2. GPCR/G Protein
  3. GPR109A
  4. GSK256073

GSK256073 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂，是一种持久的 HCA2 激动剂，其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态，具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

GSK256073 Chemical Structure

GSK256073 Chemical Structure

CAS No. : 862892-90-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1980
In-stock
1 mg ￥720
In-stock
5 mg ￥1800
In-stock
10 mg ￥2800
In-stock
25 mg ￥4788
In-stock
50 mg ￥6459
In-stock
100 mg ￥9042
In-stock
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GSK256073 相关抗体

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MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GSK256073 is a potent, selective and orally active GPR109A agonist and a long-lasting and non-flushing HCA2 full agonist with a pEC50 of 7.5 (human HCA2). GSK256073 acutely improves glucose homeostasis via inhibition of lipolysis and has the potential for the study of type 2 diabetes mellitus (T2DM)and dyslipidemia[1][2]. GPR109A: G-protein coupled receptor 109A; HCA2: hydroxy-carboxylic acid receptor 2

IC50 & Target

IC50: GPR109A (G-protein coupled receptor 109A); HCA2 (hydroxy-carboxylic acid receptor 2)[1][2]
体外研究
(In Vitro)

GSK256073 对人源 HCA2 的效力大约是烟酸的 10 倍 (pEC50 值为 7.5，而烟酸为 6.7)，与 HCA2 的大鼠直向同源物 (pEC50) 相比具有良好的活性sub> 值为 6.9，而烟酸为 6.4) 在表达重组人 HCA2[2]的中国仓鼠卵巢细胞制备的膜中。
GSK256073 (100 μM) 抑制由异丙肾上腺素 (100 nM) 在大鼠原代脂肪细胞[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GSK256073 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

GSK256073 (口服；1、30 和 100 mg/kg；在大鼠中) 表明 NEFA 的下降起效迅速，最大值与剂量相关，抑制率分别为 74%、81% 和 88%。甘油三酯以类似的模式下降，尽管持续时间更长，在 10 mg/kg 给药后 6 小时仍然存在 91% 的下降[2]。
GSK256073 (静脉注射；1-10 mg/kg) 产生剂量相关的 NEFA 降低。然而，10 mg/kg iv GSK256073 引起的耳温升高仅为 10 mg/kg iv 烟酸引起的耳温升高的 40%[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SD rat[2]
Dosage: 1, 30 and 100 mg/kg
Administration: Oral adminstration
Result: Inhibited NEFA expression as a dose-dependent manner.
Animal Model: Guinea pigs[2]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intravenous injection
Result: Had the antilipolytic and flushing effects as a HCA2 agonist.
Clinical Trial
分子量

256.69

Formula

C10H13ClN4O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (64.94 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8957 mL 19.4787 mL 38.9575 mL
5 mM 0.7791 mL 3.8957 mL 7.7915 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (6.51 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.11%

COA (192 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

GSK256073 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.8957 mL 19.4787 mL 38.9575 mL 97.3937 mL
5 mM 0.7791 mL 3.8957 mL 7.7915 mL 19.4787 mL
10 mM 0.3896 mL 1.9479 mL 3.8957 mL 9.7394 mL
15 mM 0.2597 mL 1.2986 mL 2.5972 mL 6.4929 mL
20 mM 0.1948 mL 0.9739 mL 1.9479 mL 4.8697 mL
25 mM 0.1558 mL 0.7791 mL 1.5583 mL 3.8957 mL
30 mM 0.1299 mL 0.6493 mL 1.2986 mL 3.2465 mL
40 mM 0.0974 mL 0.4870 mL 0.9739 mL 2.4348 mL
50 mM 0.0779 mL 0.3896 mL 0.7791 mL 1.9479 mL
60 mM 0.0649 mL 0.3246 mL 0.6493 mL 1.6232 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GSK256073862892-90-8GSK 256073GSK-256073GPR109AHM74APUMA-GHCA2HCAR2 GPCRdyslipidaemiatype 2diabetemellitusglucoseT2DMhomeostasisInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
GSK256073
目录号：
HY-119222
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