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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P10280

    ATM/ATR Cancer
    ATR kinase substrate peptide (compound 45) 一种针对 ATR 蛋白激酶的强效且选择性抑制剂 (Ki=6 nM)。ATR kinase substrate peptide 通过与 ATR 激酶的 ATP 结合位点竞争,从而抑制 ATR 的活性,来阻断 ATR 介导的信号传导。ATR kinase substrate peptide 可用于研究 ATR 激酶在 DNA 损伤响应中的作用。
    ATR kinase substrate peptide
  • HY-12062
    PD318088
    1 篇文献验证

    MEK Cancer
    PD318088 是一种有效的、变构的、非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂,PD184352 (HY-50295) 的结构类似物。PD318088 在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合。PD318088 可用于癌症研究。
    PD318088
  • HY-112299
    Zipalertinib
    2 篇文献验证

    TAS6417; CLN-081

    EGFR Apoptosis Cancer
    Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的 EGFR 突变型的抑制剂,可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点,其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
    Zipalertinib
  • HY-120622

    Src Cancer
    BMS-243117 是一种强效、选择性苯并噻唑类 p56Lck 抑制剂,IC50 为 4 nM。BMS-243117 可抑制 anti-CD3/anti-CD28 诱导的 PBL (人类外周血 T 细胞) 增殖,IC50 为 1.1 μM。BMS-243117 以延伸构象与 Lck 的 ATP 结合位点结合。
    BMS-243117
  • HY-107578

    Macbecin I; NSC 330499

    HSP Cancer
    Macbecin 是一种稳定的 HSP90 抑制剂,与 ATP 结合位点结合,IC50 为 2 μM,Kd 为 0.24 μM。Macbecin 具有抗肿瘤活性和细胞毒性。
    Macbecin
  • HY-153761

    MAP3K ASK1 Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    ASK1-IN-4 (Compound 17) 是一种 ASK1 抑制剂 (IC50=0.2 μM)。ASK1-IN-4 与 ASK1 的 ATP 结合位点相互作用。
    ASK1-IN-4
  • HY-164523

    Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    PV1162 是一种选择性 Chk2 抑制剂,IC50 为 0.29 nM。PV1162 通过靶向 Chk2 中特有的、位于 ATP 结合位点 (腺嘌呤结合区) 后方的门控依赖性疏水口袋来抑制 ATPChk2 结合,从而抑制了 Chk2 的磷酸化作用。PV1162 在抗癌领域具有潜在应用价值。
    PV1162
  • HY-145425

    IRE1 Cancer
    PAIR2 是一种有效和选择性的 IRE1α RNase 的部分拮抗剂。PAIR2 可以完全占据细胞中 IRE1α 的 ATP 结合位点,并阻断强效 KIRA 抑制 XBP1 剪接的能力。
    PAIR2
  • HY-12933

    HSP Cancer
    BIIB-028 是口服有效的热休克蛋白 90 (Hsp90) 抑制剂。BIIB-028 靶向 Hsp90 的 ATP 结合位点,破坏 Hsp90 的功能,导致对于癌细胞的存活和增殖至关重要的蛋白降解。
    BIIB-028
  • HY-145422

    IRE1 Apoptosis Others
    KIRA9 是一种有效的 IRE1 抑制剂 (INS-1 细胞中 IC50=4.8 μM)。KIRA9 能够完全结合 IRE1ATP 结合位点,可阻断内质网 (ER) 定位的 mRNA 衰减和细胞凋亡 (apoptosis)。
    KIRA9
  • HY-128778

    EGFR Cancer
    Gozanertinib 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790MIC50 分别为 15 nM 和 48 nM。Gozanertinib 可以占据 ATP 结合位点。Gozanertinib 具有显着的抗肿瘤功效。
    Gozanertinib
  • HY-149846

    EGFR Cancer
    SIQ17 是一种 EGFR 抑制剂,通过占据 EGFRATP 结合位点来抑制其活性,对其IC50 值为 0.62 nM。与已知药物 Erlotinib (HY-50896) 相比,SIQ17 显示出更有效的 EGFR-TK 抑制活性 (IC50 ~20nM)。SIQ17 可用于癌症研究。
    SIQ17
  • HY-149292

