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Results for "Calyculin a phosphatase 抑制剂" in MCE Product Catalog:

8659

抑制剂 & 激动剂

12

化合物筛选库

19

染料试剂

12

生化试剂

329

多肽产品

6

MCE 试剂盒

12

抗体抑制剂

1802

天然产物

70

重组蛋白

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-18983
    Calyculin A

    (-)-Calyculin A

    Phosphatase Cancer
    花萼海绵诱癌素 Calyculin A 是有效,可渗透细胞的蛋白磷酸酶 1 (PP1) 和蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 抑制剂,其 IC50 值分别为 2 nM 和 0.5-1 nM。
  • HY-15832
    GSK 2830371

    Phosphatase Cancer
    GSK 2830371 是一种选择性的Wip1磷酸酶 (Wip1 phosphatase)抑制剂IC50 为 6 nM。
  • HY-W008385
    H-HoArg-OH

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    H-HoArg-OH,精氨酸的同系物,是人骨和肝脏碱性磷酸酶 (alkaline phosphatase) 的强效抑制剂
  • HY-12312
    TCS 401

    Phosphatase Metabolic Disease
    TCS 401 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (protein tyrosine phosphatase 1B) 抑制剂
  • HY-113821
    1-Naphthyl phosphate potassium salt

    Phosphatase Others
    1-磷酸萘酯钾盐 1-Naphthyl phosphate potassium salt 是一种非特异性磷酸酶 (phosphatase) 抑制剂。1-Naphthyl phosphate potassium salt 可以降低剪接校正作用。
  • HY-D0886
    β-Glycerol phosphate disodium salt pentahydrate

    β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate

    Phosphatase Cancer Neurological Disease
    五水β-甘油磷酸钠 β-Glycerol phosphate disodium salt pentahydrate (β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate) 是一种磷酸酶 (phosphatase) 抑制剂
  • HY-18685
    CPDA

    Phosphatase Metabolic Disease
    CPDA是一种新型有效的 SH2 domain-containing inositol phosphatase 2 (SHIP2) 抑制剂, 作用于3T3-L1脂肪细胞, 能够有效改善胰岛素抗性。
  • HY-18597
    LB-100

    Phosphatase Cancer
    LB-100 是一种蛋白磷酸酶 2A (protein phosphatase 2A) 抑制剂,在 BxPc-3 和 Panc-1 细胞中,IC50 值分别为 0.85 μM 和 3.87 μM。
  • HY-13756A
    Tacrolimus monohydrate

    FK506 monohydrate; Fujimycin monohydrate; FR900506 monohydrate

    Phosphatase FKBP Autophagy Bacterial Antibiotic Cancer Infection Inflammation/Immunology
    他克莫司一水合物 Tacrolimus monohydrate (FK506 monohydrate) 是大环内酯类化合物,Tacrolimus monohydrate 与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。
  • HY-13756
    Tacrolimus

    FK506; Fujimycin; FR900506

    Phosphatase FKBP Bacterial Autophagy Antibiotic Cancer Infection Inflammation/Immunology
    他克莫司 Tacrolimus (FK506),大环内酯类,与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。
  • HY-100595
    Sodium stibogluconate

    Stibogluconate trisodium nonahydrate

    Phosphatase Cancer
    Sodium stibogluconate (Stibogluconate trisodium nonahydrate) 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (phosphatase) 的有效抑制剂。 Sodium stibogluconate 在10,100 和 100 μg/mL 时分别抑制 99% 的 SHP-1,SHP-2 和 PTP1B 活性。
  • HY-114336
    Enocyanin

    Phosphatase Inflammation/Immunology
    花色素苷 Enocyanin 是从葡萄中得到的花青素。Enocyanin 可影响亮氨酸氨基肽酶、酸性磷酸酶 (acid phosphatase)、γ-谷氨酰转肽酶和酯酶的活性。
  • HY-136268
    AQX-435

    Phosphatase Apoptosis Inflammation/Immunology
    AQX-435 是一种有效的 SHIP1 (SH2 domain-containing inositol-5′-phosphatase 1) 激活剂。AQX-435 降低 B 细胞受体 (BCR) 下游 PI3K 活性,诱导恶性 B 细胞凋亡,减少淋巴瘤生长。
  • HY-112776
    BN82002

    Phosphatase Cancer
    BN82002 是 CDC25 phosphatase 家族的有效,选择性和不可逆的泛抑制剂。 BN82002 抑制 CDC25A,CDC25B2,CDC25B3,CDC25C CDC25A 和 25C-cat 的 IC50 值分别为 2.4、3.9、6.3、5.4 和 4.6 µM。 BN82002 显示出比 CD45 酪氨酸磷酸酶高约 20 倍的选择性。
  • HY-133511
    MLS000544460

    Phosphatase Cancer
    MLS000544460 是一种高度选择性和可逆的 Eya2 磷酸酶抑制剂Kd 为 2.0 μM,IC50 为 4 μM。MLS000544460 抑制 Eya2 磷酸酶介导的细胞迁移,并具有抗癌活性。
  • HY-W013478
    PTP inhibitor 1

    Phosphatase Cancer
    PTP inhibitor 1 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂,具有抗血管生成活性。
  • HY-100034
    NSC 663284

    DA-3003-1

    Phosphatase Histone Methyltransferase Cancer
    NSC 663284 是一种有效的,细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂,Cdc25B2IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A,Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学,Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
  • HY-18667
    LTV-1

    Phosphatase Inflammation/Immunology
    LTV-1 是一种有效的淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 抑制剂,在 T 细胞中,抑制 LYP 的 IC50 为 508 nM。LTV-1 有潜力用于自身免疫相关疾病的研究。
  • HY-128153
    Thienopyridone

    Phosphatase Apoptosis Cancer
    Thienopyridone 是一种有效的选择性的肝再生磷酸酶 (PRL) 磷酸酶抑制剂,对于 PRL-1PRL-2PRL-3IC50 值分别为 173 nM,277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 对其他磷酸酶的影响很小。Thienopyridone 可诱导 p130Cas 裂解和细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌作用。
  • HY-N4185
    Licoflavone A

    Phosphatase Neurological Disease
    甘草黄酮 A Licoflavone A 是从甘草根中得到的黄酮类化合物,抑制酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的活性,IC50 值为 54.5 μM。
  • HY-120166
    DiFMUP

    6,8-Difluoro-4-methylumbelliferyl phosphate

    Others Others
    DiFMUP 是一种荧光底物,已被广泛用于连续检测磷酸酶活性。
  • HY-121087
    BCI-215

    Phosphatase Cancer
    BCI-215 是一种高效、肿瘤细胞选择性的双重特异性磷酸酶 DUSP-MKP 抑制剂。BCI-215 对肿瘤细胞有细胞毒性,但对正常细胞无毒性。
  • HY-P0018
    Pepstatin

    Pepstatin A

    Proteasome HIV Protease Autophagy Infection Cancer
    胃酶抑素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-N1549
    Prunin

    Naringenin 7-0-glucoside

    Enterovirus Phosphatase Infection Metabolic Disease
    柚皮素-7-O-葡萄糖苷 Prunin 是有效的人肠道病毒 A71 (HEVA71) 抑制剂。Prunin 对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 有较强的抑制作用,IC50 值为 5.5 μM。
  • HY-P1247
    Calcineurin autoinhibitory peptide

    Phosphatase Neurological Disease
    Calcineurin autoinhibitory peptide 是一种选择性的 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitory peptide 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
  • HY-N2111
    Momordicoside A

    Phosphatase Metabolic Disease
    Momordicoside A 是从苦瓜中分离得到的。Momordicoside A 对蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 具有抑制作用。
  • HY-15801
    HG-14-10-04

    ALK Cancer
    HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
  • HY-P1247A
    Calcineurin autoinhibitory peptide TFA

    Phosphatase Neurological Disease
    Calcineurin autoinhibitory peptide TFA 是一种选择性的 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitory peptide TFA 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
  • HY-126326
    SWE101

