2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. iGluR

iGluR (离子型谷氨酸受体)

Ionotropic glutamate receptors

iGluR（离子型谷氨酸受体）是一种配体门控离子通道，由神经递质谷氨酸激活。iGluR 是整合膜蛋白，由四个大亚基组成，形成一个中央离子通道孔。所有已知的谷氨酸受体亚基之间的序列相似性，包括 AMPA、海人酸、NMDA 和 δ 受体。

AMPA 受体是基础传递过程中的主要电荷载体，允许钠离子流入以使突触后膜去极化。NMDA 受体被镁离子阻断，因此只允许在先前去极化后离子通量。这使它们能够充当突触可塑性的巧合检测器。通过 NMDA 受体的钙流入导致突触传递强度的持续改变。

iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.

AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.

iGluR 亚型特异性产品:

iGluR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-172261
    YY-23 Inhibitor
    YY-23 是一种选择性 NMDAR (含 GluN2C 或 GluN2D) 抑制剂。YY-23 通过抑制前额叶皮层中 GABA 能中间神经元上含 GluN2D 的 NMDARs，来抑制 GABA 能的神经传递并增强兴奋性传递。YY-23 具有抗抑郁活性，可用于神经疾病的研究。
    YY-23
  • HY-117176
    KRP-199 Antagonist
    KRP-199 (compound 14h) 是一种 a-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑丙酸受体 (AMPA-R) 拮抗剂 (Ki=16 nM)，在体外对 AMPA-R 具有较高的效价和选择性，并在体内表现出良好的神经保护作用。KRP-199 可用于神经退行性疾病的研究。
    KRP-199
  • HY-155049
    NMDA receptor antagonist 6 Antagonist
    NMDA receptor antagonist 6 (compound 13b) 是 NMDA 受体 的拮抗剂，靶向甘氨酸结合位点。NMDA receptor antagonist 6 具有细胞神经保护作用，可保护 PC12 细胞免受 NMDA 诱导的损伤和细胞凋亡。
    NMDA receptor antagonist 6
  • HY-N2311R
    Ibotenic acid (Standard)

    鹅膏氨酸 (Standard)

    		Agonist
    Ibotenic acid (Standard)是 Ibotenic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ibotenic acid 对 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 和反式-ACPD 或代谢型使君子氨酸 (Qm) 受体位点都具有激动剂活性。
    Ibotenic acid (Standard)
  • HY-19433A
    (S)-ATPO
    (S)-ATPO 是 ATPO 的 (S) 型对映体，ATPO 是 GluR1-4 (AMPA-preferring) 受体的竞争性拮抗剂。
    (S)-ATPO
  • HY-138973A
    Neramexane mesylate Antagonist
    Neramexane mesylate 是一种 α9α10 胆碱能烟碱受体 和 NMDAb 拮抗剂。Neramexane mesylate 可改善中重度耳鸣，并有神经保护作用。
    Neramexane mesylate
  • HY-B0122A
    Topiramate lithium

    托吡酯锂

    		Antagonist
    Topiramate (McN 4853) lithium 是一种广谱抗癫痫剂。Topiramate lithium 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
    Topiramate lithium
  • HY-107695
    Remacemide hydrochloride

