2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Wee1

Wee1 (Wee1蛋白激酶)

Wee1 is a nuclear kinase belonging to the Ser/Thr family of protein kinases in the fission yeast Schizosaccharomyces pombe (S. pombe). Wee1 has amolecular mass of 96 kDa and it is a key regulator of cell cycle progression. Wee1 influences cell size by inhibiting the entry into mitosis, through inhibiting Cdk1. Wee1 has homologues in many other organisms, including mammals. Wee1 inhibits Cdk1 by phosphorylating it on two different sites, Tyr15 and Thr14. Cdk1 is crucial for the cyclin-dependent passage of the various cell cycle checkpoints. At least three checkpoints exist for which the inhibition of Cdk1 by Wee1 is important: G2/M checkpoint, Cell size checkpoint, DNA damage checkpoint. Wee1 is shown to phosphorylate histone H2B at tyrosine 37 residue which regulates global expression of histones.
WEE1 subfamily includes PMYT1.

Wee1 亚型特异性产品:

Wee1 Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-174448
    WEE1-IN-12 Inhibitor
    WEE1-IN-12 (Compound 87) 是一种 Wee1 激酶抑制剂，IC50 为 2.0 nM。WEE1-IN-12 可抑制 HT29 细胞增殖 (IC50: 1.07 μM)，与 Gemcitabine (HY-17026) 联用，效果更好 (IC50: 0.34 μM)。WEE1-IN-12 可用于结肠癌等肿瘤的研究。
    WEE1-IN-12
  • HY-175819
    PD-166285 Inhibitor
    PD-166285 是一种 PKMYT1 抑制剂，其 IC50 值为 17 nM。 PD-166285 对 CCNE1 扩增的 OVCAR3 细胞 (IC50 = 0.14 μM) 和 HCC1569 细胞 (IC50 = 0.21 μM) 表现出强烈的抗增殖作用。 PD-166285 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并使 CCNE1 扩增的 HCC1569 细胞阻滞于细胞周期的 G1/S 期。 PD-166285 可用于 PKMYT1 靶向 CCNE1 扩增癌症的研究。
    PD-166285
  • HY-175261
    DHI1 Inhibitor
    DHI1 是一种抗白血病剂并且对 Jurkat (IC50 = 21.83 μM) 和 HL-60 (IC50 = 19.14 μM) 白血病细胞具有高选择性，对非癌细胞具有低毒性。DHI1 诱导 Jurkat 和 HL-60 白血病细胞 G2/M 细胞周期停滞和 HL-60 细胞的 S 期停滞，对细胞周期信号分子 Wee1, cyclin B1, cdc2 on Tyr15, Chk1 有明显影响。DHI1 通过破坏细胞骨架肌动蛋白丝来抑制 Jurkat 和 HL-60 细胞的迁移和侵袭性。DHI1 可用于研究血液恶性肿瘤。
    DHI1
  • HY-133703A
    i-AZD1775 TFA Inhibitor
    i-AZD1775 (TFA) 是 AZD1775 的可固定化类似物。i-AZD1775 (TFA) 保留了体外抑制 WEE1 的能力。i-AZD1775 (TFA) 可用于抗癌研究。
    i-AZD1775 TFA
  • HY-13925A
    PD0166285 dihydrochloride Inhibitor
    PD0166285 dihydrochloride是 P-gp 的一个底物，是 WEE1 抑制剂，也可微弱抑制 Myt1，IC50 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 dihydrochloride 对 Chk1 的 IC50 值为3.433 μM。
    PD0166285 dihydrochloride
  • HY-175817
    PKMYT1-IN-10 Inhibitor
    PKMYT1-IN-10 是一种选择性的 PKMYT1 抑制剂，其 IC50 为 3 nM。PKMYT1-IN-10 可抑制克隆形成，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并诱导癌细胞周期停滞于 S 期。PKMYT1-IN-10 具有良好的肝微粒体稳定性和血浆稳定性，且对 CYPs 的抑制作用极小。PKMYT1-IN-10 可用于卵巢癌和乳腺癌的研究。
    PKMYT1-IN-10
  • HY-176363
    Adavosertib-C3-NH-Boc Inhibitor
    Adavosertib-C3-NH-Boc 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物 (Target Protein Ligand-Linker Conjugate)，其包含 Wee1 配体 (HY-10993) 和 PROTAC 连接子 (HY-W011561)，可募集 E3 连接酶。Adavosertib-C3-NH-Boc 可用于合成 PROTAC Pomalidomide-C3-adavosertib (HY-133618)。
    Adavosertib-C3-NH-Boc
  • HY-143343
    LEB-03-153
    LEB-03-153 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过无连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 连接到 OTUB1 的招募者 EN523。
    LEB-03-153
  • HY-143340
    LEB-03-145
    LEB-03-145 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过 C5 烷基连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。
    LEB-03-145
  • HY-176283
    Tubulin/LSD1-IN-1 Inhibitor
    Tubulin/LSD1-IN-1 是一种有效的微管蛋白聚合和 LSD1 (IC50 = 1.72 μM) 双重抑制剂。Tubulin/LSD1-IN-1 对癌细胞系有广谱抗增殖活性。Tubulin/LSD1-IN-1 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合，从而破坏胃癌细胞中的微管网络。Tubulin/LSD1-IN-1 可提高 H3K4me1/2 和 H3K9me2/3 的甲基化水平，从而实现表观遗传调控。Tubulin/LSD1-IN-1 诱导 G2/M 期阻滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis)，有效地抑制胃癌细胞的集落形成。
    Tubulin/LSD1-IN-1
  • HY-159937
    PKMYT1-IN-7 Inhibitor
    PKMYT1-IN-7 (compound 7) 是一种具有口服活性的 PKMYT1 抑制剂，其对 PKMYT1 和 pCDK1 的 IC50 值分别为 1.6 nM 和 0.06 μM。PKMYT1-IN-7 抑制 CDK1 在 T14 和 Y15 位点的磷酸化。PKMYT1-IN-7 在体内体外均显示出抗癌活性。
    PKMYT1-IN-7
  • HY-176853
    Myt1-IN-6 Inhibitor
    Myt1-IN-6 (Compound formula (1)) 是一种高度选择性的 MYT1 kinase 抑制剂。Myt1-IN-6 有望用于 RB1 缺失型癌症 (例如三阴性乳腺癌) 的研究。
    Myt1-IN-6
  • HY-162988
    Myt1-IN-5 Inhibitor
    Myt1-IN-5 (compund 4)是一种 膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂，IC50小于200nM。
    Myt1-IN-5
  • HY-162986
    PKMYT1-IN-4 Inhibitor
    PKMYT1-IN-4 (compund 27) 是 PKMYT1 抑制剂，IC50 小于 50 nM。
    PKMYT1-IN-4
  • HY-162987
    PKMYT1-IN-6 Inhibitor
    PKMYT1-IN-6 (compund 98) 是 PKMYT1 抑制剂，IC50 小于 50 nM。
    PKMYT1-IN-6
Wee1 Isoform Comparison

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