    Epoxide Hydrolase Metabolic Disease
    SWE101 (compound 22 b) 是有效的可溶性环氧化物水解酶 (sEH)-P 抑制剂,对人和大鼠 sEH-P 的 IC50 分别为 4 μM 和 2.8 μM。SWE101 不抑制小鼠 sEH 的水解酶和磷酸酶活性。
  • HY-N7599
    Chrysophanol triglucoside

    Phosphatase Glucosidase Metabolic Disease
    大黄酚-1-O-Β-三葡萄糖苷 Chrysophanol triglucoside 是一种从决明子中分离出的蒽醌类化合物,可抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B)α-glucosidaseIC50 值分别为80.17 和 197.06 µM。Chrysophanol triglucoside 具有糖尿病研究的潜力。
  • HY-N2511
    Trimyristin

    AChE Phosphatase Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    甘油三肉豆蔻酸酯 Trimyristin 是 Myristica fragrans Houtt 的有效成分,可显着抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),酸性和碱性磷酸酶 (ACP/ALP) 活性。Trimyristin 对 AChE,ACP 和 ALP 的 IC50 分别为 0.11、0.16 和 0.18 mM。
  • HY-B0579
    Cyclosporin A

    Cyclosporine; Ciclosporin

    Phosphatase Complement System Inflammation/Immunology Cancer
    环孢霉素A Cyclosporin A 是一种免疫抑制剂,能与亲环素结合,抑制 calcineurin 活性的IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 也抑制 CD11a/CD18 粘附分子。
  • HY-N6785
    Okadaic acid

    Phosphatase Parasite Apoptosis Infection
    大田软海绵酸 Okadaic acid 是从 Halichondria 属的黑色海绵中提取的。Okadaic acid 是一种非竞争性,选择性和可逆的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白磷酸酶 1 (PP1),PP2APP3抑制剂IC50 分别为 10-15 nM,0.5 nM 和 4 nM。Okadaic acid 通过细胞凋亡消除后生共生体/寄生虫
  • HY-108547
    Alexidine dihydrochloride

    Fungal Apoptosis Infection
    Alexidine dihydrochloride 是一种抗癌剂,靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸酶 PTPMT1,并导致线粒体凋亡。Alexidine dihydrochloride 具有对多种真菌病原体的抗真菌和抗生物膜活性。
  • HY-D0852
    Sodium orthovanadate

    Sodium vanadate

    Phosphatase Cancer
    正钒酸钠 Sodium orthovanadate是蛋白酪氨酸磷酸酶,碱性磷酸酶和一些ATP酶的抑制剂,最有可能充当磷酸盐类似物。
  • HY-133512
    NCGC00249987

    Phosphatase Cancer
    NCGC00249987 是一种高度选择性和变构 Eya2 的 Tyr 磷酸酶活性的抑制剂,对 Eya2 ED 和 MBP-Eya2 FL 的 IC50 分别为 3 μM 和 6.9 μM。NCGC00249987 专门针对肺癌细胞的迁移,侵袭伪足形成和侵袭。
  • HY-133541
    Glucopiericidin A

    GLUT ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer
    Glucopiericidin A 是一种天然的哌啶菌素化合物,从海洋衍生的链霉菌菌株获得。Glucopiericidin A 充当葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 的化学探针,可以抑制糖酵解。Glucopiericidin A 与 Piericidin A (PA; HY-114936) 协同可以抑制 ATP 依赖性丝状伪足突起,而单独使用没有作用。Glucopiericidin A 通过增加 PRDX1 降低活性氧 (ROS) 水平来诱导细胞凋亡,同时在 ACHN 小鼠异种移植物中也表现出有效的抗肿瘤功效。
  • HY-B0879A
    Suramin sodium salt

    Suramin hexasodium salt

    Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase Parasite Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    苏拉明钠 Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-B0879
    Suramin

    Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase Parasite Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    苏拉明 Suramin 是一种可逆的,竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-19776
    3α-Aminocholestane

    Phosphatase Cancer
    3α-氨基胆甾烷 3α-Aminocholestane 是含有选择性 SH2 结构域的肌醇-5'-磷酸酶 1 (SHIP1) 的抑制剂,其 IC50 值约为 2.5 μM。
  • HY-133146
    DJ001

    Phosphatase Inflammation/Immunology
    DJ001 是一种高度特异性,选择性和非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶-σ (PTPσ) 抑制剂IC50 为 1.43 μM。DJ001 对其他磷酸酶无抑制活性,对蛋白质磷酸酶 5 仅有中等抑制活性。DJ001 促进造血干细胞再生。
  • HY-B1194
    Tetramisole hydrochloride

    (±)-Tetramisole hydrochloride; DL-Tetramisole hydrochloride; R-829

    Parasite Phosphatase Antibiotic Infection
    盐酸四咪唑 Tetramisole盐酸盐抑制碱性磷酸酶, 是一种高纯度的抗寄生虫。
  • HY-19695
    (-)-p-Bromotetramisole oxalate

    L-p-Bromotetramisole oxalate; 6-Bromolevamisole oxalate

    Phosphatase Cancer
    (-)-对溴四咪唑草酸盐 (-)-p-Bromotetramisole Oxalate 是强效的非特异性的碱性磷酸酶抑制剂
  • HY-121932
    Naphthol AS-BR

    Phosphatase Others
    Naphthol AS-BR 是组织化学中,酸性和碱性磷酸酶的底物。
  • HY-D0850
    Tartaric acid disodium dihydrate

    Sodium tartrate dibasic dihydrate; Sodium tartrate dihydrate

    Phosphatase Cancer
    酒石酸钠二元二水合物是一种钠盐, 在分子生物学和细胞培养中用作缓冲液, 是酸性磷酸酶抑制剂, 增加秋水仙碱结合tubulin1率。
  • HY-131443
    TRC-766

    Others Others
    TRC-766 是一种 RTC-5 (TRC-382) 的阴性对照。TRC-766 可结合蛋白磷酸酶 2A (PP2A),但不激活磷酸酶。
  • HY-15842
    SF1670

    PTEN Phosphatase Autophagy Cancer
    SF1670 是一种有效的特异性的人第10号染色体缺失的磷酸酶及张力蛋白同源蛋白 (PTEN) 抑制剂
  • HY-10704
    PTP1B-IN-1

    PTP1B inhibitor

    Phosphatase Metabolic Disease
    PTP1B-IN-1是PTP1B小分子抑制剂,IC50值为1.6mM,常作为类似物衍生的母核。
  • HY-101510
    F1063-0967

    Phosphatase Cancer
    F1063-0967 是一种双特异性磷酸酶 26 (DUSP26) 抑制剂,其 IC50 值为 11.62 μM。
  • HY-111489B
    LMPTP INHIBITOR 1 dihydrochloride

    Phosphatase Metabolic Disease
    LMPTP INHIBITOR 1 (dihydrochloride) 是一种选择性的低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (LMPTP) 抑制剂,能够抑制 LMPTP-A 的活性,IC50 值为 0.8 μM。
  • HY-16594
    Lactacystin

    Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-115496
    7-BIA

    Phosphatase Neurological Disease
    7-BIA 是一种受体型蛋白酪氨酸磷酸酶 D (PTPRD) 抑制剂IC50 值约为 1-3 μM。
  • HY-108543
    NSC 95397

    Phosphatase Apoptosis Cancer
    NSC 95397 是一种有效选择性的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂 (Cdc25A、Cdc25B 以及 Cdc25C 的 Ki 值分别为 32、96、40 nM,人亚型 Cdc25A、人亚型 Cdc25C 以及 Cdc25B 的 IC50 值分别为 22.3、56.9、125 nM)。NSC 95397 抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1),并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
  • HY-18756
    NSC-87877

    Phosphatase Apoptosis Others
    NSC-87877 是一种有效的Shp2Shp1 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂IC50 值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26 (DUSP26)
  • HY-18756A
    NSC-87877 disodium

    Phosphatase Apoptosis Cancer
    NSC-87877 disodium 是一种有效的Shp2Shp1 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂IC50 值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26 (DUSP26)
  • HY-W014622
    CRT0044876

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶 1 (APE1) 抑制剂IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP 内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性,也是 APE1 所属的核酸外切酶 III 家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
  • HY-112543
    S119-8