    盐酸瑞马酰胺

    		Antagonist
    Remacemide hydrochloride (FPL 12924AA) 是一种钠离子通道的中等强度抑制剂，是 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体 的弱无竞争力拮抗剂，对于 MK-801 结合的 IC50 值为 68 μM，对于 NMDA 电流的 IC50 值为 76 μM。Remacemide hydrochloride 是一种抗惊厥剂。
    Remacemide hydrochloride
  • HY-124779
    (S)-Alaproclate Inhibitor
    (S)-Alaproclate ((S)-GEA 654) 在体外阻断 NMDA 受体电流和体内拮抗 cGMP 增加方面都比对映体 R-(+)-Alaproclate 更有效。
    (S)-Alaproclate
  • HY-107423
    GNE 6901 Agonist 99.31%
    GNE 6901 (compound 40) 是一种有效的 GluN2A 选择性 NMDAR 正变构调节剂 (PAM)，EC50 为 382 nM。
    GNE 6901
  • HY-120243
    L-Ibotenic acid Agonist
    L-Ibotenic acid 是一种精神活性化合物，存在于毒蝇伞和相关蘑菇种类中。L-Ibotenic acid 是神经递质谷氨酸的构象限制类似物，可能由不同构象的 L-谷氨酸激活，是一种非选择性谷氨酸受体 (Glutamate Receptor) 激动剂。
    L-Ibotenic acid
  • HY-107518
    (R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine Antagonist
    (R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine ((RS)-3,4-DCPG) 是一种 AMPA 受体拮抗剂。(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine 能拮抗 AMPA 介导的新生大鼠运动神经元去极化作用。(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine 可用于神经系统疾病的研究。
    (R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine
  • HY-W018061A
    Traxoprodil mesylate Antagonist
    Traxoprodil mesylate (CP101,606) 是一种有效的和选择性的 NMDA 拮抗剂，保护海马神经元的 IC50 值为10 nM。
    Traxoprodil mesylate
  • HY-19432
    UBP-282 Antagonist
    UBP-282 是一种有效的，选择性的和竞争性的 AMPA 和海藻酸酯 (kainate receptor) 受体拮抗剂。UBP-282 抑制 fDR-VRP 的 IC50 值为 10.3 μM，拮抗海藻酸酯对背根的去极化作用，pA2 值为 4.96。
    UBP-282
  • HY-14608AR
    L-Glutamic acid monosodium salt (Standard)

    谷氨酸单钠盐 (Standard)

    		Agonist
    L-Glutamic acid (monosodium salt) (Standard) 是 L-Glutamic acid (monosodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Glutamic acid monosodium salt 是一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型 (代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA) 的激动剂。L-Glutamic acid monosodium salt 对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。L-Glutamic acid monosodium salt 可用于神经疾病的研究。
    L-Glutamic acid monosodium salt (Standard)
  • HY-170325
    17alpha-Hydroxywithanolide D Modulator
    17alpha-Hydroxywithanolide D 是 NMDA 受体 (NMDA receptor) 的变构调节剂，IC50 为 44.24 nM。17alpha-Hydroxywithanolide D 具有神经保护活性，可用于阿尔茨海默病疾病的研究。
    17alpha-Hydroxywithanolide D
  • HY-B1487A
    Procyclidine

    丙环利定

    		Antagonist
    Procyclidine (Tricyclamol; (±)-Procyclidine) 是一种有效的抗胆碱能试剂，毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，也具有 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂的特性。可用作帕金森症以及 Soman 诱发的癫痫等相关精神疾病研究。
    Procyclidine
  • HY-168966
    PDE2 inhibitor 6 Modulator
    PDE2 inhibitor 6 (Compound 1) 是口服有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，可抑制 PDE2A、PDE3B 和 PDE10A2，IC50 分别为 0.95 nM、6.17 μM（pIC50=5.21）和 87.1 nM（pIC50=7.06）。PDE2 inhibitor 6 可调节 AMPA 受体的活性，增强突触可塑性并在大鼠模型中提高学习和记忆功能。PDE2 inhibitor 6 具有血脑屏障通透性。
    PDE2 inhibitor 6
  • HY-P3340
    Leptin (116-130) Activator
    Leptin (116-130) 是一种具有生物活性的瘦素片段。Leptin (116-130) 促进 AMPA 受体运输到突触并促进活动依赖性海马突触可塑性。Leptin (116-130) 在淀粉样蛋白毒性模型中防止海马突触破坏和神经元细胞死亡。Leptin (116-130) 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
    Leptin (116-130)
  • HY-107708
    threo-Ifenprodil hemitartrate Antagonist
    threo Ifenprodil hemitartrate 是一种 σ 受体激动剂，σ1 和 σ2 受体的 Kis 分别为 59.1 和 2 nM。threo Ifenprodil hemitartrate 也是一种 NR2B 亚基选择性的 NMDA 受体拮抗剂 (IC50=0.22 μM)。threo Ifenprodil hemitartrate 还可有效抑制 hERG 钾通道，其 IC 50 值为 88 nM，具有抗心律失常活性。
    threo-Ifenprodil hemitartrate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
iGluR Isoform Comparison

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