1. PI3K/Akt/mTOR
  2. PI3K
  3. Parsaclisib hydrochloride

Parsaclisib hydrochloride  (Synonyms: INCB050465 hydrochloride; IBI-376 hydrochloride)

目录号: HY-109068A 纯度: 98.74%
COA 产品使用指南

Parsaclisib hydrochloride (INCB050465 hydrochloride) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 1 nM。Parsaclisib hydrochloride 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib hydrochloride 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Parsaclisib hydrochloride Chemical Structure

Parsaclisib hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1995889-48-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

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5 mg ¥3900
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Customer Review

Other Forms of Parsaclisib hydrochloride:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Parsaclisib hydrochloride (INCB050465 hydrochloride) is a potent, selective and orally active inhibitor of PI3Kδ, with an IC50 of 1 nM at 1 mM ATP. Parsaclisib hydrochloride shows approximately 20000-fold selectivity over other PI3K class I isoforms. Parsaclisib hydrochloride can be used for the research of relapsed or refractory B-cell malignancies[1][2][3].

IC50 & Target[1]

PI3Kδ

1 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Parsaclisib (0.1-3000 nM; 4 d) inhibits proliferation of MCL and DLBCL cell lines[2].
Parsaclisib (0.1-1000 nM; 2 h) inhibits anti-IgM-induced pAKT (Ser473) in the Ramos Burkitt’s lymphoma cell line, with an IC50 of 1 nM[2].
Parsaclisib inhibits the proliferation of human, dog, rat, and mouse primary B cells after activation of these receptors, with IC50s ranging from 0.2 to 1.7 nM[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: Jeko-1, Mino, JVM2, Rec-1, Pfeiffer, SU-DHL-5, SU-DHL-6, WSU-NHL, SU-DHL-4, SU-DHL-8, and WILL-2 cells
Concentration: 0.1-3000 nM
Incubation Time: 4 days
Result: Resulted in a maximal inhibition of 70-90%, with IC50s of ≤10 nM in the four MCL cell lines.
Pfeiffer, SU-DHL-5, SU-DHL-6, and WSU-NHL were highly sensitive, with IC50s from 2 to 8 nM.
体内研究
(In Vivo)

Parsaclisib (10 mg/kg; oral gavage twice daily for 7-19 days) inhibits tumor growth in the BALB/c mice bearing the A20 murine lymphoma cells[2].
Parsaclisib (0.1-10 mg/kg; p.o. twice daily) slows Pfeiffer xenograft tumor growth in a dose-dependent manner. And Parsaclisib was well tolerated[2].
Parsaclisib (0.5-1 mg/kg; a single p.o.) inhibits pAKT (Ser473) in Pfeiffer subcutaneous mouse xenograft models[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female BALB/c mice (5-9 weeks) were inoculated with A20 cells[2]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Oral gavage twice daily for 7-19 days
Result: Resulted in significant tumor growth inhibition (TGI).
Reduced the percentage of Tregs (CD4+CD25+FOXP3+) in tumors and spleens.
Increased the ratio of CD4+ and CD8+ T cells to Tregs in spleens and tumors.
Decreased the number of CD4+CD44high and CD8+CD44high T cells in both spleens and tumors.
Clinical Trial
分子量

469.34

Formula

C20H23Cl2FN6O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 240 mg/mL (511.36 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (213.07 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1307 mL 10.6533 mL 21.3065 mL
5 mM 0.4261 mL 2.1307 mL 4.2613 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 6 mg/mL (12.78 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 6 mg/mL (12.78 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 50 mg/mL (106.53 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

Parsaclisib hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.1307 mL 10.6533 mL 21.3065 mL 53.2663 mL
5 mM 0.4261 mL 2.1307 mL 4.2613 mL 10.6533 mL
10 mM 0.2131 mL 1.0653 mL 2.1307 mL 5.3266 mL
15 mM 0.1420 mL 0.7102 mL 1.4204 mL 3.5511 mL
20 mM 0.1065 mL 0.5327 mL 1.0653 mL 2.6633 mL
25 mM 0.0852 mL 0.4261 mL 0.8523 mL 2.1307 mL
30 mM 0.0710 mL 0.3551 mL 0.7102 mL 1.7755 mL
40 mM 0.0533 mL 0.2663 mL 0.5327 mL 1.3317 mL
50 mM 0.0426 mL 0.2131 mL 0.4261 mL 1.0653 mL
60 mM 0.0355 mL 0.1776 mL 0.3551 mL 0.8878 mL
80 mM 0.0266 mL 0.1332 mL 0.2663 mL 0.6658 mL
100 mM 0.0213 mL 0.1065 mL 0.2131 mL 0.5327 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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