    Influenza Virus Infection
    S119-8 是甲型和乙型流感病毒的广谱抑制剂,显示出对多种乙型流感病毒和耐奥司他韦的甲型流感病毒的抑制活性,但不抑制非流感病毒水疱性口炎 (VSV)。
  • HY-B0537A
    Pentamidine dihydrochloride

    MP-601205 dihydrochloride

    Parasite Fungal Phosphatase Bacterial Antibiotic Cancer Infection
    喷他脒二盐酸盐 Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantumIC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
  • HY-B0537
    Pentamidine

    MP-601205

    Parasite Fungal Phosphatase Bacterial Antibiotic Cancer Infection
    喷他脒 Pentamidine (MP-601205) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine 抑制寄生虫 Leishmania infantumIC50 为 2.5 μM。Pentamidine 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
  • HY-100463
    TPI-1

    Phosphatase Inflammation/Immunology Cancer
    TPI-1是SHP-1抑制剂;抑制重组SHP-1的IC50值为40 nM。
  • HY-100462
    PTP1B-IN-2

    Phosphatase Metabolic Disease
    PTP1B-IN-2是有效地蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 抑制剂IC50值为50 nM。
  • HY-B0537B
    Pentamidine isethionate

    MP-601205 isethionate

    Parasite Fungal Phosphatase Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    喷他脒羟乙磺酸盐 Pentamidine isethionate (MP-601205 isethionate) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine isethionate 抑制寄生虫 Leishmania infantumIC50 为 2.5 μM。Pentamidine isethionate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine isethionate 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
  • HY-101873S
    Atorvastatin lactone D5

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Atorvastatin lactone D5 是 Atorvastatin lactone 的氘代形式。Atorvastatin lactone 是 Atorvastatin 的前药。Atorvastatin 是一种口服活性的 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂
  • HY-P0072
    Microcystin-LR

    Cyanoginosin-LR; MC-LR; Toxin T 17 (Microcystis aeruginosa)

    Phosphatase Inflammation/Immunology
    微囊藻毒素-LR Microcystin-LR 是蛋白磷酸酶 1 型和 2A 型 (PP1/2A) 的有效抑制剂,其 IC50 值分别为 1.7 nM,0.04 nM。
  • HY-100625
    BVT948

    Phosphatase Cytochrome P450 Histone Methyltransferase Cancer
    BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂,也可以抑制几种细胞色素 P450 (P450) 异构体和赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A)。
  • HY-15969
    Sal003

    Phosphatase Apoptosis Cancer
    Sal003 是高效、特异性的细胞渗透性 eIF2α 磷酸酶抑制剂。Sal003 是 salubrinal 的衍生物。
  • HY-B2006
    Fenvalerate

    Phosphatase Bacterial Infection
    Fenvalerate 是一种有效的蛋白磷酸酶 2B (钙调神经磷酸酶;calcineurin) 抑制剂,对 PP2B-Aα 的IC50 为 2-4 nM。Fenvalerate 是拟除虫菊酯杀虫剂和杀螨剂。
  • HY-B1558A
    Bifemelane hydrochloride

    MCI-2016

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    盐酸双芬麦兰 Bifemelane hydrochloride (MCI-2016) 是一种有效,选择性和竞争性的单胺氧化酶 A (MAO-A) 抑制剂Ki 值为 4.20 μM,它也非竞争性地抑制 MAO-BKi 为 46.0 μM。Bifemelane hydrochloride 具有很强的抗抑郁活性,可用于研究与脑血管疾病有关的认知和情绪障碍。
  • HY-13632
    Exemestane

    FCE 24304; EXE

    Aromatase Cancer Endocrinology
    依西美坦 Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性,不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂,对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
  • HY-N6651
    Isocryptotanshinone

    STAT Phosphatase Cancer
    Isocryptotanshinone 是一种有效的信号传导与转录激活因子3 (STAT3) 和蛋白酪氨酸磷酸酶1 B (PTP1B)抑制剂,其对 PTP1B 的 IC50 值为 56.1 μM。
  • HY-N4317
    Ethoxysanguinarine

    Apoptosis Cancer
    乙氧基血根碱 Ethoxysanguinarine 是主要存在龙葵中的一种 benzophenanthridine 生物碱天然产物。Ethoxysanguinarine 通过抑制蛋白磷酸酶 2A (CIP2A),抑制结直肠癌细胞的活力,诱导细胞凋亡。
  • HY-101180
    C2 Ceramide

    Ceramide 2

    Phosphatase Mitochondrial Metabolism Apoptosis Endocrinology Metabolic Disease
    C2 神经酰胺 C2 Ceramide (Ceramide 2) 是一种角质层的主要脂质,也是一种蛋白质磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。C2 Ceramide 还可激活 PP2A 和神经酰胺激活的蛋白磷酸酶 (CAPP)。C2 Ceramide 可诱导细胞分化和凋亡 (apoptosis),抑制线粒体呼吸链复合物 III (mitochondrial respiratory chain complex III)。C2 Ceramide 是一种皮肤调理剂,可保护表皮屏障免受水分流失。
  • HY-15880
    CCT007093

    Phosphatase Apoptosis Autophagy Cancer
    CCT007093 是有效的蛋白磷酸酶 1D (PPM1D Wip1)抑制剂。Wip1 的抑制可激活mTORC1 通路,增强肝切除手术后肝细胞的增殖。
  • HY-N6650
    Isotanshinone IIA

    Phosphatase Metabolic Disease
    Isotanshinone IIA,一个松香型二萜代谢物,能够抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1 B (PTP1B) 的活性,其 IC50 值为11.4 μM。
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-115502
    BCI

    (E)-BCI

    Phosphatase Cancer Inflammation/Immunology
    BCI 是一种双重特异性磷酸酶 (DUSP) 的变构抑制剂。BCI 特异性抑制 DUSP6DUSP1EC50 分别为 13.3 和 8.0 μM。BCI 不抑制 DUSP5。
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
  • HY-12219
    MSI-1436

    Trodusquemine; Aminosterol-1436

    Phosphatase Endocrinology
    MSI-1436 是具有选择性的 PTB1B 的非竞争性抑制剂,其 IC50 为 1 μM,而对 TCPTP 的 IC50 值为 224 μM。
  • HY-N6677
    β-​Apo-​8'-​carotenal

    Apocarotenal

    Cytochrome P450 Cancer
    8'-阿朴-β,ψ-胡萝卜醛 β-Apo-8'-carotenal (Apocarotenal) 是一种维生素原 A 类胡萝卜素,是大鼠CYP1A1CYP1A2 的诱导剂。 β-Apo-8'-carotenal 存在于许多水果和蔬菜中。
  • HY-12219A
    MSI-1436 lactate

    Trodusquemine lactate; Aminosterol-1436 lactate

    Phosphatase Endocrinology
    MSI-1436 lactate 是具有选择性的 PTB1B 的非竞争性抑制剂,其 IC50 值为 1 μM,而对 TCPTP 的 IC50 值为 224 μM。
  • HY-N0374
    Licochalcone C

    Glucosidase Metabolic Disease
    Licochalcone C 能够抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase),其对 α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶 1B 的 IC50 值分别为 <100 nM 和 92.43 μM。
  • HY-12833
    AMZ30

    Others Others
    AMZ30是磷酸酯酶PME-1高效抑制剂,IC50值600nM,选择性降低细胞中去甲基化PP2A。
  • HY-115502A
    BCI hydrochloride

    (E)-BCI hydrochloride

    Phosphatase Cancer Inflammation/Immunology
    BCI hydrochloride ((E)-BCI hydrochloride) 是一种双重特异性磷酸酶 (DUSP) 的变构抑制剂。BCI hydrochloride 特异性抑制 DUSP6DUSP1EC50 分别为 13.3 和 8.0 μM。BCI hydrochloride 不抑制 DUSP5。
  • HY-P0219
    Microcystin-LA

    Phosphatase Cancer
    微囊藻毒素-LA Microcystin LA 是一种天然毒素,Microcystin LA 通过抑制丝氨酸-苏氨酸蛋白磷酸酶 PP1 (IC50=0.3 nM) 和 PP2A (IC50=0.3 nM) 来发挥其细胞毒性作用。
  • HY-N2451
    Aloe-emodin-8-O-β-D-glucopyranoside