    Casein Kinase Cancer
    SR-4133 是一种 CK1ε 高效选择性抑制剂,其IC50 为 58 nM。SR-4113对膀胱癌症细胞表现出纳摩尔级的生长抑制作用,抑制 T24 细胞中 4E-BP1 磷酸化。
    SR-4133
  • HY-12679

    Btk Cancer
    PF-06658607 是一种炔基化的不可逆的 Brutons tyrosine kinase (BTK) 抑制剂,可与 ATP 结合口袋中的活性位点半胱氨酸共价反应。PF-06658607 可用于检测癌细胞中共价激酶抑制剂的“脱靶”位点。炔烃部分可通过铜催化的点击化学反应,作为包含叠氮化物基团检测探针​​。
    PF-06658607
  • HY-18010
    PCI 29732
    3 篇文献验证

    Btk BCRP Inflammation/Immunology
    PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
    PCI 29732
  • HY-W286614

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Inflammation/Immunology Cancer
    RSK2-IN-4 (Compound 10) 是一种 RSK2 抑制剂,10 μM RSK2-IN-4 对 RSK2 活性的抑制率为 13.73 %。RSK2-IN-4 与 RSK2ATP 结合位点在 NTKD(N-末端激酶结构域)处结合,苯基 4 位上的供电子基团是其抑制活性的关键决定因素。
    RSK2-IN-4
  • HY-120600

    Necroptosis Apoptosis RIP kinase Inflammation/Immunology
    Sibiriline 是 RIPK1 的特异性竞争性抑制剂,靶向 RIPK1 ATP 结合位点并将其锁定在非活性构象中。Sibiriline 可抑制 TNF 诱导的 RIPK1 依赖性坏死性凋亡和 RIPK1 依赖性细胞凋亡,但不能保护细胞免于 caspase 依赖性细胞凋亡。Sibiriline 可保护小鼠免于伴刀豆球蛋白 A 诱导的肝炎,具有抑制免疫依赖性肝炎的潜力。
    Sibiriline
  • HY-100848
    TX1-85-1
    1 篇文献验证

    EGFR Cancer
    TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂,IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体,与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解,并减弱 Her3 依赖性信号传导。
    TX1-85-1
  • HY-N15301

    ROCK Myosin Others
    Nocarnickelamide B (Compound 2) 是一种线性肽类 ROCK1/2 抑制剂。Nocarnickelamide B 对 ROCK1ROCK2 具有双重抑制活性,其 IC50 值分别为 14.9 μM 和 21.9 μM。Nocarnickelamides B 结合于 ATP 结合位点。Nocarnickelamide B 抑制 ROCK 调控的细胞骨架收缩标志物,如肌球蛋白轻链的激活。Nocarnickelamide B 可用于青光眼研究。
    Nocarnickelamide B
  • HY-163726

    GLUT EGFR Apoptosis Cancer
    GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) 是 GLUT1EGFR 的强效抑制剂。GLUT1/EGFR-IN-1 可同时作用于 EGFR 酪氨酸激酶 ATP 结合位点并抑制 GLUT1 介导的能量代谢,导致 ATP、MMP、细胞内乳酸和 EGFR 核转移减少。GLUT1/EGFR-IN-1 可用于鼻咽癌 (NPC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
    GLUT1/EGFR-IN-1
  • HY-158618

    Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 Aurora kinases 抑制剂,对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用,IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合,阻断有丝分裂过程中的染色体分离,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究,如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。
    Aurora kinase inhibitor-14
  • HY-111007

    HSP Cancer
    CH5015765 是一种口服活性的 Hsp90 抑制剂,与 N 端 ATP 结合位点结合。CH5015765 在癌症研究中发挥着重要作用。
    CH5015765
  • HY-155975

    PI3K Inflammation/Immunology
    PI3Kδ-IN-14 (Compound (S)-29) 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50: 0.8 nM,K d: 84.8 nM)。PI3Kδ-IN-14 与 PI3Kδ 激酶结构域的 ATP 结合位点结合。PI3Kδ-IN-14 通过抑制 PI3K/AKT 通路而具有抗炎活性。PI3Kδ-IN-14 可改善急性肺损伤 (ALI)。
    PI3Kδ-IN-14
  • HY-110333

