2. PROTAC NF-κB Apoptosis
  3. PROTACs NF-κB Apoptosis
  4. JP-163-16

JP-163-16 是一种 RelA/p65 PROTAC 降解剂。JP-163-16 以蛋白酶体依赖的方式选择性地降低细胞中 RelA/p65 的表达。JP-163-16 可以通过抑制 NF-κB 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JP-163-16 可用于 RelA/p65 依赖性肿瘤的研究，如慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。(粉色：RelA/p65 配体 (HY-174865)；蓝色：CRBN配体 (HY-A0003)；黑色：连接子；CRBN配体+连接子 (HY-160241))。

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JP-163-16 Chemical Structure

JP-163-16 Chemical Structure

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JP-163-16 相关抗体

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NF-κB NF-κB1/p50 RelA/p65 RelB c-Rel

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  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

JP-163-16 is a RelA/p65 PROTAC degrader. JP-163-16 selectively reduces the expression of RelA/p65 in a proteasome-dependent manner in cells. JP-163-16 can induce cell apoptosis by inhibiting the NF-κB signaling pathway. JP-163-16 can be used for research on RelA/p65-dependent tumours, such as chronic lymphocytic leukaemia (CLL). (Pink: RelA/p65 Ligand (HY-174865); Blue: CRBN Ligand (HY-A0003); Black: Linker; CRBN Ligand+Linker (HY-160241))[1].

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

p65

 

体外研究
(In Vitro)

JP-163-16 (Compound 15d) (3.16-3162 nM，48 小时) 对 MEC-1 (LC50 = 0.14 μM) 和原代 CLL (LC50 = 0.23 μM) 细胞具有显著的细胞毒性[1]。
JP-163-16 (3.16-3162 nM，48 小时) 依赖于 cereblon 的表达来发挥细胞毒性作用，对 RPMI-8226 细胞的抑制作用较弱 (LC50 = 0.68 μM)[1]。
JP-163-16 (0.1-5 μM，48 小时) 通过蛋白酶体依赖的方式降低 RelA/p65 的水平显著抑制 MDA-MB-231 (LC50 = 2.9 μM) 细胞的生长并诱导其凋亡[1]。
JP-163-16 (48 小时) 对原代 B 淋巴细胞 (LD50 = 19.1 μM) 和 T 淋巴细胞 (LD50=36.4 μM) 的具有更小的毒性[1]。
JP-163-16 (0-1 μM，24 小时) 选择性降低 MEC-1 细胞中 RelA/p65 的水平，对 RelB 和 cRel 的影响很小[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

JP-163-16 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-231 cells
Concentration: 0.1-5 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Significantly increased the apoptosis rate of cells.
分子量

777.86

Formula

C42H47N7O8
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

JP-163-16 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

JP-163-16PROTACsNF-κBApoptosisNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBPROTACRelA/p65cancerapoptosisInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
HY-174864
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