2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Thrombin

Thrombin (凝血酶)

凝血酶 (Thrombin) 是一种 Na+ 激活的丝氨酸蛋白酶，由活化的 X 因子酶促裂解凝血酶原上的两个位点而激活。凝血酶有两种变构形式，慢速 (S) 和快速 (F)，靶向抗凝和促凝活性。

凝血酶是通过激活血小板进行原发性止血的主要效应蛋白酶，并在继发性止血中起关键作用。除了其在止血中的众所周知的功能外，凝血酶还在各种非止血生物和病理生理过程中发挥作用，主要通过激活蛋白酶激活受体 (PAR) 来介导。PAR-1、PAR-3 和 PAR-4 由凝血酶裂解，而 PAR-2 由胰蛋白酶裂解。凝血酶在人类癌细胞的迁移和转移中也起着至关重要的作用。

Thrombin is a Na+-activated, serine protease which is activated by the enzymatic cleavage of two sites on prothrombin by activated Factor X. Thrombin exists in two allosteric forms, slow (S) and fast (F), target toward anticoagulant and procoagulant activities.

Thrombin is the main effector protease in primary hemostasis by activating platelets and plays a key role in secondary hemostasis. Besides its well-known functions in hemostasis, thrombin also plays a role in various non-hemostatic biological and pathophysiologic processes, predominantly mediated through activation of protease-activated receptors (PARs). PAR-1, PAR-3, and PAR-4 are cleaved by thrombin, whereas PAR-2 is cleaved by trypsin. Thrombin also plays a crucial role in the migration and metastasis of human cancer cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0375S1
    Argatroban-13C6 hydrochloride

    阿加曲班盐酸盐-13C6

    		Inhibitor
    Argatroban-13C6 hydrochloride 是 13C 标记的 Argatroban (HY-B0375)。Argatroban (MD-805) 是凝血酶选择性抑制剂。
    Argatroban-<sup>13</sup>C<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-10273
    Atecegatran metoxil Inhibitor
    Atecegatran metoxil 是一种用于血栓栓塞疾病的口服抗凝剂，可抑制凝血酶因子II。在体内，Atecegatran metoxil 转化为AR-H067637，一种选择性和可逆的直接凝血酶抑制剂。
    Atecegatran metoxil
  • HY-10163S2
    Dabigatran-13C6

    达比加群-13C6

    Dabigatran-13C6 是 13C 标记的 Dabigatran。 Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin) 抑制剂，Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50=10 nM)。
    Dabigatran-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-107966
    Heparin calcium (MW 15000-19000)

    肝素钙

    		Inhibitor
    Heparin calcium (MW 15000-19000) 是一种抗凝剂，可与抗凝血酶 III (ATIII) 可逆地结合，形成肝素-抗凝血酶 III 复合物。该复合物与凝血酶和其他活化的凝血因子 IX、X、XI 和 XII 结合并不可逆地使其失活，防止纤维蛋白原转化为纤维蛋白。
    Heparin calcium (MW 15000-19000)
  • HY-18660A
    Ciraparantag TFA Inhibitor
    Ciraparantag (PER977) TFA 是一种凝血酶 (thrombin) 和 Xa 因子 (factor Xa) 抑制剂。Ciraparantag TFA 是一种用于抗凝血剂的广谱逆转剂，包括低分子肝素、未分级肝素和一些直接口服抗凝血剂，但不包括 VKAs。
    Ciraparantag TFA
  • HY-170485
    Thrombin inhibitor 13 Inhibitor
    Thrombin inhibitor 13 (Compound 13a) 是凝血酶 (thrombin, FIIa) 的共价可逆抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Thrombin inhibitor 13 可延长活化部分凝血活酶时间 (aPTT) 和凝血酶原时间 (PT)，并表现出抗血栓和抗凝活性。
    Thrombin inhibitor 13
  • HY-B0209R
    Metolazone (Standard)

    美托拉宗（标准品） ; 甲苯喹唑酮（标准品） ; 甲苯喹唑磺胺（标准品）

    		Inhibitor
    Metolazone (Standard) 是 Metolazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metolazone (SR-720-22) 可抗心力衰竭和高血压。
    Metolazone (Standard)
  • HY-10275A
    Atecegatran TFA Inhibitor
    Atecegatran TFA (AR-H067637 TFA) 是一种抗凝剂，具有选择性直接凝血酶抑制活性。Atecegatran TFA 常用于抑制心血管疾病。Atecegatran TFA 的生物转化产物AR-H067637 是其活性形式，参与了抗凝过程。
    Atecegatran TFA
  • HY-B0209S
    Metolazone-d7

