1. Stem Cell/Wnt Apoptosis
  2. BMI1 Apoptosis
  3. PTC-028

PTC-028 是一种口服有效的干细胞因子 BMI-1 的抑制剂,可用于研究卵巢癌。PTC-028 选择性地抑制癌细胞,而正常细胞不受影响。PTC-028 可下调 BMI-1,诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

PTC-028 Chemical Structure

PTC-028 Chemical Structure

CAS No. : 1782970-28-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1045
In-stock
1 mg ¥431
In-stock
5 mg ¥950
In-stock
10 mg ¥1500
In-stock
25 mg ¥3050
In-stock
50 mg ¥5100
In-stock
100 mg ¥8000
In-stock
200 mg   询价  
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Customer Review

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PTC-028 is an orally bioavailable inhibitor of stem cell factor BMI-1 in ovarian cancer. PTC-028 selectively inhibits cancer cells whereas normal cells remain unaffected. PTC-028 downregulates BMI-1, inducing caspase-mediated apoptosis[1].

IC50 & Target

BMI-1[1]

体外研究
(In Vitro)

PTC-028 (25-500 nM;48 小时) 显著降低 CP20、OVCAR4 和 OV90 上皮性卵巢癌细胞的活力。然而,在正常的卵巢表面上皮细胞 (OSE) 和输卵管上皮细胞 (FTE) 细胞中,用高达 500 nM 的 PTC-028 处理 48 小时效果很小 (减少约 18-30%)[1]
PTC-028 (100 nM;2-12 小时) 以时间依赖的方式增加磷酸化的 BMI-1 种类。PTC-028 随后会降低生化功能读数中的 BMI-1[1]
在 CP20 和 OV90 细胞中使用 PTC-028 (100 nM) 观察长达 12 小时的 uH2A,而总 H2A 水平保持不变[1]
PTC-028 (100 nM;48 小时) 降低 XIAPRIPK1 的表达,而 LC3B 水平与对照相比保持不变[1]
在 PTC-028 中观察到 Caspase 7、Caspase 9 和 PARP 的显著裂解 (100 nM;48 小时)[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: OVCAR4, OV90 and CP20 cells
Concentration: 0, 25, 50, 100, 200, 500 nM
Incubation Time: 48 hours
Result: OVCAR4, OV90 and CP20 cells demonstrated significant dose dependent decrease in cell viability with an IC50 of ~100 nM and ~95% decrease at 500 nM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: OV90 and CP20 cells
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 2, 4, 6, 12 hours
Result: A time-dependent increase in the phosphorylated BMI-1 species and subsequent reduction in the biochemical functional readout.
uH2A was observed up to 12 h while total H2A levels remained unchanged.
体内研究
(In Vivo)

PTC-028 (15 mg/kg;每周口服给药两次) 与对照组 (平均肿瘤重量,~3g) 相比,导致肿瘤重量减少约 94% (0.169 g)[1]
根据平均体重评估,动物在处理实验期间未发现明显毒性[1]
PTC-028 (10 mg/kg 或 20mg/kg;单次口服剂量) 施用于 CD-1 小鼠。两种剂量水平的 Cmax 均在给药后 1 小时达到,之后血浆浓度缓慢降低[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female athymic nude mice with implanted OV90 cells[1]
Dosage: 15 mg/kg
Administration: Orally administered; twice weekly
Result: Caused ~94% (0.169 g) reduction in tumor weight.
Animal Model: Female CD-1 mice[1]
Dosage: 10 mg/kg or 20mg/kg
Administration: Oral administered; single dose
Result: Total plasma AUC0-24h were 10.9 and 26.1 μg•h/mL at doses of 10 and 20 mg/kg. The Cmax for PTC-028 at 10 and 20 mg/kg was 0.79 and 1.49 ug/mL, respectively.
分子量

405.32

Formula

C19H12F5N5

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (308.40 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4672 mL 12.3359 mL 24.6719 mL
5 mM 0.4934 mL 2.4672 mL 4.9344 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.13 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.13 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

PTC-028 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4672 mL 12.3359 mL 24.6719 mL 61.6797 mL
5 mM 0.4934 mL 2.4672 mL 4.9344 mL 12.3359 mL
10 mM 0.2467 mL 1.2336 mL 2.4672 mL 6.1680 mL
15 mM 0.1645 mL 0.8224 mL 1.6448 mL 4.1120 mL
20 mM 0.1234 mL 0.6168 mL 1.2336 mL 3.0840 mL
25 mM 0.0987 mL 0.4934 mL 0.9869 mL 2.4672 mL
30 mM 0.0822 mL 0.4112 mL 0.8224 mL 2.0560 mL
40 mM 0.0617 mL 0.3084 mL 0.6168 mL 1.5420 mL
50 mM 0.0493 mL 0.2467 mL 0.4934 mL 1.2336 mL
60 mM 0.0411 mL 0.2056 mL 0.4112 mL 1.0280 mL
80 mM 0.0308 mL 0.1542 mL 0.3084 mL 0.7710 mL
100 mM 0.0247 mL 0.1234 mL 0.2467 mL 0.6168 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
PTC-028
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HY-103696
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