2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Thrombin

Thrombin (凝血酶)

凝血酶 (Thrombin) 是一种 Na+ 激活的丝氨酸蛋白酶，由活化的 X 因子酶促裂解凝血酶原上的两个位点而激活。凝血酶有两种变构形式，慢速 (S) 和快速 (F)，靶向抗凝和促凝活性。

凝血酶是通过激活血小板进行原发性止血的主要效应蛋白酶，并在继发性止血中起关键作用。除了其在止血中的众所周知的功能外，凝血酶还在各种非止血生物和病理生理过程中发挥作用，主要通过激活蛋白酶激活受体 (PAR) 来介导。PAR-1、PAR-3 和 PAR-4 由凝血酶裂解，而 PAR-2 由胰蛋白酶裂解。凝血酶在人类癌细胞的迁移和转移中也起着至关重要的作用。

Thrombin is a Na+-activated, serine protease which is activated by the enzymatic cleavage of two sites on prothrombin by activated Factor X. Thrombin exists in two allosteric forms, slow (S) and fast (F), target toward anticoagulant and procoagulant activities.

Thrombin is the main effector protease in primary hemostasis by activating platelets and plays a key role in secondary hemostasis. Besides its well-known functions in hemostasis, thrombin also plays a role in various non-hemostatic biological and pathophysiologic processes, predominantly mediated through activation of protease-activated receptors (PARs). PAR-1, PAR-3, and PAR-4 are cleaved by thrombin, whereas PAR-2 is cleaved by trypsin. Thrombin also plays a crucial role in the migration and metastasis of human cancer cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10270
    Flovagatran Inhibitor
    Flovagatran (TGN 255) 是一种有效的、可逆的凝血酶 (thrombin) 抑制剂 (Ki: 9 nM)。Flovagatran 可用于动脉和静脉血栓形成的研究。
    Flovagatran
  • HY-P4259
    Hirullin P18 Inhibitor
    Hirullin P18 是一种有效的凝血酶抑制剂。Hirullin P18 具有抗凝血剂的作用。
    Hirullin P18
  • HY-P4593
    Z-Gly-Pro-Arg-4MβNA
    Z-Gly-Pro-Arg-4MβNA 是凝血酶底物的裂解物，释放游离的 4-甲氧基-2-萘胺 (4MβNA)。游离的 4MβNA 可被 5-硝基水杨醛捕获，产生不溶性黄色荧光，标记凝血酶活性位点。
    Z-Gly-Pro-Arg-4MβNA
  • HY-10163S3
    Dabigatran-13C,d3

    达比加群-13C,d3

    		Inhibitor
    Dabigatran-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Dabigatran。Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin) 抑制剂，Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50=10 nM)。
    Dabigatran-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub>
  • HY-P1636
    Hirudin (54-65)

    水蛭素 (54-65)