    EGFR Cancer
    BMS-599626 dihydrochloride 是一种小分子 pan-HER (human epidermal growth factor receptor,人表皮生长因子受体) 激酶抑制剂。BMS-599626 dihydrochloride 主要针对 HER 家族中的 HER1 (IC50=20 nmol/L) 和 HER2 (IC50=30 nmol/L) 激酶活性进行抑制。BMS-599626 通过与 HER1HER2ATP 结合位点竞争来抑制它们的激酶活性,且能阻断 HER1HER2 形成异源二聚体来抑制下游信号通路。BMS-599626 dihydrochloride 可用于对多种 HER1HER2 过表达肿瘤模型的抗肿瘤效果研究。
    BMS-599626 dihydrochloride
  • HY-155941

    Potassium Channel Neurological Disease
    5-Hydroxydecanoic acid (5-HD) 是 KATP 通道的拮抗剂,仅在缺血时通过与ATP结合位点竞争阻断 KATP通道,而不影响胰腺KATP通道。
    5-Hydroxydecanoic acid
  • HY-161800

    Aminoacyl-tRNA Synthetase Infection
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3 (compound 36K3) 是一种针对 Plasmodium falciparum (疟原虫) 的赖氨酸 tRNA 合成酶 (PfLysRS) 的抑制剂 (IC50=59.2 nM),通过占据 PfLysRSATP 结合位点和 L-赖氨酸结合位点,从而抑制 PfLysRS 的活性。Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3 可用于抗疟疾药物的开发。
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3
  • HY-118773

    A22 hydrochloride

    Bacterial Antibiotic Inflammation/Immunology
    MreB Perturbing Compound A22 hydrochloride 是一种苄基异硫脲化合物,可与 MreB 的 ATP 结合位点快速且可逆地相互作用。MreB Perturbing Compound A22 hydrochloride 阻止 E. coli 正常的棒状形成,抑制染色体分配,并抑制生长 (MIC=3.1 µg/ml)。
    MreB Perturbing Compound A22 hydrochloride
  • HY-17547
    NMS-E973
    2 篇文献验证

    HSP Cancer
    NMS-E973 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90αATP 位点结合,DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
    NMS-E973
  • HY-160564

    EGFR Cancer
    ZNL-0056 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 抑制剂,靶向 EGFR ATP 结合位点中的 Cys797 和 Cys775。ZNL-0056 选择性抑制 H3255 细胞中的 EGFR 及其下游信号传导。ZNL-0056 可用于癌症的研究。
    ZNL-0056
  • HY-10261B

    (E/Z)-BIBW 2992

    EGFR Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK Autophagy Others Cancer
    (E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
    (E/Z)-Afatinib
  • HY-173511

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2 nsp13-IN-7 (Compound 6r) 是一种 SARS-CoV-2 nsp13 抑制剂 (IC50: 0.28 μM)。SARS-CoV-2 nsp13-IN-7 通过结合 nsp13 的 5' RNA 位点和 ATP 结合位点,干扰其解旋酶功能。SARS-CoV-2 nsp13-IN-7 可作为靶向 SARS-CoV-2 nsp13 的抗病毒药物开发的先导化合物。
    SARS-CoV-2 nsp13-IN-7
  • HY-15463
    Imatinib
    最多引用文献
    105 篇文献验证

    STI571; CGP-57148B

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
    Imatinib
  • HY-111158

    c-Met/HGFR Cancer
    BMS-748730 是一种有口服活性的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂。BMS-748730 通过与酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 的 ATP 结合位点竞争,抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 的活性,这阻止了激酶对底物蛋白的磷酸化,从而抑制了细胞增殖和肿瘤生长相关的信号传导途径。BMS-748730 可用于某些类型的癌症,包括慢性髓性白血病 (CML) 的研究。
    BMS-748730
  • HY-15463S2

    STI571-d3 hydrochloride; CGP-57148B-d3 hydrochloride

    Autophagy Bcr-Abl c-Kit SARS-CoV PDGFR Cancer
    伊马替尼 d3 (盐酸盐) Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
    Imatinib-d3 hydrochloride
  • HY-131275

    Drug Metabolite Others
    Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
    Imatinib Impurity E
  • HY-106005
    MMV390048
    3 篇文献验证

    Parasite PI4K Infection
    MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kdapp=0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合,除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合,从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。
    MMV390048
  • HY-144381