    美托拉宗-d7

    		Inhibitor 99.90%
    Metolazone-d7 是 Metolazone 氘代物。Metolazone (SR-720-22) 可抗心力衰竭和高血压。
    Metolazone-d<sub>7</sub>
  • HY-114164B
    Human γ-Thrombin

    人 γ-凝血酶

    Human γ-Thrombin (Human Gamma Thrombin) 是一种由 Thrombin 经过进一步水解生成的酶的变体。Human γ-Thrombin 由 α-凝血酶进一步被激活的因子X (fXa) 或其他血浆蛋白酶如水解酶和 plasmin 水解而成，能够通过特定的受体，选择性地激活血小板。Human γ-Thrombin 可用于抗血栓药物的研究。
    Human γ-Thrombin
  • HY-P4475
    Sar-Pro-Arg-pNA
    Sar-Pro-Arg-pNA 是一种 α-thrombin 的显色底物。Sar-Pro-Arg-pNA 可用于测试 α-thrombin 活性。
    Sar-Pro-Arg-pNA
  • HY-P4721
    Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated)

    琥珀酰-(Pro58,D-Glu65)-水蛭素 (56-65) (sulfated)

    Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated) 是一种 Hirugen 样肽，与 Hirugen 相比，其对凝血酶具有更高的亲和力，KD < 100 nM。Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated) 是一种抗血栓剂。Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated) 抑制凝血酶诱导的纤维蛋白凝块形成，IC50 值为 0.087 μM。
    Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated)
  • HY-P991065
    Ichorcumab Inhibitor
    Ichorcumab (JNJ-375) 是一种全人源 IgG4 抗体，靶向结合凝血酶 (Thrombin)。Ichorcumab 与凝血酶外位点 1 结合，可抑制底物结合但不抑制催化活性。Ichorcumab 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
    Ichorcumab
  • HY-P4325
    Hirudin (55-65) sulfated

    水蛭素 (55-65) (sulfated)

    		Inhibitor
    Hirudin (55-65) (sulfated) 是 Hirudin 的片段，具有抗凝血作用。Hirudin 是一种具有抗凝血特性的凝血酶抑制剂。
    Hirudin (55-65) sulfated
  • HY-118220
    EP 171 Agonist
    EP 171 是一种 TP 受体激动剂和人血小板激活剂。EP 171 能够引起豚鼠气管的收缩，且收缩作用能够被 TP 受体拮抗剂 EP 092 抑制。EP 171 与完整人血小板上 TP 受体结合，IC50 为 2.9 nM。
    EP 171
  • HY-151983
    Thrombin inhibitor 6 Inhibitor
    Thrombin inhibitor 6 是一种有效的凝血酶 (thrombin) 抑制剂 (IC50: 1 nM)。Thrombin inhibitor 6 具有抗凝作用。
    Thrombin inhibitor 6
  • HY-10163S5
    Dabigatran-d7

    达比加群-d7

    Dabigatran-d7 (BIBR 953-d7; BIBR 953ZW-d7) 是 Dabigatran (HY-10163) 的氘代物。Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin) 抑制剂，Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50=10 nM)。
    Dabigatran-d<sub>7</sub>
  • HY-173207
    Antiplatelet agent 3 Inhibitor
    Antiplatelet agent 3 (Compound K-10) 是一种抗血小板聚集活性的化合物，对 ADP、AA、COL 诱导的血小板聚集的 IC50 分别为 2.55、3.22、2.09 mg/mL。Antiplatelet agent 3 有望用于心血管疾病的研究。
    Antiplatelet agent 3
  • HY-12605
    SAR107375 Inhibitor
    SAR107375 是有效的、具有口服活性的凝血酶和factor Xa 的抑制剂，其Ki 值分别为 1 nM 和 8 nM。
    SAR107375
  • HY-125528
    Ro 09-1679 Inhibitor
    Ro 09-1679 是一种凝血酶 (thrombin) 抑制剂，其 IC50为 33.6 μM。Ro 09-1679 可抑制酶活性，对factor Xa、胰蛋白酶和木瓜蛋白酶的 IC50 值分别为 3.3、0.04 和 0.0346 μM。
    Ro 09-1679
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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