1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Phosphatase
  3. Icerguastat

Icerguastat  (Synonyms: Sephin1; IFB-088)

目录号: HY-111022 纯度: 99.90%
COA 产品使用指南

Icerguastat (Sephin1) ,一种缺乏 α2-肾上腺素能活性的 Guanabenz 衍生物,是磷酸酶调节亚单位 PPP1R15A (R15A) 的选择性抑制剂。Icerguastat 抑制 eIF2α 去磷酸化,从而延长保护反应。Icerguastat 具有抗朊病毒作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Icerguastat Chemical Structure

Icerguastat Chemical Structure

CAS No. : 951441-04-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥550
In-stock
10 mg ¥800
In-stock
25 mg ¥1680
In-stock
50 mg ¥2600
In-stock
100 mg ¥4000
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Icerguastat:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Icerguastat (Sephin1), a derivative of Guanabenz lacking the α2-adrenergic activity, is a selective inhibitor of the phosphatase regulatory subunit PPP1R15A (R15A). Icerguastat inhibits eIF2α dephosphorylation, thereby prolonging the protective response. Anti-prion effect[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

Icerguastat (5 μM) 在应激条件下延长少突胶质细胞中的 eIF2α 磷酸化[1]
Icerguastat (Sephin1) (一种全磷酸酶的选择性抑制剂),在体内安全和选择性地抑制蛋白磷酸酶 1 的调节亚基。Icerguastat 选择性结合并抑制应激诱导的 PPP1R15A,但不结合和抑制相关的组成型 PPP1R15B,以延长适应性磷酸信号通路的益处,保护细胞免受其他致命的蛋白质错误折叠应激[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Icerguastat (4-8 mg/kg;腹腔注射;每日一次,持续 35 天) 可延缓 EAE (实验性自身免疫性脑脊髓炎) 的发作[1]
Icerguastat (100 μg;ip) 延长了感染朊病毒的小鼠的存活时间[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6J female mice immunized with MOG35-55/CFA to induce chronic EAE[1]
Dosage: 4 mg/kg, 8 mg/kg
Administration: I.p.; daily for 35 days
Result: Significantly delayed clinical disease onset with both dosages, but to a greater extent with the 8 mg/kg treatment.
Animal Model: Five-week-old female FVB mice (intracerebrally with mouse-adapted RML prions)[3]
Dosage: 100 μg
Administration: I.p.; 3 times per week for 60 days, after 60 days of treatment, the treatment was reduced to two i.p. injections per week for another 20 days.
Result: Significantly prolonged survival of prion-infected mice.
Clinical Trial
分子量

196.64

Formula

C8H9ClN4

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (254.27 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.0854 mL 25.4272 mL 50.8544 mL
5 mM 1.0171 mL 5.0854 mL 10.1709 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.58 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (10.58 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Icerguastat 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 5.0854 mL 25.4272 mL 50.8544 mL 127.1359 mL
5 mM 1.0171 mL 5.0854 mL 10.1709 mL 25.4272 mL
10 mM 0.5085 mL 2.5427 mL 5.0854 mL 12.7136 mL
15 mM 0.3390 mL 1.6951 mL 3.3903 mL 8.4757 mL
20 mM 0.2543 mL 1.2714 mL 2.5427 mL 6.3568 mL
25 mM 0.2034 mL 1.0171 mL 2.0342 mL 5.0854 mL
30 mM 0.1695 mL 0.8476 mL 1.6951 mL 4.2379 mL
40 mM 0.1271 mL 0.6357 mL 1.2714 mL 3.1784 mL
50 mM 0.1017 mL 0.5085 mL 1.0171 mL 2.5427 mL
60 mM 0.0848 mL 0.4238 mL 0.8476 mL 2.1189 mL
80 mM 0.0636 mL 0.3178 mL 0.6357 mL 1.5892 mL
100 mM 0.0509 mL 0.2543 mL 0.5085 mL 1.2714 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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