2. Signaling Pathways
  3. Autophagy
  4. Atg8/LC3

Atg8/LC3 

Autophagy-related 8;

自噬相关 8 种蛋白 (Atg8s) 是 62 个高度保守的真核生物特异性蛋白家族之一。酵母和其他真菌物种只有一个 Atg8 基因，而多细胞动物、绿色植物和一些原生生物则有多个基因。动物 Atg8 蛋白包含三个亚家族：微管相关蛋白 1 轻链 3 (MAP1LC3，以下简称 LC3)、γ-氨基丁酸受体相关蛋白 (GABARAP) 和 16 kDa 高尔基相关 ATPase 增强子 (GATE-16)。

Atg8 家族成员在各种组织中表达，参与多种细胞过程，如细胞内膜运输和自噬。它们在自噬中的作用已得到深入研究。Atg8 蛋白在自噬膜上与磷脂酰乙醇胺发生独特的泛素样结合，这一过程对于自噬体的形成至关重要。

Autophagy-related 8 proteins (Atg8s) are one of the 62 highly conserved eukaryote-specific protein families. Whereas yeast and other fungal species have a single Atg8 gene, multicellular animals, green plants and some protists have several. Animal Atg8 proteins comprise three subfamilies: microtubule-associated protein 1 light chain 3 (MAP1LC3, hereafter referred to as LC3), γ-aminobutyric acid receptor-associated protein (GABARAP) and Golgi-associated ATPase enhancer of 16 kDa (GATE-16).

Atg8 family members are expressed in various tissues, where they participate in multiple cellular processes, such as intracellular membrane trafficking and autophagy. Their role in autophagy has been intensively studied. Atg8 proteins undergo a unique ubiquitin-like conjugation to phosphatidylethanolamine on the autophagic membrane, a process essential for autophagosome formation.

Atg8/LC3 相关产品 (46):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-146052
    Autophagy inducer 3 98.02%
    Autophagy inducer 3 具有细胞自噬 (autophagy) 诱导活性。Autophagy inducer 3 能强烈地诱导不同癌细胞死亡，而不影响正常细胞。Autophagy inducer 3 通过形成特征性的自噬空泡、形成 LC3 点状体、上调自噬标志蛋白 Beclin 和 Atg 家族蛋白等，来诱导细胞自噬。
    Autophagy inducer 3
  • HY-101535
    ARP101 99.39%
    ARP101 是一种有效的选择性抑制剂基质金属蛋白酶-2 (MMP-2)。ARP101 在癌细胞中诱导自噬相关的细胞死亡。ARP101可有效诱导自噬体形成和LC3I转化为LC3II。
    ARP101
  • HY-N1163
    Tetrahydroalstonine

    四氢鸭脚木碱

    		Inhibitor 99.84%
    Tetrahydroalstonine ((-)-Tetrahydroalstonine) 是一种吲哚生物碱和选择性的 α2-肾上腺素受体拮抗剂。Tetrahydroalstonine 具有一定的神经保护作用，可通过激活 Akt/mTOR 通路调控自噬-溶酶体功能，显著减轻 OGD/R 诱导的原代皮层神经元损伤。
    Tetrahydroalstonine
  • HY-W142432
    Perfluoroundecanoic acid

    全氟十一烷酸; 二十一氟十一烷酸

    		Activator 99.85%
    Perfluoroundecanoic acid 是一种全氟烷基物质 (PFAS)。Perfluoroundecanoic acid 是一种口服有效的氧化应激诱导剂。Perfluoroundecanoic acid 促进巨噬细胞 M2 极化，激活 Wnt/β-catenin 信号通路，并增强 β-catenin 的核积累。Perfluoroundecanoic acid 诱导的 M2 表型巨噬细胞在体外和体内加速肿瘤进展。Perfluoroundecanoic acid 通过氧化应激诱导雄性 Swiss 小鼠的 DNA 损伤、生殖和病理生理功能障碍。Perfluoroundecanoic acid 通过诱导氧化应激和自噬 (Autophagy) 抑制青春期雄性大鼠的 Leydig 细胞发育。Perfluoroundecanoic acid 加速 1 型糖尿病小鼠模型中胰岛炎的发展。 Perfluoroundecanoic acid 可用于卵巢癌、1 型糖尿病和炎症研究。
    Perfluoroundecanoic acid
  • HY-W010201R
    Citronellol (Standard)

    香茅醇 (标准品);