    		Inhibitor
    Hirudin (54-65) 是 Hirudin 的片段，具有抗凝血作用。Hirudin 是一种具有抗凝血特性的凝血酶抑制剂。
    Hirudin (54-65)
  • HY-W705434
    Dabigatran etexilate-d11
    Dabigatran etexilate-d11 (BIBR 1048-d11) 是 Dabigatran etexilate (HY-10274) 的氘代物。Dabigatran etexilate (BIBR 1048) 是具有口服活性的 Dabigatran (一种凝血酶抑制剂) 的前体。Dabigatran etexilate 具有抗凝作用，可以预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。
    Dabigatran etexilate-d<sub>11</sub>
  • HY-19674
    SSR182289 Inhibitor
    SSR182289 (SSR182289A free base) 是一种选择性，强效，具有口服活性的凝血酶抑制剂。SSR182289 竞争性和选择性抑制人凝血酶 (Ki=0.031 μM)。SSR182289 在体外表现出抗凝活性 (凝血酶时间 EC100=96 nM)，并抑制人血浆中组织因子诱导的凝血酶生成 (IC50=0.15 μM)。SSR182289 抑制凝血酶诱导的人血小板聚集 (IC50=32 nM)，但对其他血小板激动剂诱导的聚集没有影响。
    SSR182289
  • HY-N3097R
    Pellitorine (Standard) Inhibitor
    Pellitorine (Standard) 是 Pellitorine (HY-N3097) 的分析标准品。Pellitorine 是一种天然酰胺类化合物。Pellitorine 可以竞争性地拮抗 Capsaicin (HY-10448) 对 TRPV1 的激活，从而减少疼痛信号传导。Pellitorine 通过上调 BDNF-ERK1/2-CREB 和 Nrf2-HO-1 通路改善认知功能障碍。Pellitorine 通过抑制高迁移率组蛋白 B1 (HMGB1) 的释放和 RAGE/TLR4 的表达，发挥抗炎和抗脓毒症的作用。Pelitorine 通过延长凝血时间，抑制凝血因子和凝血酶的活性来发挥其抗血栓作用。Pellitorine 通过上调 GPX4 和 DHODH 等蛋白抑制脂质过氧化、抵抗铁死亡 (ferroptosis)。Pellitorine 可通过抑制 V 型 H⁺-ATP 酶 (V-type H⁺-ATPase) 和 水通道蛋白 4 (AaAQP4) 杀灭埃及伊蚊幼虫。Pellitorine 具有抗癌活性 (如白血病、乳腺癌) 和抑菌活性。
    Pellitorine (Standard)
  • HY-123120
    SA-152
    SA-152 是一种有机磷抑制剂。SA-152 对牛 α-凝血酶的纤维蛋白原凝固和 TAME 酯酶活性有调节作用。
    SA-152
  • HY-11090A
    DPC423 Inhibitor
    DPC423 是一种具有选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂，其对人源和兔源的 Ki 值分别为 0.15 nM 和 0.3 nM。DPC423 对人源胰蛋白酶 (trypsin)、血浆激肽释放酶 (plasma kallikrein) 和凝血酶 (thrombin) 的 Ki 值分别为 60 nM、61 nM 和 6000 nM。DPC423 可阻断凝血酶原酶复合物的形成，减少凝血酶的生成，抑制纤维蛋白的形成和血小板活化。DPC423 在动物模型中具有抗血栓作用，并且与 Aspirin (HY-14654) 联合使用时，显示出强协同作用。DPC423 可用于动脉血栓的抗凝研究。
    DPC423
  • HY-114603
    Efegatran Inhibitor
    Efegatran (LY 294468) 是一种凝血酶 (thrombin) 抑制剂，可抑制血小板聚集，并发挥抗凝和抗血栓活性。
    Efegatran
  • HY-12586
    AZD6564 Inhibitor
    AZD6564 是口服有效的纤维蛋白溶解 (fibrinolysis) 抑制剂，通过破坏血浆激酶-纤维蛋白 (plasma kinase-fibrin) 相互作用实现抑制活性。AZD6564 可溶解人类血浆凝块，IC50 为 0.44 μM。AZD6564 可改善大鼠出血，EC50 为 1.62 μM，并在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    AZD6564
  • HY-123550
    Rosenonolactone Inhibitor
    Rosenonolactone 对脯氨酸内肽酶 ( prolyl endopeptidase )、凝血酶 (thrombin) 和 (胆固醇酯转移蛋白 (cholesterol ester transfer protein) 有抑制作用。
    Rosenonolactone
  • HY-151146
    (1R,3S)-THCCA-Asn Inhibitor
    (1R,3S)-THCCA-Asn (4j) 是一种选择性凝血酶 (thrombin) 抑制剂，其 IC50 值在0.07~0.14 μM 的范围内。(1R,3S)-THCCA-Asn 具有抗血栓形成活性。
    (1R,3S)-THCCA-Asn
  • HY-W743984
    Melagatran-d11
    Melagatran-d11 是 Melagatran (HY-129056) 的氘代物。Melagatran 是具有口服活性的 thrombin 直接抑制剂，除凝血酶外，它与凝血级联反应中的任何其他酶或纤溶酶没有相互作用。Melagatran 的抗凝血酶作用不需要内源性辅因子，可能有助于减轻内毒素血症的某些破坏作用。 Melagatran 具有预防动脉阻塞的潜能。
    Melagatran-d<sub>11</sub>
  • HY-B0375S1
    Argatroban-13C6 hydrochloride

    阿加曲班盐酸盐-13C6

    		Inhibitor
    Argatroban-13C6 hydrochloride 是 13C 标记的 Argatroban (HY-B0375)。Argatroban (MD-805) 是凝血酶选择性抑制剂。
    Argatroban-<sup>13</sup>C<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-10273
    Atecegatran metoxil Inhibitor
    Atecegatran metoxil 是一种用于血栓栓塞疾病的口服抗凝剂，可抑制凝血酶因子II。在体内，Atecegatran metoxil 转化为AR-H067637，一种选择性和可逆的直接凝血酶抑制剂。
    Atecegatran metoxil
  • HY-10163S2
    Dabigatran-13C6

    达比加群-13C6

    Dabigatran-13C6 是 13C 标记的 Dabigatran。 Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin) 抑制剂，Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50=10 nM)。
    Dabigatran-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-107966
    Heparin calcium (MW 15000-19000)

    肝素钙

    		Inhibitor
    Heparin calcium (MW 15000-19000) 是一种抗凝剂，可与抗凝血酶 III (ATIII) 可逆地结合，形成肝素-抗凝血酶 III 复合物。该复合物与凝血酶和其他活化的凝血因子 IX、X、XI 和 XII 结合并不可逆地使其失活，防止纤维蛋白原转化为纤维蛋白。
    Heparin calcium (MW 15000-19000)
  • HY-18660A
    Ciraparantag TFA Inhibitor
    Ciraparantag (PER977) TFA 是一种凝血酶 (thrombin) 和 Xa 因子 (factor Xa) 抑制剂。Ciraparantag TFA 是一种用于抗凝血剂的广谱逆转剂，包括低分子肝素、未分级肝素和一些直接口服抗凝血剂，但不包括 VKAs。
    Ciraparantag TFA
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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