2. PI3K/Akt/mTOR Autophagy MAPK/ERK Pathway
  3. mTOR Autophagy Atg8/LC3 p62 Ribosomal S6 Kinase (RSK)
  4. ICSN3250 hydrochloride

ICSN3250 hydrochloride 是一种 halitulin 类似物，也是一种选择性的 mTORC1 抑制剂。ICSN3250 hydrochloride 直接结合 mTOR 的 FRB 结构域并置换磷脂酸 (PA)，逆转 mTORC1 的激活。ICSN3250 hydrochloride 通过不依赖 caspase 的细胞死亡机制，在癌细胞中显示出纳摩尔浓度级别的高细胞毒性。ICSN3250 hydrochloride 能特异性抑制 mTORC1 通路，在癌细胞中诱导自噬 (autophagy) 并引起 G0-G1 期细胞周期阻滞。ICSN3250 hydrochloride 可用于癌症研究。

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ICSN3250 hydrochloride

ICSN3250 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1561902-79-1

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ICSN3250 hydrochloride 相关抗体

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p70S6K RSK2 RSK3 RSK4

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  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ICSN3250 hydrochloride is a halitulin analogue and a selective mTORC1 inhibitor. ICSN3250 hydrochloride directly binds to mTOR's FRB domain and displaces phosphatidic acid (PA), reversing mTORC1 activation. ICSN3250 hydrochloride shows high cytotoxicity in cancer cells (nanomolar concentration) through a caspase-independent cell death mechanism. ICSN3250 hydrochloride specifically inhibits the mTORC1 pathway, inducing autophagy and G0-G1 cell-cycle arrest in cancer cells. ICSN3250 hydrochloride can be used for the study of cancer [1].

体外研究
(In Vitro)

ICSN3250 (10 μM) hydrochloride在体外可微弱抑制 mTOR 激酶活性，但对 PI3K、AKT1、EGFR 或其他激酶无影响[1]。
ICSN3250 (5-100 nM，24 h) hydrochloride通过降低 HCT116 细胞中 S6K、S6 和 4EBP1 的磷酸化水平，特异性抑制 mTORC1 通路[1]。
ICSN3250 (5-100 nM，8-24 h) hydrochloride可诱导 HCT116 和 U2OS 癌细胞自噬，表现为 LC3-II 水平升高、p62 减少以及 GFP-LC3 puncta 积累[1]。
ICSN3250 (10-30 nM，24 h) hydrochloride可导致 HCT116 细胞 G0-G1 期细胞周期阻滞[1]。 ICSN3250 (25-100 nM，24 h) hydrochloride可在 TSC2⁺/⁺ 小鼠胚胎成纤维细胞 (MEFs) 中完全抑制 mTORC1 并诱导自噬，但在 TSC2⁻/⁻ MEFs 中无法实现这一效果[1]。
ICSN3250 (100 nM，24 h) hydrochloride在 TSC2 被小干扰 RNA (siRNA) 敲低后，在 HCT116 和 U2OS 细胞中失去抑制 mTORC1 的能力[1]。
ICSN3250 (10 μM，24 h) hydrochloride可直接结合 mTOR 的 FRB 结构域 (通过表面等离子体共振技术证实) 并取代磷脂酸 (PA)，从而逆转 HCT116 细胞中 mTORC1 的激活[1]。
ICSN3250 (100 nM，24-72 h) hydrochloride对癌细胞 (HCT116、U2OS、U87、K562) 的细胞毒性比非癌细胞 (NHDF、HUVEC、HFDPC) 高 10-100 倍[1]。
ICSN3250 (100 nM，72 h) hydrochloride可选择性降低原发性结直肠癌细胞的活力，但对患者来源的成纤维细胞无影响[1]。
ICSN3250 (100 nM，72 h) hydrochloride在 GFP 标记的 HCT116/U2OS 与非癌细胞 (HUVEC/NHDF) 的共培养体系中，可减少 GFP 阳性癌细胞的数量[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

ICSN3250 hydrochloride 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCT116 cells
Concentration: 5, 10, 25, 50, 100 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Reduced the phosphorylation of S6K, S6, and 4EBP1.
Increased LC3-II levels and decreased p62 levels.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: HCT116 cells
Concentration: 10, 30, 50 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Caused G0-G1 cell-cycle arrest in HCT116 cells.
分子量

633.13

Formula

C31H41ClN4O8
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

ICSN3250 hydrochloride 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

ICSN32501561902-79-1ICSN 3250ICSN-3250mTORAutophagyAtg8/LC3p62Ribosomal S6 Kinase (RSK)Mammalian target of RapamycinAutophagy-related 8Sequestosome-1SQSTM1S6KhalitulinmTORC1cancerInhibitorinhibitorinhibit

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ICSN3250 hydrochloride
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