    Phosphatase Endocrinology Metabolic Disease
    芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷 Aloe-emodin-8-O-β-D-glucopyranoside 是从 Saussrurea lappa 中分离出的化合物,是温和的人类蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (hPTP1B) 抑制剂,其 IC50 值为 26.6 μM。
  • HY-17387
    (-)-Huperzine A

    Huperzine A

    AChE Apoptosis Neurological Disease
    (-)-石杉碱甲 (-)-Huperzine A (Huperzine A) 是传统中草药中提取的活性石松属生物碱,是可逆的乙酰胆碱酯酶(ACE)抑制剂,在中国被广泛的运用于阿尔茨海默病。
  • HY-12054A
    Hesperadin hydrochloride

    Aurora Kinase Autophagy Influenza Virus Parasite Cancer
    Hesperadin hydrochloride 是 Aurora AB 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin hydrochloride 以 250 nM 的 IC50 抑制 Aurora B。
  • HY-12054
    Hesperadin

    Aurora Kinase Autophagy Influenza Virus Parasite Cancer
    Hesperadin 是 Aurora AB 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 以 250 nM 的 IC50 抑制 Aurora B。
  • HY-13503
    Epothilone A

    Epo A

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Epothilone A 是紫杉醇和管蛋白 (tubulin) 聚合物结合的竞争性抑制剂,其 Ki 值为 0.6-1.4 μM。
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride

    Aminopeptidase Bacterial Infection
    氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
  • HY-U00319
    Lipid peroxidation inhibitor 1

    Others Neurological Disease
    脂质过氧化抑制剂1 Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
  • HY-109011
    Rosiptor

    AQX-1125

    Phosphatase Cancer
    Rosiptor (AQX-1125) 是一种选择性,具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂,具有抗炎作用。Rosiptor (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。
  • HY-130913
    5-FAM-Alkyne

    Phosphatase Others
    5-FAM-Alkyne 是一种高选择性和灵敏的荧光生物标记物,可用于标记碱性磷酸酶 (ALP)。
  • HY-107531
    A 1070722

    GSK-3 Cancer
    A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚,具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。
  • HY-P1290
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide

    PKI-(6-22)-amide

    PKA Neurological Disease
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA)抑制剂Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 可显着逆转小鼠低水平的吗啡镇痛感受性。
  • HY-P1290A
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA

    PKI-(6-22)-amide TFA

    PKA Neurological Disease
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA)抑制剂Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 可显着逆转小鼠低水平的吗啡镇痛感受性。
  • HY-N0505
    Rosiridin

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    络塞定 Rosiridin 是从 Rhodiola rosea L 中分离出来的,可抑制 MAO AMAO B,对抑郁症和老年性痴呆具有潜在的作用。Rosiridin 在 10 μM 时对 MAO B 的抑制率为 83.8% (pIC50=5.38)。
  • HY-136194
    TL13-22

    ALK Cancer
    TL13-22 是 一种 TL13-12 (HY-122582) 的阴性对照,是一种有效的 ALK 抑制剂IC50 为 0.54 nM。TL13-22 不会降解细胞中的 ALK
  • HY-18686
    AS1949490

    Phosphatase Metabolic Disease
    AS1949490 是一种有效的、选择性的 SHIP-2抑制剂,其IC50 值为 620 nM。AS1949490 通过上调L6肌管GLUT1基因激活葡萄糖代谢。
  • HY-124756
    SBI-425

    Phosphatase Cardiovascular Disease
    SBI-425 是一种有效的,选择性和口服生物可利用的 TNAP 抑制剂。长期施用 SBI-425 可有效地达到并抑制脉管系统中的 TNAP,改善心血管参数和存活,并且其剂量不会引起骨的可检测变化。
  • HY-N0693
    Schisandrin A

    Schizandrin-A; Wuweizisu-A; Deoxyschizandrin

    Cytochrome P450 Autophagy Virus Protease Inflammation/Immunology Cancer
    五味子甲素 Schisandrin A 抑制 CYP3A 活性,IC50Ki 分别为 6.60 μM 和 5.83 μM。
  • HY-10038
    A 922500

    DGAT-1 Inhibitor 4a

    Acyltransferase Metabolic Disease
    A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种有效,选择性和口服可用的二酰甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂,抑制小鼠和人 DGAT-1 的 IC50s 分别为 9,22 nM。
  • HY-13271
    Tubastatin A Hydrochloride

    Tubastatin A HCl; TSA HCl

    HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    Tubastatin A Hydrochloride 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂IC50 值为 15 nM,对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。
  • HY-N0646
    Silydianin

    Phosphatase Cancer
    Silydianin 是水飞蓟的活性成分,具有抗胶原酶和抗弹性酶活性。Silydianin 是一种天然的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂,其 IC50 值为 17.38 μM。Silydianin 对氧化产物的体外产生和释放具有抑制作用 。
  • HY-121515
    DPM-1001

    Phosphatase Metabolic Disease
    DPM-1001 是一种有效的,特异性的,口服生物可利用且非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 抑制剂,其 IC50 为 100 nM,特异性 PTP1B 抑制剂 MSI-1436 的类似物 (IC50=600 nM)。DPM-1001 具有抗糖尿病特性。
  • HY-124330
    Tripolin A

    (E)-Tripolin A

    Aurora Kinase Others
    Tripolin A ((E)-Tripolin A) 是特异性的,非ATP 竞争性的 Aurora A 激酶抑制剂,其对Aurora A 和Aurora B 的 IC50 分别为1.5 μM 和7 μM。
  • HY-126390
    (E/Z)-BCI

    NSC 150117

    Phosphatase Cancer Inflammation/Immunology
    (E/Z)-BCI (NSC 150117) 是一种 DUSP6 抑制剂,具有抗炎活性。(E/Z)-BCI 通过激活 Nrf2 信号和抑制 NF-κB 通路,减弱 LPS 诱导的巨噬细胞炎症和 ROS 生成。
  • HY-14454
    TPh A

    Triphenyl Compound A

    Others Cancer
    TPh A (Triphenyl Compound A) 是核蛋白 pirin 的有效抑制剂,其 Ki 值为0.6 uM。TPh A 破坏 Bcl3-pirin 复合物的形成。TPh A 可作为相关的小分子工具调控细胞内的 Pirin。
  • HY-N6796
    Manumycin A

    Farnesyl Transferase Ras Apoptosis Phospholipase Cancer Infection
    手霉素A Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导,抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50=0.25 μM)。
  • HY-N2116
    Ginkgolic acid C17:1

    PTEN Phosphatase Cancer
    银杏酸 C17:1 Ginkgolic acid C17:1 是从银杏叶中分离出来的,通过诱导 PTENSHP-1 酪氨酸磷酸酶抑制组成型和诱导型 STAT3 活化。Ginkgolic acid C17:1 具有抗癌作用。
  • HY-100558
    Bafilomycin A1

    (-)-Bafilomycin A1

    Proton Pump Autophagy Antibiotic Bacterial Apoptosis Cancer Infection
    Bafilomycin A1 ((-)-Bafilomycin A1) 是 V-ATPase 的特异性抑制剂I50 值为 4-400 nmol/mg。Bafilomycin A1,大环内酯类抗生素, 是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合,并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。Bafilomycin A1 也诱导调亡 (apoptosis)。
  • HY-12728
    Tautomycin

    Phosphatase Inflammation/Immunology
    Tautomycin 是可从 Streptomyces verticillatus 中分离得到的一种真菌类抗生素,是蛋白磷酸酶 1 和 2A 的有效特异性抑制剂,在没有Ca2+ 的情况下诱导平滑肌收缩,Kiapp 值分别为 0.16 nM 和 0.4 nM。
  • HY-N3417
    Kongensin A

    HSP RIP kinase Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的,共价的 HSP90 抑制剂,可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂,并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。
  • HY-16929
    Latrunculin A

    LAT-A

    Arp2/3 Complex Others
    Latrunculin A (LAT-A) 是从红海海绵 Latrunculia magnifica 中得到的一种毒素,能够与肌动蛋白 (actin) 单体结合,抑制肌动蛋白聚集,对 ATP-actin,ADP-Pi-actin,ADP-actin 和 G-actin 的 Kd 值分别为 0.1,0.4,4.7 μM 和 0.19 μM。
  • HY-N4119
    Neoeriocitrin

