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B cell malignancies " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-15771
ONO-4059; GS-4059
Btk Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-15771A
ONO-4059 hydrochloride; GS-4059 hydrochloride
Btk Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-176172
Btk
Cancer
BTK-IN-44 (Compound 10) 是一种强效非共价的 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂，IC50 值为 24.7 nM。BTK-IN-44 干扰 B 细胞恶性肿瘤信号通路，在淋巴瘤细胞中展现有效抗肿瘤作用。BTK-IN-44 有望用于 B 细胞恶性肿瘤 (如淋巴瘤) 的研究。
HY-168983
Bcl-2 Family
Cancer
Lonitoclax 是 B 细胞淋巴瘤 2 (Bcl-2 ) 抑制剂。Lonitoclax 在 B 细胞和髓系恶性肿瘤模型中的抗肿瘤效果与 Venetoclax (HY-15531) 相当。Lonitoclax 有望用于复发或难治性慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤和某些低级别淋巴瘤的研究。
HY-P991671
CD3 CD20 Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Anafiltamig 是一种靶向 CD79B 、CD3E 和 MS4A1 的三价单克隆抗体抑制剂。Anafiltamig 由一条人源化 IgG1κ 抗 CD79B 臂和一条靶向 CD3E 和 MS4A1 的双特异性 scFv 臂组成。Anafiltamig 可同时桥接 T 细胞和 B 细胞，进而激活 T 细胞并特异性杀伤 B 细胞肿瘤。Anafiltamig 可用于 B 细胞恶性肿瘤（例如非霍奇金淋巴瘤）的研究。
HY-P991542
CD19
Cancer
GBR-401 是一种人源化的抗 CD19 单克隆抗体，对 FcγRIIIa 具有高亲和力。GBR-401 对多种 B 细胞恶性肿瘤具有强大的体外和体内细胞毒性。GBR-401 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和直接杀伤作用诱导细胞死亡。GBR-401 在多种异种移植的重度联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠模型中显示出强效的清除恶性 B 细胞能力，并延长小鼠存活时间。
HY-153536
PROTACs Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader-3 是一种有效的 BTK PROTAC 降解剂，在 Mino 细胞中对 BTK 的降解的 DC50 值为 10.9 nM。PROTAC BTK Degrader-3 有潜力用于B细胞恶性肿瘤，包括慢性淋巴细胞恶性肿瘤的研究。
HY-10984A
(S)-CC-4047
Endogenous Metabolite
Cancer
(S)-Pomalidomide ((S)-CC-4047)是一种抑制血管生成的药物，具有对B细胞肿瘤的生长抑制活性。 (S)-Pomalidomide能够诱导BurKi tt淋巴瘤细胞肿瘤的完全消退。 (S)-Pomalidomide作为一种免疫调节剂，对抑制血液恶性肿瘤具有潜在应用。
HY-P991562
HY-174366
c-Fms PI3K
Cancer
JMC14 是一种具有选择性且口服有效的 PI3Kδ/CSF1R 抑制剂，对 PI3Kδ 和 CSF1R 的 IC50 分别为 12 nM 和 143 nM。JMC14 能够优先抑制 PI3Kδ 介导的细胞层面的信号传导。JMC14 在体内外均表现出对 B 细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 强大的抗肿瘤活性。JMC14 可用于抗肿瘤免疫的研究。
HY-109198A
ME-401 hydrochloride; PWT-143 hydrochloride
PI3K Akt
Cancer
Zandelisib (ME-401) hydrochloride 是选择性、口服有效的 PI3Kδ 非共价抑制剂。Zandelisib hydrochloride 可持续抑制 AKT 磷酸化及下游信号通路。Zandelisib hydrochloride 可用于复发/难治性 B 细胞淋巴瘤等恶性肿瘤的研究。
HY-129390
ICP-022
Btk
Cancer
奥布替尼
(BTK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Orelabrutinib 可阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活，抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
HY-176083
MDM-2/p53
Cancer
ASTX295 是一种选择性小鼠双微体 2 (MDM2 ) 拮抗剂，IC50 值 <1 nM。ASTX295 特异性阻断 MDM2 与 p53 的相互作用，重新激活野生型 (WT) TP53，进而诱导相关转录靶点的表达，导致细胞死亡和细胞周期阻滞。ASTX295 有望用于淋巴细胞恶性肿瘤的研究，如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、套细胞淋巴瘤 (MCL) 和 T 细胞淋巴瘤。
HY-15582
Microtubule/Tubulin ADC Payload
Cancer
澳瑞他汀 E
HY-15999A
PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride
Syk JAK
Cancer
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2 、JAK1 、2 、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
HY-149051
Btk
Inflammation/Immunology Cancer
BGB-8035 是一种口服有效，高选择性 BTK 抑制剂，对 BTK、TEC、EGFR 的 IC50 分别为 1.1 nM、99 nM、621 nM。BGB-8035 具有抗肿瘤和抗关节炎活性。BGB-8035 具有用于 B 细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-150638
