1. PROTAC Autophagy Apoptosis Immunology/Inflammation
  2. PROTACs FKBP
  3. dFKBP-1

dFKBP-1 是一种基于 PROTAC 的有效的 FKBP12 降解剂。dFKBP-1 包含 FKBP12 配体 SLF (HY-114872),基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个 linker。

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dFKBP-1 Chemical Structure

dFKBP-1 Chemical Structure

CAS No. : 1799711-22-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

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3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥5500
In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

dFKBP-1 is a potent and PROTAC-based FKBP12 degrader. dFKBP-1 incorporates the ligand SLF (HY-114872) of FKBP12, the Thalidomide based Cereblon ligand and a linker[1].

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

FKBP

 

体外研究
(In Vitro)

dFKBP-1 potently decreases FKBP12 abundance in MV4;11 cells, leading to over 80% reduction of FKBP12 at 0.1 μM and 50% reduction at 0.01 μM. As with dBET1, destabilization of FKBP12 by dFKBP-1 is rescued by pre-treatment with Carfilzomib, MLN4924, free SLF or free Thalidomide. Cereblon (CRBN)-dependent degradation is established using previously published isogenic 293FT cell lines which are wild-type (293FT-WT) or deficient (293FT-CRBN−/−) for CRBN. Treatment of 293FT-WT cells with dFKBP-1 induces potent, dose-dependent degradation of FKBP12, whereas 293FT-CRBN−/− are unaffected[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

1009.11

Formula

C53H64N6O14

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (99.10 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9910 mL 4.9549 mL 9.9097 mL
5 mM 0.1982 mL 0.9910 mL 1.9819 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.9910 mL 4.9549 mL 9.9097 mL 24.7743 mL
5 mM 0.1982 mL 0.9910 mL 1.9819 mL 4.9549 mL
10 mM 0.0991 mL 0.4955 mL 0.9910 mL 2.4774 mL
15 mM 0.0661 mL 0.3303 mL 0.6606 mL 1.6516 mL
20 mM 0.0495 mL 0.2477 mL 0.4955 mL 1.2387 mL
25 mM 0.0396 mL 0.1982 mL 0.3964 mL 0.9910 mL
30 mM 0.0330 mL 0.1652 mL 0.3303 mL 0.8258 mL
40 mM 0.0248 mL 0.1239 mL 0.2477 mL 0.6194 mL
50 mM 0.0198 mL 0.0991 mL 0.1982 mL 0.4955 mL
60 mM 0.0165 mL 0.0826 mL 0.1652 mL 0.4129 mL
80 mM 0.0124 mL 0.0619 mL 0.1239 mL 0.3097 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
dFKBP-1
目录号:
HY-103634
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