2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Syk

Syk (脾酪氨酸激酶)

Spleen tyrosine kinase

Syk（脾酪氨酸激酶）是一种细胞质非受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK)，在造血细胞（如肥大细胞、B 淋巴细胞、T 淋巴细胞、中性粒细胞、树突状细胞和巨噬细胞）和非造血细胞中均有高水平表达。

Syk 在免疫细胞受体激活后介导关键信号转导途径。Syk 与各种细胞表面的不同受体相关，例如 B 细胞、肥大细胞、单核细胞、巨噬细胞和中性粒细胞，甚至破骨细胞和乳腺癌细胞。在这些受体与其配体结合后，SYK 被激活并协调各种细胞反应，包括细胞因子产生（在 T 细胞和单核细胞中）和吞噬作用（在巨噬细胞中）。

Syk (Spleen tyrosine kinase) is a cytosolic non-receptor protein tyrosine kinase (PTK) that is expressed at high levels, both in hematopoietic cells (such as mast cells, B lymphocytes, T lymphocytes, neutrophils, dendritic cells, and macrophages) and in non-hematopoietic cells.

Syk mediates key signal transduction pathways following the activation of immune cell receptors. Syk associates with different receptors on the surface of various cells such as B cells, mast cells, monocytes, macrophages, and neutrophils, and even osteoclasts and breast cancer cells. Following the engagement of these receptors with their ligands, SYK is activated and orchestrates diverse cellular responses, including cytokine production (in T cells and monocytes) and phagocytosis (in macrophages).

Syk 相关产品 (69):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13038B
    Fostamatinib disodium hexahydrate

    福他替尼二钠盐六水合物

    		Inhibitor 99.51%
    Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM).
    Fostamatinib disodium hexahydrate
  • HY-16420
    R112 Inhibitor 99.71%
    R112 是一种快速且可逆的脾酪氨酸激酶 (Syk) 的激酶抑制剂。R112 抑制 Syk 激酶活性，IC50 值为 226 nM，Ki 值为 96 nM。R112 抑制 IgE-FcεRI 信号通路。R112 可用于过敏性鼻炎的研究。
    R112
  • HY-76474A
    BAY 61-3606 hydrochloride Inhibitor 98.98%
    BAY 61-3606 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 hydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 hydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。BAY 61-3606 hydrochloride 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
    BAY 61-3606 hydrochloride
  • HY-15999A
    Cerdulatinib hydrochloride Inhibitor 99.89%
    Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
    Cerdulatinib hydrochloride
  • HY-109082
    Cevidoplenib Inhibitor 99.58%
    Cevidoplenib (SKI-O-703) 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，具有潜在的抗炎和免疫调节作用。Cevidoplenib 也是 SKI-O-592 的甲磺酸形式。Cevidoplenib 和 SKI-O-592 抑制 BCR 介导的 B 细胞存活、增殖和分化。而 SKI-O-592 也强效抑制了多种激酶活性，IC50 分别为 6.2 nM (Syk)，1.859 μM (Jak2)，5.807 μM (Jak3)，0.412 μM (RET)，0.687 μM (KOR)，1.783 μM (FLT3)，16.96 μM (FGFR1)，5.662 μM (FGFR3) 和 0.709 μM (Pyk2)。
    Cevidoplenib
  • HY-12736A
    GSK143 dihydrochloride Inhibitor 99.37%
    GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性，高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症，并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
    GSK143 dihydrochloride
  • HY-112809
    GSK2646264 Inhibitor 98.39%
    GSK2646264 (Compound 44) 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 值为 7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果，对 LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B 和 Aurora A 的 pIC50 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。
    GSK2646264
  • HY-136198
    SRX3207 Inhibitor 98.50%
    SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂，其对 Syk 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 10.7 nM 和 861 nM。SRX3207 缓解抗肿瘤免疫抑制。
    SRX3207
  • HY-16902
    RO9021 Inhibitor 98.88%
    RO9021 是一种可口服的，ATP 竞争性的 SYK 抑制剂，IC50 值为 5.6 nM。
    RO9021
  • HY-131341
    Syk-IN-4 Inhibitor ≥98.0%
    Syk-IN-4 是一种有效的，具有口服活性的选择性 SYK 抑制剂，IC50 为 0.31 nM。SYK 已成为自身免疫和血液肿瘤等多个研究领域的潜在靶标。
    Syk-IN-4
  • HY-109091B
    Lanraplenib succinate Inhibitor 98.58%
    Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ，用于研究炎症性疾病。Lanraplenib succinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性，而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
    Lanraplenib succinate
  • HY-109082A
    Cevidoplenib dimesylate Inhibitor 98.96%
    Cevidoplenib 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，具有潜在的抗炎和免疫调节作用。
    Cevidoplenib dimesylate
  • HY-15324
    PRT062607 acetate Inhibitor 99.83%
    PRT062607 (P505-15) acetate 是一种口服有效的 Syk 抑制剂 (IC50: 1 nM)，能够抑制炎症和诱导凋亡 (apoptosis)。PRT062607 acetate 在肿瘤异植小鼠模型中，发挥有效的抗肿瘤活性。
    PRT062607 acetate
  • HY-138961
    ER-27319 Inhibitor 98.66%
    ER-27319 是一种吖啶酮衍生物。ER-27319 是一种有效的选择性 SYK 抑制剂，可抑制 SYK 的酪氨酸磷酸化及其活性。ER-27319 抑制抗原诱导的过敏介质从人和大鼠肥大细胞中释放，IC50 值约为 10 μM。可用于过敏性疾病的研究。
    ER-27319
  • HY-108489
    ER-27319 maleate Inhibitor ≥99.4%
    ER-27319 (maleate) 是一种吖啶酮衍生物。ER-27319 (maleate) 是一种有效的选择性 SYK 抑制剂，可抑制 SYK 的酪氨酸磷酸化及其活性。ER-27319 (maleate) 抑制抗原诱导的过敏介质从人和大鼠肥大细胞中释放，IC50 值约为10 μM。可用于过敏性疾病的研究。
    ER-27319 maleate
  • HY-112386
    OXSI-2 Inhibitor
    OXSI-2 是一种有效的、可渗透细胞的 Syk 抑制剂，EC50 为 313 nM，IC50 为 14 nM。
    OXSI-2
  • HY-18623
    VI 16832 Ligand 98.82%
    VI 16832 是一种广谱的 I 型激酶抑制剂，可用作不同癌细胞系中蛋白激酶比较表达分析的富集工具。
    VI 16832
  • HY-151634
    Syk-IN-6 Inhibitor
    Syk-IN-6 是脂质与 SH2 结构域相互作用的抑制剂，控制含有 SH2 结构域的激酶的细胞活性。Syk-IN-6 能够阻断 Syk 激酶活性，与造血恶性肿瘤相关，包括急性髓系白血病(AML)
    Syk-IN-6
  • HY-12657
    Syk-IN-1 Inhibitor 99.18%
    Syk-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 Syk 抑制剂，IC50为 35 nM。
    Syk-IN-1
  • HY-10230S
    Midostaurin-d5

    米哚妥林 d5

    		Inhibitor ≥98.0%
    Midostaurin-d5 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ 和 VEGFR1/2 的活性，IC50 值为 22-500 nM。
    Midostaurin-d<sub>5</sub>
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