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3Kδ/γ-IN-3 (Compound 58) 是一种口服有效的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 双抑制剂，IC50 值分别为 1 nM 和 16 nM。 PI3Kδ/γ-IN-3 诱导肿瘤细胞凋亡（apoptosis ），可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-109068A
INCB050465 hydrochloride; IBI-376 hydrochloride
PI3K
Cancer
Parsaclisib hydrochloride (INCB050465 hydrochloride) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 1 nM。Parsaclisib hydrochloride 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib hydrochloride 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。
HY-109068
INCB050465; IBI-376
PI3K
Cancer
Parsaclisib (INCB050465) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 1 nM。Parsaclisib 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。
HY-173499
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
HLDA-212 (Compound 43) 是一种靶向 HaloTag-tagged protein (靶蛋白, TP) 和 Aurora kinase A/B (AURKA/B, 效应蛋白, EP) 的双功能小分子化合物。HLDA-212 结合 TP 和 EP，形成稳定的三元复合物 (TP:RIPTAC:EP)，抑制 EP 的细胞存活功能，诱导表达 TP 的癌细胞凋亡 (apoptosis )。HLDA-212 在 293_HFL 细胞中表现出抗增殖活性 (GI50 为 0.011 μM)。HLDA-212 有望用于 TP 高表达的癌症 (如前列腺癌、血液系统恶性肿瘤)。
HY-P5472
Transmembrane Glycoprotein
Others
Tumour-associated MUC1 epitope 是一种有生物活性的肽。(该序列是 MUC1 粘蛋白的标志。 MUC1 是一种高度糖基化的 I 型跨膜糖蛋白，具有独特的胞外结构域，由该 20 个氨基酸肽的可变数量的串联重复序列 (VNTR) 组成。它在许多人类腺癌和血液恶性肿瘤（包括多发性骨髓瘤和 B 细胞淋巴瘤）的细胞表面过度表达，使得 MUC1 成为免疫治疗策略的广泛适用靶点。)
HY-P991176
RO7443904
CD19 CD28
Cancer
RG-6333 是一种靶向 CD19 和 CD28 的双特异性激动剂。RG-6333 特异性识别并结合 B 细胞恶性肿瘤表面的 CD19 抗原，定位肿瘤细胞。RG-6333 通过与 CD28 结合激活 T 细胞，克服激活障碍，增强抗肿瘤免疫力。RG-6333 能够用于复发/难治性非霍奇金淋巴瘤的研究。推荐同型对照为 human IgG4 kappa，同型对照 (HY-P99003)。
HY-175261
CDK Wee1 Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
DHI1 是一种抗白血病剂并且对 Jurkat (IC50 = 21.83 μM) 和 HL-60 (IC50 = 19.14 μM) 白血病细胞具有高选择性，对非癌细胞具有低毒性。DHI1 诱导 Jurkat 和 HL-60 白血病细胞 G2/M 细胞周期停滞和 HL-60 细胞的 S 期停滞，对细胞周期信号分子 Wee1 , cyclin B1, cdc2 on Tyr15, Chk1 有明显影响。DHI1 通过破坏细胞骨架肌动蛋白丝来抑制 Jurkat 和 HL-60 细胞的迁移和侵袭性。DHI1 可用于研究血液恶性肿瘤。
HY-158618
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 Aurora kinases 抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用，IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合，阻断有丝分裂过程中的染色体分离，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究，如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。
HY-143472
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-11 是一种高效且具有选择性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 27.5 nM。PI3Kδ-IN-11 剂量依赖性地阻断 PI3K/Akt 通路的活性。PI3Kδ-IN-11 可用于研究 B 细胞或 T 细胞相关的恶性肿瘤。
HY-146789
PI3K
Cancer
PI3Kδ/γ-IN-2 是一种有效的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 双重抑制剂，IC50 分别为 1 nM 和 4.3 nM。PI3Kδ/γ-IN-2 具有良好的口服生物利用度。PI3Kδ/γ-IN-2 具有抗 B 细胞恶性肿瘤的潜力。
HY-160141
BGB-16673; BTK-IN-29
PROTACs Btk
Cancer
BGB-16673 (BGB-16673; BTK-IN-29) 是一种口服有效的、选择性靶向 BTK 的嵌合式降解激活化合物 (CDAC ) (IC50 =0.69 nM)。BGB-16673 通过将 BTK 与 E3 泛素连接酶相连接，促使 BTK 发生多聚泛素化，进而被蛋白酶体识别并降解，从而发挥高效的 BTK 降解活性。BGB-16673 可用于 B 细胞恶性肿瘤，如慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤等领域的研究。
HY-176701