    AChE Neurological Disease
    Neoeriocitrin 分离于自百日草 (Drynaria Rhizome),在 MC3T3-E1 中显示出对增殖和成骨分化的活性。Neoeriocitrin 是有效的乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase) 抑制剂
  • HY-16699
    Nexturastat A

    HDAC Cancer
    Nexturastat A是HDAC6高度选择性抑制剂,IC50为5 nM,对其它HDAC亚型无抑制性。
  • HY-N2150
    Psammaplin A

    HDAC DNA Methyltransferase DNA/RNA Synthesis Bacterial Cancer Infection
    Psammaplin A 是一种海洋代谢产物,是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂IC50 为 0.9 nM,对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍,对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 活性。抗肿瘤活性。
  • HY-N2331
    Proscillaridin A

    Topoisomerase Cancer
    Proscillaridin A 是强力的拓扑异构酶 I 和 II topoisomerase I/II 抑制剂,抑制拓扑异构酶 I 和 II 的 IC50 值分别为 30 nM 和 100 nM。
  • HY-16670
    Dafadine-A

    Cytochrome P450 Others
    Dafadine-A是dafadine类似物,是C. elegans DAF-9 细胞色素P450抑制剂,还能抑制哺乳动物的CYP27A1。
  • HY-129337
    Reveromycin A

    Antibiotic Fungal Apoptosis Cancer Infection
    雷弗霉素A Reveromycin A 是一种从链霉菌属中分离出来的苯甲醌类抗生素 (antibiotic),是选择性的真核细胞中蛋白质合成 (protein synthesis) 抑制剂。Reveromycin A 通过诱导破骨细胞的凋亡 (apoptosis) 来抑制骨吸收。Reveromycin A 对肿瘤细胞系具有抗增殖活性,并具有抗真菌 (antifungal) 活性。
  • HY-136195
    TL13-110

    ALK Cancer
    TL13-110 是 一种 TL13-112 (HY-123919) 的阴性对照,是一种有效的 ALK 抑制剂IC50 为 0.34 nM。TL13-110 不会降解细胞中的 ALK
  • HY-N2065
    Withaferin A

    NF-κB Ferroptosis Cancer Inflammation/Immunology
    醉茄素A Withaferin A 是从南非醉茄中分离到的甾体内酯,可以抑制 NF-kB 的活性,靶作用于波形蛋白 (vimentin),具有抗炎,抗肿瘤等功效。Withaferin A 是内皮蛋白 C 受体 (EPCR) 脱落的抑制剂
  • HY-125916
    Pseurotin A

    Others Cancer
    Pseurotin A,曲霉和其他真菌的次级代谢产物,是几丁质合成酶 (chitin synthase) 的竞争性抑制剂和神经发生剂。Pseurotin A 抑制 IgE 的产生 (IC50=3.6 μM)。Pseurotin A 具有抗肿瘤活性。
  • HY-103397
    Nanaomycin A

    DNA Methyltransferase Parasite Cancer Infection
    Nanaomycin A 是第一个选择性 DNMT3B 抑制剂IC50 为 500 nM。Nanaomycin A 是一种醌类抗生素,可重新激活人类癌细胞中沉默的抑癌基因。Nanaomycin A 抑制人疟原虫恶性疟原虫的体外生长,IC80 值为 33.1 nM。
  • HY-N6795
    Leptomycin A

    CRM1 HIV Infection
    来普霉素A Leptomycin A 是链霉菌的代谢物,是 CRM1抑制剂,阻断CRM1和核出口信号相互作用,阻止多种蛋白质的核出口。Leptomycin A 抑制 HIV-1的复制。活性略低于 Leptomycin B。
  • HY-N0365
    Sennoside A

    HIV Infection
    番泻苷 A Sennoside A 是一种蒽醌苷,在番泻叶 (Cassia angustifolia) 的叶子和豆荚中大量发现。Sennoside A 是一种 HIV-1 抑制剂,抑制 HIV-1 复制。
  • HY-B0856
    Validamycin A

    Fungal Tyrosinase Infection
    井冈霉素A Validamycin A 是一种氨基糖苷类农用抗生素。Validamycin A 能抑制黄曲霉的生长, 其 MIC 值为 1 μg/mL。Validamycin A 是一种可逆的酪氨酸酶抑制剂,其 Ki 值为 5.893 mM。
  • HY-N6773
    Cytochalasin A

    HIV Protease Fungal Infection
    细胞松弛素A Cytochalasin A 是细胞可渗透的真菌毒素,是细胞松弛素 B 的氧化衍生物。Cytochalasin A 是 HIV-1 蛋白酶的抑制剂 (IC50=3 μM),抑制肌动蛋白聚合,并通过与巯基反应干扰微管组装。具有抗生素和灭真菌活性。
  • HY-10425
    A-443654

    Akt Cancer
    A-443654 是一种有效的 pan-Akt 抑制剂,以同等效力抑制 Akt1Akt2,和 Akt3Ki 值均为 160 pM。
  • HY-N2221
    Ganoderal A

    Others Metabolic Disease
    灵芝醛A Ganoderal A 是灵芝中的一种氧化甾醇,能作为胆固醇合成抑制剂
  • HY-N0632
    Esculentoside A

    COX NF-κB Inflammation/Immunology
    商陆皂苷甲 Esculentoside A (EsA),一种从商陆 Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。 Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性,对环氧合酶-2 (COX-2) 具有选择性抑制活性。 Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
  • HY-100226
    A-205804

    Integrin Inflammation/Immunology
    A-205804 是抑制 E-selectinICAM-1 表达的口服有效的,高效、选择性的先导抑制剂,对 E-selectin 和 ICAM-1 作用的 IC50 分别为 20 nM 和 25 nM。A-205804 可用于慢性炎症疾病的研究。
  • HY-17388
    (±)-Huperzine A

    AChE Neurological Disease
    (±)-石杉碱甲 (±)-Huperzine A 是传统中草药中提取的活性石松属生物碱,是可逆的乙酰胆碱酯酶(ACE)抑制剂,在中国被广泛的运用于阿尔茨海默病。
  • HY-N6584
    Saikogenin A

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    柴胡皂苷元A Saikogenin A 可从中药柴胡中提取,是一种二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂
  • HY-15681
    Senexin A

    CDK Cancer
    Senexin A是CDK8抑制剂IC50值为280 nM。
  • HY-N6793
    Phomopsin A

    Microtubule/Tubulin Cancer
    促微管解聚 A Phomopsin A 是一种从真菌 Phomopsis leptostomiformis 分离的环状六肽霉菌毒素。Phomopsin A 是放射性标记的长春新碱与微管蛋白结合的非竞争性抑制剂
  • HY-100201
    A-196

    Histone Methyltransferase Cancer
    A-196 是一种有效的选择性的 SUV420H1SUV420H2 抑制剂,其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物竞争性方式抑制 SUV4-20,也是一种 SUV4-20 的化学探针,用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。
  • HY-100599
    Urolithin A

    Drug Metabolite Reactive Oxygen Species DNA/RNA Synthesis Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    Urolithin A,鞣花酸的肠道微生物代谢产物,具有抗炎、抗增殖和抗氧化的特性。Urolithin A 诱导自噬凋亡,抑制细胞周期进程,抑制 DNA 合成。
  • HY-13254A
    A-674563 hydrochloride

    Akt Cancer
    A-674563 hydrochloride 是具有选择性的高效 Akt1 抑制剂,其 Ki 值为 11 nM。
  • HY-N2498
    Glomeratose A

    Lactate Dehydrogenase Others
    Glomeratose A 是一种乳酸脱氢酶 lactate dehydrogenase 抑制剂,是从远志 Polygala tenuifolia 分离的。
  • HY-13261
    A66

    PI3K Cancer
    A66 是一种高特异性的选择性的 p110α 抑制剂IC50 为 32 nM。
  • HY-N0466
    Rebaudioside A

