种非竞争性 Cytochrome P450 抑制剂，其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A) 活性，并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT) 代谢，抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病，卵巢癌，炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
    Proadifen hydrochloride (Standard)
  • HY-N1988R
    Cucurbitacin IIa (Standard)

    雪胆素A (Standard)

    		Inhibitor
    Cucurbitacin IIa (Standard) 是 Cucurbitacin IIa 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cucurbitacin IIa 是从园果雪胆中分离得到的三萜烯，可诱导癌细胞凋亡。Cucurbitacin IIa 可降低癌细胞中生存素 survivin 的表达，降低磷酸化组蛋白 H3 的水平，增加裂解的 PARP 的水平。
    Cucurbitacin IIa (Standard)
  • HY-10194A
    Sepantronium hydrochloride Inhibitor
    Sepantronium hydrochloride (YM-155 hydrochloride) 是一种新型 survivin 抑制剂，对 survivin 启动子的 IC50 为 0.54 nM。
    Sepantronium hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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