    		Inhibitor
    Citronellol (Standard) 是 Citronellol (HY-W010201) 的分析标准品。Citronellol (Standard) 是一种口服有效的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Citronellol (Standard) 可以通过调节 ROS-NO、MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路预防 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞帕金森病模型中的氧化应激、线粒体功能障碍和凋亡。Citronellol (Standard) 可以通过 TNF-α 途径和活性氧 (ROS) 积累诱导人肺癌细胞坏死性凋亡 (necroptosis)。Citronellol (Standard) 可以降低 LC-3 和 p62 水平来调节自噬 (autophagy) 途径，抑制氧化应激和神经炎症，从而对帕金森大鼠具有神经保护作用。Citronellol (Standard) 通过抑制麦角甾醇合成从而对红色毛癣菌具有抗真菌 (fungal) 活性。
    Citronellol (Standard)
  • HY-163001
    Microcolin H 99.05%
    Microcolin H 是一种海洋脂肽，是磷脂酰肌醇转移蛋白配体，靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化，降低癌细胞中 p62 的水平，导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展，具有抗增殖活性。
    Microcolin H
  • HY-I0501R
    2'-Aminoacetophenone (Standard) Inhibitor
    2'-Aminoacetophenone (Standard) 是 2'-Aminoacetophenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2'-Aminoacetophenone 是一种口服有效的细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂和呼吸生物标志物。2'-Aminoacetophenone 可用于检测囊性纤维化肺中的铜绿假单胞菌感染。2'-Aminoacetophenone 可以抑制 pqsA 或 mvfR 感染的巨噬细胞中 LC3BII 和 p62 的蛋白水平并调控干扰自噬 (autophagy)。2'-Aminoacetophenone 可以通过诱导氧化应激和凋亡信号传导来破坏线粒体功能，并促进小鼠骨骼肌功能障碍。
    2'-Aminoacetophenone (Standard)
  • HY-10542A
    (Z)-GW 5074
    (Z)-GW 5074 是一种化合物，可以与突变型亨廷顿蛋白 (mHTT) 和 LC3 相互作用，但对野生型 HTT 无作用。(Z)-GW 5074 可抑制 c-Raf 的活性，不影响自噬，在神经退行性疾病中有效。
    (Z)-GW 5074
  • HY-13559
    Atiprimod Activator
    Atiprimod (Azaspirane) 是一种 STAT3 抑制剂，具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod 通过抑制信号转导和转录激活因子 STAT3 的磷酸化，阻断 IL-6 和 VEGF 的信号通路。Atiprimod 通过抑制 JAK2 和 JAK3 的磷酸化来阻断 JAK-STAT 信号通路。Atiprimod 抑制细胞增殖，诱导细胞周期阻滞，并引发自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 通过激活 PERK/eIF2α/ATF4/CHOP 轴并抑制 STAT3/NF-κB 转录因子的核转位，触发乳腺癌细胞中持续的内质网应激介导的凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 在肿瘤异种移植小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Atiprimod 可用于垂体腺瘤、乳腺癌、多发性骨髓瘤和急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    Atiprimod
  • HY-P3148
    Astin B
    Astin B 是一种口服有效的环状五肽，可从 Aster tataricus 中分离得到。Astin B 在体外和体内均具有肝毒性作用，肝损伤主要由线粒体/半胱天冬酶依赖性方式的细胞凋亡 (apoptosis) 介导。Astin B 在 L-02 细胞中诱导自噬 (autophagy)，增加 LC3-II 并降低 p62 表达。
    Astin B
  • HY-13559A
    Atiprimod dimaleate Activator
    Atiprimod (Azaspirane) (dimaleate) 是一种 STAT3 抑制剂，具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod 通过抑制信号转导和转录激活因子 STAT3 的磷酸化，阻断 IL-6 和 VEGF 的信号通路。Atiprimod 通过抑制 JAK2 和 JAK3 的磷酸化来阻断 JAK-STAT 信号通路。Atiprimod 抑制细胞增殖，诱导细胞周期阻滞，并引发自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 通过激活 PERK/eIF2α/ATF4/CHOP 轴并抑制 STAT3/NF-κB 转录因子的核转位，触发乳腺癌细胞中持续的内质网应激介导的凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 在肿瘤异种移植小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Atiprimod 可用于垂体腺瘤、乳腺癌、多发性骨髓瘤和急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    Atiprimod dimaleate