    Bacterial Infection
    Glutamate-5-kinase-IN-1 (compound 50) 是一种有效的 glutamate-5-kinase (G5K) 抑制剂,MIC (最小抑制浓度)为 4.1 μM. Glutamate-5-kinase-IN-1 通过改变用于催化作用的 ATP 结合位点的构想改变显示 G5K 抑制作用。Glutamate-5-kinase-IN-1具有抗结核活性分子研究的潜力。
    Glutamate-5-kinase-IN-1
  • HY-101562
    Inavolisib
    5 篇文献验证

    GDC-0077; RG6114

    PI3K Apoptosis Cancer
    Inavolisib (GDC-0077) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50=0.038 nM)。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性,从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比,Inavolisib 对突变体的选择性更高。Inavolisib 可用于 PIK3CA 突变、HR+、HER2- 乳腺癌的研究。
    Inavolisib
  • HY-101513
    eIF4A3-IN-1
    4 篇文献验证

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Neurological Disease Cancer
    eIF4A3-IN-1 是一种具有细胞无义介导的 RNA 降解 (NMD) 抑制活性的选择性 eIF4A3 抑制剂 (IC50: 0.26 μM; Kd: 0.043 μM)。eIF4A3-IN-1 能特异性结合 eIF4A3ATP 结合位点。eIF4A3-IN-1 具有抗肿瘤和镇痛的活性。
    eIF4A3-IN-1
  • HY-107779

    Raf Cancer
    BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂,其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAFV600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4,0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。
    BI-882370
  • HY-15463R

    STI571 (Standard); CGP-57148B (Standard)

    Reference Standards Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼(Standard) Imatinib (Standard)是 Imatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
    Imatinib (Standard)
  • HY-160708

    Tie Cancer
    Tie2 kinase inhibitor 3 (compound 63) 是一种有良好口服活性的 Tie-2 激酶强效抑制剂 (IC50=30 nM)。Tie2 kinase inhibitor 3 通过与 Tie-2 激酶的 ATP 结合位点竞争,抑制 Tie-2 的磷酸化和信号传导。这种抑制作用会影响血管的稳定性和成熟度,从而对肿瘤血管生成产生影响。Tie2 kinase inhibitor 3 可用于限制肿瘤生长和调节血管生成的研究。
    Tie2 kinase inhibitor 3
  • HY-10261BR

    (E/Z)-BIBW 2992 (Standard)

    EGFR Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK Autophagy Reference Standards Others
    (E/Z)-Afatinib (Standard)是 (E/Z)-Afatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
    (E/Z)-Afatinib (Standard)
  • HY-15463S3

    STI571-13C,d3; CGP-57148B-13C,d3

    Isotope-Labeled Compounds Autophagy SARS-CoV Bcr-Abl PDGFR c-Kit Cancer
    伊马替尼-13C,d3 Imatinib-13C,d3 (STI571-13C,d3) 是 13C 标记的 Imatinib. Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
    Imatinib-13C,d3
  • HY-110079

    IPK Superfamily Cancer
    TNP 是竞争、可逆的 IP6K1IP3K 的抑制剂,对 IP6K1 和 IP3K 的 IC50 值分别为 0.47 μM 和 18 μM。TNP 竞争性结合 IP6K 的 ATP 结合位点抑制,减少 5-IP7 生成,从而解除 5-IP7 对 AKT 信号通路的抑制。TNP 可以增强胰岛素敏感性,并促进脂肪组织产热。TNP 无法有效通过血脑屏障,主要用于肥胖、2 型糖尿病及代谢综合征的研究。但 TNP 也抑制 CYP3A4,可能需进一步优化。
    TNP
  • HY-150537

    Cholinesterase (ChE) GSK-3 Microtubule/Tubulin ROS Kinase Neurological Disease
    AChE/GSK-3β-IN-1 (compound GT15) 是一种有效的双重 AChE/GSK-3β 抑制剂,对 hAChE、hBChE 和 hGSK-3β 的IC50 值分别为 1.2、149.8 和 22.4 nM。AChE/GSK-3β-IN-1 能穿透血脑屏障(BBB)。AChE/GSK-3β-IN-1对 CMGC 激酶家族具有较高的激酶选择性。AChE/GSK-3β-IN-1 占据 DYRK1A 的 ATP 结合位点。AChE/GSK-3β-IN-1 抑制 ROS 表达降低氧化应激。AChE/GSK-3β-IN-1 可用以阿尔兹海默症研究。
    AChE/GSK-3β-IN-1

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