2. PROTAC
  3. Ligands for E3 Ligase
  4. MEL23

MEL23 是一种 MDM2 E3 连接酶 (MDM2 E3 ligase) 抑制剂，可阻断 MDM2-MDMX 复合物的 E3 连接酶活性。MEL23 抑制细胞中的 Mdm2 和 p53 泛素化，降低野生型 p53 细胞的活力。MEL23 通过独立于 p53 转录的机制稳定 MDM2。

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MEL23

MEL23 Chemical Structure

CAS No. : 642072-49-9

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von Hippel-Lindau (VHL) MDM2 Cereblon IAP KLHDC2 Fbxo3 RNF4 DCAF11 DCAF1 UHRF1 TRIM21

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  • 参考文献

生物活性

MEL23 is a MDM2 E3 ligase inhibitor that blocks the E3 ligase activity of the MDM2-MDMX complex. MEL23 inhibits Mdm2 and p53 ubiquitination in cells, reduce viability of cells with wild-type p53. MEL23 stabilizes MDM2 via a mechanism independent of p53 transcription[1].

IC50 & Target[1]

MDM2

 

体外研究
(In Vitro)

MEL23 增加 Mdm2(wt)-荧光素酶细胞的发光，EC50 值为 2.7 μg/mL[1]。
MEL23（3.16-100 μM；48 小时）导致 p53 依赖性细胞死亡[1]。
MEL23（2.5-5 μg/mL；48 小时）增加了亚 G1 细胞群，并导致 HT-1080 细胞中 G2 细胞周期轻微停滞[1]。
MEL23（5 μg/mL；6 小时）增加了 Mdm2、p53 和 MdmX 的水平并激活 p53[1]。
MEL23（5 μg/mL；24-48 小时）增加了 p53 靶基因 Mdm2、p21、puma 和 bax 的转录[1]。
在亲本 HT-1080 细胞中，MEL23 抑制 Erastin (HY-15763) 诱导的细胞死亡，并显著降低铁死亡的程度[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MEL23 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: RKO cells
Concentration: 3.16-100 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Specifically decreased RKO cell viability.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: HT-1080 cells
Concentration: 2.5 μg/mL (7 μM), 5 μg/mL (14 μM)
Incubation Time: 48 hours
Result: Increased the sub-G1 population and caused a slight G2-cell cycle arrest.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: U2OS, RKO, and HCT116 cells (p53 wild-type)
Concentration: 5 μg/mL (14 μM)
Incubation Time: 6 hours
Result: Increased the Mdm2 and p53 levels.

RT-PCR[1]

Cell Line: RKO cells
Concentration: 5 μg/mL (14 μM)
Incubation Time: 24 hours, 48 hours
Result: Increased the transcription of p53 target genes, Mdm2, p21, puma, and bax.
分子量

354.40

Formula

C19H22N4O3
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

MEL23 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MEL23642072-49-9MEL 23MEL-23Ligands for E3 LigaseE3 ligase-recruiting MoietyMDM2 E3 ligaseMDM2-MDMX complexferroptosisInhibitorinhibitorinhibit

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MEL23
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HY-148106
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