  • HY-112774A
    ICSN3250 hydrochloride Activator
    ICSN3250 hydrochloride 是一种 halitulin 类似物，也是一种选择性的 mTORC1 抑制剂。ICSN3250 hydrochloride 直接结合 mTOR 的 FRB 结构域并置换磷脂酸 (PA)，逆转 mTORC1 的激活。ICSN3250 hydrochloride 通过不依赖 caspase 的细胞死亡机制，在癌细胞中显示出纳摩尔浓度级别的高细胞毒性。ICSN3250 hydrochloride 能特异性抑制 mTORC1 通路，在癌细胞中诱导自噬 (autophagy) 并引起 G0-G1 期细胞周期阻滞。ICSN3250 hydrochloride 可用于癌症研究。
    ICSN3250 hydrochloride
  • HY-168892
    LC3B recruiter 2
    LC3B recruiter 2 (34R) 是一种 LC3B 招募剂，可作为自噬-溶酶体途径降解系统 (ATTEC, Autophagy-Tethering Compounds) 的组成部分，与 LC3B 直接结合。LC3B recruiter 2 通过 Linker 与 CDK9 抑制剂 SNS-032 (HY-10008) 结合，形成的 ATTEC 可靶向降解 CDK9 和 Cyclin T1 复合物 (同时对其具有抑制作用)。因此，LC3B recruiter 2 通过 LC3B 依赖的自噬-溶酶体途径发挥活性，干扰癌细胞周期进程，从而展现抗肿瘤活性。
    LC3B recruiter 2
  • HY-175209
    Nrf2-IN-4 Activator
    Nrf2-IN-4 是一种 Nrf2 抑制剂。Nrf2-IN-4 通过抑制 NRF2 诱导铁死亡 (ferroptosis)。Nrf2-IN-4 破坏细胞铁稳态，促进铁蛋白降解，并最终触发铁死亡。Nrf2-IN-4 通过促进铁依赖性活性氧 (ROS) 产生和溶酶体酸化来诱导溶酶体激活。Nrf2-IN-4 显示出显著的抗肿瘤效果。Nrf2-IN-4 可用于乳腺癌研究。
    Nrf2-IN-4
  • HY-168891
    LC3B recruiter 1
    LC3B recruiter 1 (compound 33R) 是 LC3B 募集片段。LC3B recruiter 1 直接与 LC3B 相互作用，其 KD 值为 2.87 µM。
    LC3B recruiter 1
  • HY-125535
    OSU-53
    OSU-53 是一种口服有效的 AMPK 激活剂 (EC50: 0.3 μM)，同时也是一种直接的 mTOR 抑制剂。OSU-53 诱导自噬 (Autophagy) 并增加 LC3 I 转化为 LC3 II 的比例。OSU-53 还通过抑制脂肪酸生物合成，增强 PGC1α 和 NRF-1 的表达，从而调节能量稳态，将代谢转向氧化。OSU-53 在多种肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性，如乳腺癌和甲状腺癌。
    OSU-53
  • HY-170992
    Autophagy agonist-1 Inducer
    Autophagy agonist-1 (compound 22) 一种自噬 (Autophagy) 激动剂。Autophagy agonist-1 对 HepG2 细胞和正常细胞表现出显著的抗癌活性，其 IC50 值分别为 8.8 μM 和 > 50 μM。Autophagy agonist-1 诱导 G1/S 期细胞周期阻滞，并抑制 CDK4 和 CyclinD1 的表达，同时上调 P21。Autophagy agonist-1 促进自噬体和蛋白质 LC3 及 PINK1 的积累，增强 HepG2 细胞中的自噬和线粒体自噬。
    Autophagy agonist-1
  • HY-157548
    Antitumor agent-133
    Antitumor agent-133（compound 4d）是一种双辛汀衍生物，对 Huh1（IC50=17.13 μM）和 Huh7（IC50 8.27 μM）具有活性。Antitumor agent-133 通过调节 LC3BII，ATG5 和 p62 蛋白的水平，诱导细胞自噬（autophagy），抑制肿瘤生长。
    Antitumor agent-133
  • HY-P991570
    Zaptuzumab Inhibitor
    Zaptuzumab (AD5-10) 是一种针对死亡受体 5 (DR5) 的人源化的单克隆抗体，对 DR5 具有选择性的高结合亲和力。Zaptuzumab 通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis) 和自噬性细胞死亡 (ACD)，特异性诱导癌细胞死亡。Zaptuzumab 可以激活抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC) 和补体依赖的细胞毒性作用 (CDC)。Zaptuzumab 可以诱导活性氧 (ROS) 产生并降低 谷胱甘肽 (GSH) 水平。Zaptuzumab 在多种异种移植小鼠肿瘤模型中显示出显著的抑制肿瘤生长的作用和良好的安全性。
    Zaptuzumab
  • HY-175282
    ASX-173 Inhibitor
    ASX-173 是一种具有口服活性的天冬酰胺合成酶 (ASNS) 抑制剂 (IC50 = 0.113 μM, Ki = 0.4 nM)。ASX-173 增强 L-Asparaginase (ASNase) (HY-P1923) 的抗癌活性。ASX-173 与 ASNase 联用可破坏核苷酸合成，并诱导白血病细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。ASX-173 与 ASNase 联用可延缓 OCI-AML2 异种移植瘤的生长。ASX-173 可用于急性淋巴细胞白血病、急性髓性白血病、结直肠癌等癌症的研究。
    ASX-173
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