    Endogenous Metabolite Glucosidase Others
    莱苞迪甙 A Rebaudioside A是一个甜菊醇糖苷,α-glucosidase抑制剂,IC50是35.01 ug/mL。
  • HY-12583
    A-366

    Histone Methyltransferase Cancer
    A-366是有效的组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂IC50 为3.3 nM。
  • HY-N1447
    Ganoderic acid A

    Apoptosis Autophagy Endogenous Metabolite Cancer
    Ganoderic acid A 能够抑制 JAK-STAT3 信号通路,也能抑制细胞增殖,存活率和 ROS。
  • HY-N2392
    Kukoamine A

    Parasite Infection Cardiovascular Disease
    地骨皮甲素 Kukoamine A 是一种天然的精胺衍生物,为有效的锥虫硫磷还原酶 (trypanothione reductase) 抑制剂Ki 值为 1.8 μM。具有抗高血压活性。
  • HY-19741
    A-1331852

    Bcl-2 Family Cancer
    A-1331852是具有口服活性的BCL-XL选择性抑制剂Ki值小于10 pM。
  • HY-126406
    Tirandamycin A

    Bacterial DNA/RNA Synthesis Parasite Antibiotic Infection
    替达霉素A Tirandamycin A, 一种抗生素, 是一种细菌 RNA 聚合酶 (bacterial RNA polymerase) 抑制剂。Tirandamycin A 具有抗阿米巴原虫和抗菌性能。
  • HY-N6781
    Ophiobolin A

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer Infection
    Ophiobolin A 是一种真菌代谢产物和植物毒素,是一种有效的、不可逆的钙调素激活环核苷酸磷酸二酯酶的抑制剂,其IC50 值为 9 μM。Ophiobolin A 具有抗菌和抗癌作用。
  • HY-110096
    A-484954

    CaMK Autophagy Cancer
    A-484954 是真核延长因子 2 (eEF2) 的高度选择性抑制剂,其 IC50 值为 280 nM。
  • HY-135809
    A2764 dihydrochloride

    Potassium Channel Neurological Disease
    A2764 dihydrochloride 是 TRESK (K2P18.1) 的高选择性抑制剂,对 TREK-1 和 TALK-1 有一定的抑制作用。A2764 dihydrochloride 相比基底 mTRESK 电流,对激活渠道更敏感 (IC50= 6.8 μM)。A2764 dihydrochloride 可导致细胞去极化,增加细胞的兴奋性,具有探索 TRESK 通道在偏头痛和痛觉中的作用的潜力。
  • HY-N0897
    Corylifol A

    Corylifol-A; Corylinin

    STAT Others
    Corylifol A 能够抑制IL-6 诱导的 STAT3 的激活和磷酸化,其IC50 值为0.81 μM。
  • HY-10614
    A-966492

    PARP Cancer
    A-966492 是一种新颖的,有效的 PARP1PARP2 抑制剂Ki 值为 1 nM 和 1.5 nM。
  • HY-19725
    A-1155463

    Bcl-2 Family Cancer
    A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂,在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。
  • HY-17541
    Cysteine Protease inhibitor

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-N2575
    Hypocrellin A

    PKC Cancer Infection
    竹红菌甲素 Hypocrellin A,一种天然的 PKC 抑制剂,具有许多生物学和药理学特性,如抗肿瘤、抗病毒、抗菌和抗利尿活性。Hypocrellin A 是一种很有前途的抗癌光动力疗法 (PDT) 光敏剂。
  • HY-11011
    A-770041

    Src Inflammation/Immunology
    A-770041是口服活性Lck抑制剂,IC50为147 nM,作用于Lck的活性较Fyn和其它Src家族激酶高300倍。
  • HY-N6687
    Calcimycin

    A-23187; Antibiotic A-23187

    Bacterial Fungal Apoptosis Autophagy Antibiotic Cancer Infection
    卡西霉素 Calcimycin (A-23187) 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡。
  • HY-13271A
    Tubastatin A

    HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    Tubastatin A 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂IC50 值为 15 nM,对其选择性是对 HDAC8 的 57 倍多,是其他同工酶的 1000 多倍。
  • HY-16014
    A-385358

    Bcl-2 Family Cancer
    A-385358 是 Bcl-XL 的一个选择性抑制剂,对于 Bcl-XLBcl-2Ki 值分别为 0.80 和 67 nM。
  • HY-101945
    A-69412

    Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    A-69412 是一种特异性的、亲水性5-脂氧合酶 (5-LO) 的可逆抑制剂。 A-69412 能用于哮喘和溃疡性结肠炎,以及其他炎症和过敏症状的研究。
  • HY-137563
    A2793

    Potassium Channel Neurological Disease
    A2793 是有效的 TWIK 相关酸敏感 K+ 通道 1 (TASK-1)抑制剂,其 IC50 值为 6.8 μM。
  • HY-N2998
    Ganoderenic acid A

    Others Metabolic Disease
    灵芝烯酸 A Ganoderenic acid A 是从 Ganoderma lucidum 中分离的一种三萜类化合物。Ganoderenic acid A 是一种有效的 β-葡萄糖醛酸酶 (β-glucuronidase) 抑制剂。Ganoderenic acid A 对 CCl4 诱导的肝损伤具有保护作用。
  • HY-125957
    A-3 hydrochloride

    PKA Casein Kinase CaMK PKC Others
    A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
  • HY-P1687
    Siomycin A

    Bacterial Apoptosis Cancer
    盐霉素 A Siomycin A 是一种硫肽抗生素,也是一种 Forkhead box M1(FOXM1) 选择性抑制剂,而且不影响 Forkhead box 家族其他成员。Siomycin A 具有抗肿瘤作用并促进细胞凋亡。
  • HY-100540
    Golgicide A

    Enterovirus Cancer Infection
    Golgicide A 是一种有效的,高度特异性的,可逆的顺式高尔基体 ADP-核糖基化因子鸟嘌呤核苷酸交换因子 (ArfGEF),GBF1抑制剂。Golgicide A 大大减少了柯萨奇病毒 B3 (CVB3) 和其他人类肠道病毒的复制。
  • HY-50709
    A939572

    Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Cancer
    A939572 是一种有效的,具有口服活性的硬脂酰 CoA 去饱和酶 1 SCD1 抑制剂,作用于 mSCD1hSCD1IC50 分别为 <4 nM 和 37 nM。
  • HY-N2995
    Poricoic acid A

    Poricoic acid A(F)

    Others Cancer
    茯苓新酸 A Poricoic acid A从Poria cocos 中提取得到,拥有抗肿瘤活性。Poricoic acid A 可通过调节Gas6/AxlNFκB/Nrf2 轴增强AKI-to-CKD 的褪黑激素抑制。
  • HY-117832
    Pyripyropene A

    Acyltransferase Infection Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Pyripyropene A 是一种高效、选择性的 SOAT2/ACAT2 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 µM。Pyripyropene A 在体内能减轻高胆固醇血症和动脉粥样硬化。
  • HY-15403
    Atrasentan

    ABT-627; (+)-A 127722; A-147627

    Endothelin Receptor Cancer Endocrinology Cardiovascular Disease
    阿曲生坦 Atrasentan (ABT-627) 是一种有效的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂,抑制 ETA 的活性,IC50 值为 0.0551 nM。
  • HY-107455
    A-485

    Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer
    A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂,对 p300CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT)IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
  • HY-15403A
    Atrasentan hydrochloride

    ABT-627 hydrochloride; (+)-A 127722 hydrochloride; A-147627 hydrochloride

    Endothelin Receptor Cancer Endocrinology Cardiovascular Disease
    盐酸阿曲生坦 Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的选择性 内皮素 A 受体 (endothelin A receptor) 拮抗剂,抑制 ETA 的活性,IC50 值为 0.0551 nM。
  • HY-101512
    A-395

    Histone Methyltransferase Cancer
    A-395 是一种 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂,抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12) 的 IC50 值为 18 nM。
  • HY-12468
    A-1210477

    Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    A-1210477 是一种有效,选择性的 MCL-1 抑制剂Ki 值为 0.45 nM。A-1210477 特异性结合 MCL-1,并以 MCL-1 依赖性方式促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N0694
    Schisantherin A

