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BRCA2-IN-2

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-161431
    RTx-152

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    RTx-152 可捕获在 DNA 上的 Polθ ，是一种变构的 Polθ-pol 抑制剂 (IC50: 6.2 nM)。RTx-152 选择性杀死具有 HR 缺陷的癌细胞，并抑制多种遗传背景中的 PARP 抑制剂的耐药性，包括同源重组 (HR)-proficient 的细胞。RTx-152 选择性杀死 BRCA2 缺失的细胞。
    RTx-152
  • HY-170844
    MU147

    		Endonuclease Cancer
    MU147 是具有抗癌活性的 MRE11 核酸酶抑制剂和化学探针，对体内外对 Ehrlich 腹水肿瘤细胞均有致死作用。MU147 还消除了依赖于 MRE11 核酸酶活性的双链断裂修复机制，而不损害 ATM 的激活。MU147 还损害停滞复制 FOX 的新生链降解，并选择性地影响 brca2 缺陷细胞。
    MU147
  • HY-170845
    MU1409

    		Endonuclease Cancer
    MU1409 是一种 MRE11 核酸酶抑制剂，IC50 为 12.1 μM。此外，MU1409 也对 FEN1 和 EXO1 具有抑制作用，IC50 分别为 24.2 和 176.4 μM。MU1409 影响细胞中 DNA 修复，阻止 BRCA2 缺陷细胞中停滞复制叉的降解，有望用于 BRCA2 突变诱导的癌症疾病的研究。
    MU1409
  • HY-124691
    D-I03
    3 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    D-I03 是一种选择性 RAD52 抑制剂，Kd 为 25.8 μM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成，IC50 分别为 5 μM 和 8 μM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长，并抑制顺铂诱导的 RAD52 病灶形成，但对 RAD51 无影响。
    D-I03
  • HY-168993
    BRCA2-IN-2

    		Reactive Oxygen Species (ROS) Inflammation/Immunology Cancer
    BRCA2-IN-2 (Compound 3i) 与 BRCA2 蛋白具有较强的结合亲和力。BRCA2-IN-2 可抑制乳腺癌细胞的增殖以及能够清除 DPPH 自由基。BRCA2-IN-2 具有抗肿瘤和抗氧化的活性。
    BRCA2-IN-2
  • HY-122583
    D-G23

    		RAD51 Cancer
    D-G23 是一种选择性 RAD52 抑制剂。D-G23 破坏 RAD52 介导的 DNA 修复途径，抑制 BRCA1- 和 BRCA2 缺陷癌细胞的生长。D-G23 有望用于 BRCA1/2 突变引起的同源重组相关癌症的研究，如遗传性乳腺癌和卵巢癌。
    D-G23
  • HY-177512
    MSC778

    		FLAP Cancer
    MSC778 是一种具有选择性和口服活性的 flap 核酸内切酶 1 (FEN1) 抑制剂，其 IC50 为 3 nM，KD 为 2.9 nM。MSC778 对 EXO1、GEN1 和 XPG 的选择性分别为 145 倍、516 倍和 65 倍。MSC778 可选择性杀伤 BRCA2 缺陷型细胞，并增强 Niraparib (HY-10619) 在 BRCA2 KO DLD-1 小鼠异种移植瘤中诱导肿瘤停滞的活性。MSC778 可用于结直肠癌的研究。
    MSC778

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