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-4 (Compound 30) 是一种强效的不可逆性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 抑制剂 (IC50 =8 nM)。PRMT5-MTA-IN-4 能阻止精氨酸甲基化，抑制核糖体 RNA 的加工过程以及与细胞周期相关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-4 在多种肿瘤细胞系中表现出抗增殖活性 (例如，在 DLD-1 细胞中的IC50 =0.3 μM）。PRMT5-MTA-IN-4 有望用于血液系统恶性肿瘤的研究，如急性髓系白血病、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
HY-150105
BMF-219; Menin-MLL inhibitor 21
Epigenetic Reader Domain
Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Icovamenib (BMF-219) 是一种选择性、口服、不可逆的 Menin 抑制剂。Icovamenib 与 Menin 形成稳定且不可逆的共价键。Icovamenib 可促进β细胞选择性增殖和体外人胰岛培养中 β 细胞功能的改善。Icovamenib 可增强动物糖尿病模型中的血糖控制。Icovamenib 可诱导胰岛素分泌的剂量依赖性增强，并由 GLP-1 受体激动剂 (RA) 增强。Icovamenib 可用于研究多种血液系统恶性肿瘤、实体瘤和糖尿病，例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、多发性骨髓瘤 (MM)、慢性淋巴细胞白血病和 2 型糖尿病。
HY-132844
HL-085
MEK
Cancer
Tunlametinib 是一种高选择性、口服有效的 MEK1/2 抑制剂 (IC50 =1.9 nM，MEK1)。Tunlametinib 可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路，诱导肿瘤细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis )。Tunlametinib 对 RAS/RAF 突变癌细胞 (如 BRAF V600E、KRAS G12C 突变细胞) 的增殖具有强效抑制作用。Tunlametinib 与 BRAF/KRASG12C /SHP2 抑制剂、Docetaxel (HY-B0011) 显示协同抗肿瘤效应。Tunlametinib 可用于 RAS/RAF 突变驱动的恶性肿瘤 (如黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌) 靶向治疗的研究。
HY-124645
Flavivirus Dengue Virus Btk MNK
Infection Cancer
QL-X-138 是一种有效和选择性的 BTK/MNK 双激酶抑制剂，表现出与 BTK 的共价结合和与 MNK 的非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC50 值分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 还显示出抗登革热病毒 2 活性，IC50 值为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-175541
PROTACs Btk
Cancer
TQ-3959 是一种具有口服活性的 BTK PROTAC 降解剂，DC50 为 14.6 nM。TQ-3959 对野生型 BTK 和 C481S 突变体 BTK 细胞系均表现出抗增殖活性。TQ-3959 在携带 TMD-8 异种移植的雌性 NOD-SCID 小鼠中显示出肿瘤生长抑制作用。TQ-3959 可以用于B 细胞恶性肿瘤如淋巴瘤的研究。(粉色：BTK 配体：(HY-175543)，蓝色：CRBN 配体 (HY-W733888)，黑色：连接子 (HY-W061884)，E3 连接酶配体-连接子偶联物： (HY-175545))。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5472
Transmembrane Glycoprotein
Others
Tumour-associated MUC1 epitope 是一种有生物活性的肽。(该序列是 MUC1 粘蛋白的标志。 MUC1 是一种高度糖基化的 I 型跨膜糖蛋白，具有独特的胞外结构域，由该 20 个氨基酸肽的可变数量的串联重复序列 (VNTR) 组成。它在许多人类腺癌和血液恶性肿瘤（包括多发性骨髓瘤和 B 细胞淋巴瘤）的细胞表面过度表达，使得 MUC1 成为免疫治疗策略的广泛适用靶点。)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P991671
CD3 CD20 Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Anafiltamig 是一种靶向 CD79B 、CD3E 和 MS4A1 的三价单克隆抗体抑制剂。Anafiltamig 由一条人源化 IgG1κ 抗 CD79B 臂和一条靶向 CD3E 和 MS4A1 的双特异性 scFv 臂组成。Anafiltamig 可同时桥接 T 细胞和 B 细胞，进而激活 T 细胞并特异性杀伤 B 细胞肿瘤。Anafiltamig 可用于 B 细胞恶性肿瘤（例如非霍奇金淋巴瘤）的研究。
HY-P991542
CD19
Cancer
GBR-401 是一种人源化的抗 CD19 单克隆抗体，对 FcγRIIIa 具有高亲和力。GBR-401 对多种 B 细胞恶性肿瘤具有强大的体外和体内细胞毒性。GBR-401 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和直接杀伤作用诱导细胞死亡。GBR-401 在多种异种移植的重度联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠模型中显示出强效的清除恶性 B 细胞能力，并延长小鼠存活时间。
HY-P991562
HY-P991176
RO7443904
CD19 CD28
Cancer
RG-6333 是一种靶向 CD19 和 CD28 的双特异性激动剂。RG-6333 特异性识别并结合 B 细胞恶性肿瘤表面的 CD19 抗原，定位肿瘤细胞。RG-6333 通过与 CD28 结合激活 T 细胞，克服激活障碍，增强抗肿瘤免疫力。RG-6333 能够用于复发/难治性非霍奇金淋巴瘤的研究。推荐同型对照为 human IgG4 kappa，同型对照 (HY-P99003)。
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