    Gomisin-C; Schizantherin-A; Wuweizi ester-A

    NF-κB Inflammation/Immunology
    五味子酯甲 Schisantherin A 是从 Schisandra sphenanthera 果实中分离出来的一种木脂素。Schisantherin A 通过 IκBα 降解来抑制 p65-NF-κB 易位进入细胞核。
  • HY-131448
    A3334

    Others Metabolic Disease
    A3051 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL抑制剂IC50 值为 63.06 nM。A3334 可用于研究高脂肪饮食 (HFD) 和蛋氨酸-胆碱缺乏饮食 (MCD) 诱导的疾病,例如肥胖,糖尿病和NASH。详细信息请参考专利文献 WO2020079569。
  • HY-N2959
    Brevilin A

    JAK STAT Apoptosis Autophagy Cancer
    Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。
  • HY-B1856
    Haloxyfop

    Others Metabolic Disease
    Haloxyfop 是一种芳氯氧苯氧丙酸除草剂 (herbicide),广泛应用于阔叶作物的野草。Haloxyfop 对玉米幼苗叶绿体中乙酰辅酶 A 羧化酶 (EC 6.4.1.2) 的抑制作的 IC50 为 0.5 μM,而对豌豆中该酶无影响。
  • HY-120272
    SMAP-2

    DT-1154

    Phosphatase Cancer
    SMAP-2 (DT-1154) 是一种可口服生物利用的磷酸酶 2A (PP2A) 激活剂,绑定到支架亚基 PP2A Aα 上使 PP2A 构象变化。SMAP-2 (DT-1154) 能抑制 KRAS 突变肺癌的增长。
  • HY-110195
    Smurf1-IN-A01

    A01

    Others Others
    Smurf1-IN-A01 (A01) 是一种泛素连接酶 Smad 泛素化调节因子-1 (Smurf1) 抑制剂kd 值为 3.664 nM,Smurf1-IN-A01 通过抑制 Smurf1 介导的 Smad1/5 降解来提高 BMP-2 的反应性。
  • HY-N2416
    Taccalonolide A

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    根薯酮内酯A Taccalonolide A 是一种微管稳定剂,是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇,具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2-M 期滞留、Bcl-2 磷酸化,并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用,抑制SK-OV-3细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
  • HY-19376
    NAMI-A

    FAK Cancer
    NAMI-A 是一种钌基试剂,其特征在于对肿瘤转移的选择性活性,抑制粘附和迁移。
  • HY-126246
    CDC25B-IN-1

    Phosphatase Cancer
    CDC25B-IN-1 (compound 4a) 是一种有效的细胞分裂周期 25B (CDC25B) 磷酸酶抑制剂,其 Ki 值为 8.5 μM。CDC25B-IN-1 能有效抑制细胞增殖和克隆形成,导致 G2/M 期停滞。
  • HY-N0619
    Mulberroside A

    TNF Receptor Interleukin Related Tyrosinase Inflammation/Immunology
    桑皮苷 A Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-αIL-1βIL-6 的表达,抑制 NALP3,caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK,JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase) 具有抑制活性,IC50 为 53.6 μM。
  • HY-118567
    Bis(maltolato)oxovanadium(IV)

    BMOV

    Phosphatase Metabolic Disease
    Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效,可逆,竞争性和具有口服活性的光谱 蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 抑制 HCPTPAPTP1BHPTPβSHP2IC50 分别为 126 nM,109 nM,26 nM 和 201 nM。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 是一种有效的胰岛素增敏剂。
  • HY-N3925
    Ganoderol A

    Bacterial Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    灵芝醇A Ganoderol A 是一种从灵芝中提取的萜类化合物,具有抗菌活性。Ganoderol A 抑制胆固醇合成途径,具有显着的抗炎活性,并具有抗紫外线损伤的作用。
  • HY-N5120
    Dihydrowithaferin A

    2,3-Dihydrowithaferin A

    AChE Cancer
    二氢醉茄素A Dihydrowithaferin A (2, 3-dihydrowithaferin A) 是一种从 Withania somnifera 分离的睡茄内酯类化合物。Dihydrowithaferin A 对乙酰胆碱酯酶有抑制活性。
  • HY-N2109
    Macranthoidin A

    Others Metabolic Disease
    灰毡毛忍冬皂苷甲 Macranthoidin A 是一种从金银花中提取的,具有口服活性的皂苷。Macranthoidin A 对对乙酰氨基酚,镉和四氯化碳所致的肝损伤具有保护作用,对耳巴豆油的溶胀具有明显的抑制作用。
  • HY-N0318
    Salvianolic acid A

    MMP Inflammation/Immunology
    丹酚酸 A Salvianolic acid A 可通过抑制基质金属钛酶 9 (MMP-9) 和抗炎作用来保护血脑屏障。
  • HY-137473
    Methyl pyropheophorbide-a

    Pyropheophorbide-a methyl ester

    Others Cancer
    焦脱镁叶绿酸 a 甲酯 Methyl pyropheophorbide-a (Pyropheophorbide-a methyl ester),叶绿素 a 的衍生物,是一种有效的光敏剂,可用于癌症的光动力疗法 (PDT)。Methyl pyropheophorbide-a 具有光动力学活性,可以诱导细胞凋亡并抑制肿瘤的生长。
  • HY-N7692
    Polyporusterone A

    Others Others
    猪苓酮A Polyporusterone A 是一种从 Polyporus umbellatus Fries 中分离出来的三萜羧酸。Polyporusterone A 对自由基诱导的红细胞裂解具有抑制作用。
  • HY-N4096
    Tsugaric acid A

    Others Inflammation/Immunology
    Tsugaric acid A 可以显着抑制超氧阴离子的形成。Tsugaric acid A 还可以保护人类角质形成细胞免受紫外线 B (UVB) 诱导的损害。Tsugaric acid A 可以保护角质形成细胞免受光损伤。
  • HY-12458
    Pyrindamycin A

    DNA/RNA Synthesis Cancer Infection
    吡啶霉素A Pyrindamycin A 吡啶霉素 A 是一种抑制 DNA 合成的抗生素。 Pyrindamycin A 显示出抗鼠白血病的抗肿瘤活性,对小鼠和人肿瘤细胞系具有强烈的细胞毒活性,特别是对抗多柔比星抗性细胞。
  • HY-N2300
    Kuwanon A

    NO Synthase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    桑皮酮A Kuwanon A是从桑树 (Morus alba L.) 的根皮中分离的的黄酮衍生物,抑制一氧化氮产生的IC50值为10.5 μM。
  • HY-N6862
    Lucideric acid A

    MMP Cancer
    赤芝酸 A Lucideric acid A 是从灵芝中分离得到的天然产物,可抑制 PMA 诱导的 MMP-9 活性,对肝癌细胞具有抗侵袭作用。
  • HY-125531
    Dactylorhin A

    Others Others
    Dactylorhin A 是从 Gymnadenia conopsea 根茎中分离得到的一种琥珀酸衍生物酯。Dactylorhin A 对 RAW 264.7 巨噬细胞产生 NO 有中等程度的抑制作用。
  • HY-N6065
    Praeruptorin A

    NF-κB Inflammation/Immunology
    白花前胡甲素 Praeruptorin A 是白花前胡 (Peucedanum praeruptorum) 的一种主要生物活性成分。Praeruptorin A 通过抑制 NF-κB 活化而发挥抗炎作用。
  • HY-N6702
    Enniatin A

    Acyltransferase Infection Cardiovascular Disease
    镰孢菌素 A Enniatin A 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin A 抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 22 μM。
  • HY-112929
    DT-061

    Phosphatase Cancer
    DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂,有潜力用于 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤的研究。
  • HY-19356
    Rocaglamide

    Roc-A

    NF-κB HSP Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    楝酰胺 Rocaglamide (Roc-A) 是从 Aglaia 中分离出来,可用于咳嗽,受伤,哮喘和炎症性皮肤病。Rocaglamide 是 T 细胞中一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。Rocaglamide 是一种有效的选择性热休克因子 1 (HSF1) 活化抑制剂IC50 约为 50 nM。Rocaglamide 还抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还具有抗癌特性。
  • HY-N2638
    Ilexsaponin A

    Others Cardiovascular Disease
    毛冬青皂苷A Ilexsaponin A 是从冬凌草的根中分离出的,通过抗凋亡途径减轻缺血再灌注引起的心肌损伤。Ilexsaponin A 可以减少心肌梗塞的大小,降低 LDH,AST 和 CK-MB 的血清水平,增加细胞活力并抑制缺氧/复氧心肌细胞的凋亡。
  • HY-107833
    A40926

    Bacterial Infection
    A40926,Dalbavancin 的前体,是第二代糖肽抗生素。A40926 抑制革兰氏阳性细菌,并且对淋病奈瑟氏球菌 (Neisseria gonorrhoeae) 非常有效。
  • HY-15595A
    360A iodide

    360 A iodide

    G-quadruplex Telomerase Cancer
    360A iodide 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂,同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性,在 TRAP-G4 实验中,IC50 值为 300 nM。
  • HY-107406
    Antimycin A1

    Mitochondrial Metabolism Cancer
    Antimycin A1 是泛醇-细胞色素 c 氧化还原酶的特定电子转移 (electron transfer) 抑制剂。Antimycin A1 通过抑制 HIF-1α 激活导致的 VEGF 产生减少来抑制血管生成。
  • HY-N6073
    Soyasapogenol A

    Others Inflammation/Immunology
    大豆甾醇A Soyasapogenol A 一种三萜化合物,从 Abrus cantoniensis 的根中分离出来。Soyasapogenol A 直接阻止肝细胞凋亡,其次抑制血浆 TNF-α 的升高,从而在刀豆球蛋白 A 诱导的肝炎模型中预防肝损伤。
  • HY-N2306A
    Aclacinomycin A hydrochloride

    Aclarubicin hydrochloride

    Proteasome Topoisomerase Cancer
    盐酸阿柔比星 Aclacinomycin A hydrochloride (Aclarubicin hydrochloride) 是一种荧光分子,是第一个发现对 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的 CTRL (糜凝乳蛋白酶样) 活性具有离散特异性的非肽性抑制剂。同时也是 拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I and II) 的双抑制剂。是一种有效蒽环类化疗试剂用于血癌和实体肿瘤的相关研究。
  • HY-N2344
    Procyanidin A1

    Proanthocyanidin A1

    PKC Inflammation/Immunology
    原花青素 A1 原花青素 A1 (Proanthocyanidin A1) 是一种原花青素二聚体,抑制蛋白激酶 C 激活下游脱粒或 RBL-213 细胞内部储存的 Ca2+ 流入。原花青素 A1 具有抗过敏作用。
  • HY-107433
    U18666A

    HCV Infection Neurological Disease
    U18666A,一种细胞内胆固醇转运 (cholesterol transport) 抑制剂,抑制埃博拉病毒,登革热病毒和人类丙型肝炎病毒的复制。
  • HY-N6017
    Bakkenolide A

    Others Cancer
    蜂斗菜内酯A Bakkenolide A 是从 Petasites tricholobus 中提取的天然产物。Bakkenolide A 能通过调节 HDAC3 和 PI3K/ akt 相关信号通路抑制白血病。
  • HY-N3389
    Licoisoflavone A

    Others Metabolic Disease
    甘草异黄酮 A Licoisoflavone A,一种异黄酮类化合物,主要来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.。Licoisoflavone A 抑制脂质过氧化,IC50 为 7.2 μM。
  • HY-113957
    MPI_5a

    HDAC Cancer
    MPI_5a 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=36 nM)。MPI_5a 对其他 HDAC 酶的抑制作用很弱。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白的积累的 IC50 值为 210 nM。
  • HY-N6663
    3-Carene

    Others Inflammation/Immunology
    3-蒈烯 3-Carene 是松树精油中的一种双环单萜化合物。3-Carene 能抑制痛觉刺激引起的炎症浸润和 COX-2 过表达,且具有抗伤害作用。3-Carene 能刺激成骨细胞分化的早期标志物碱性磷酸酶的活性和表达。
  • HY-A0122
    Plicamycin

    Mithramycin A

    DNA/RNA Synthesis Bacterial Antibiotic Cancer Infection
    Plicamycin 是一种选择性特 Sp1 转录因子抑制剂。Plicamycin 通过降低 Sp1 蛋白表达来抑制癌细胞生长。
  • HY-N0754
    Eupalinolide A

    HSP Inflammation/Immunology
    Eupalinolide A,分离于 Eupatorium lindleyanum 中,通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用,激活 HSF1,诱导 HSP70 的表达。
  • HY-130993
    Isatropolone A

    Parasite Infection
    Isatropolone A 是从链霉菌 Gö66 中分离出含有 1,5-二酮部分的天然产物。Isatropolone A 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania donovani),IC50 为 0.5 μM。
  • HY-N1483
    Guanfu base A

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱,是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂,对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM,2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。
  • HY-15595
    360A

    G-quadruplex Telomerase Cancer
    360A 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂,同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性,在 TRAP-G4 实验中,IC50 值为 300 nM。
  • HY-N6744
    Chaetoglobosin A

    Apoptosis Cancer Infection
    球毛壳菌素 A Chaetoglobosin A 是青霉 (Penicillium aquamarinium) 提取物中的活性成分,是细胞松弛素家族 (cytochalasan family) 的成员。 Chaetoglobosin A 优先诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Chaetoglobosin A 靶向 CLL 细胞中的丝状肌动蛋白 (filamentous actin),从而诱导细胞周期停滞并抑制膜皱褶和细胞迁移。
  • HY-105755
    Antimycin A3

    Mitochondrial Metabolism Cancer Infection
    Antimycin A3 是从多种链霉菌中分离出来的抗生素,具有抗真菌活性。Antimycin A3 是有效的呼吸 (respiration) 抑制剂。Antimycin A3 抑制泛醇-细胞色素 c 氧化还原酶 (ubiquinol-cytochrome c oxidoreductase) 的电子转移活性,并阻止人类癌细胞的生长。Antimycin A3 也抑制 ATP 柠檬酸裂解酶,Ki 值为 60.1 µM。
  • HY-12521
    GSK-5498A

    CRAC Channel Inflammation/Immunology
    GSK-5498A 是一种选择性的钙释放激活钙通道 (CARC) 抑制剂 (IC50,1 μM);抑制肥大细胞介质释放和 T 细胞促炎性细胞因子的释放。
  • HY-15486
    Salubrinal

    Phosphatase HSV Autophagy Apoptosis Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂,抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性,并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。
  • HY-114305
    A1874

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    A1874 是一种以 nutlin 为基础的、BRD4-降解的 PROTACDC50 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。
  • HY-N7043
    Isosilybin A

    Apoptosis Cancer
    异水飞蓟宾A Isosilybin A 是一种从 silymarin 中分离出来的黄酮木脂素,具有抗前列腺癌 (PCA) 活性。Isosilybin A 抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡,通过靶向 Akt-NF-κB-androgen receptor (AR) 轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制。
  • HY-104064
    1A-116

    Ras Cancer
    1A-116 是一种 Rac1 抑制剂,对几种类型的癌症具有抗肿瘤和抗转移作用,如乳腺癌。1A-116 抑制了 Rac1 调控的过程参与原发性肿瘤的发生和转移过程 。
  • HY-50697
    A-740003

    P2X Receptor Neurological Disease
    A-740003 是一种有效的,选择性的,竞争性的 P2X7 receptor 拮抗剂,抑制大鼠和人的 P2X7 受体,IC50 值分别为 18 和 40 nM。
  • HY-N2112
    Glaucocalyxin A

    PI3K Akt Apoptosis Cancer
    蓝萼甲素 Glaucocalyxin A,一种来自日本黑纹病菌 (Rabdosia japonica var.) 的对映型月桂基二萜,通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位,从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。
  • HY-11079
    A-803467

    Sodium Channel Neurological Disease
    A 803467是Nav1.8钠离子通道阻断剂,IC50为8 nM,比对Nav1.2,1.3,1.5和1.7的抑制性高100倍。
  • HY-14682
    GSK319347A

    IKK Inflammation/Immunology
    GSK319347A 是 TBK1IKKε 的双重抑制剂IC50 分别为 93 nM 和 469 nM。 GSK319347A 还抑制 IKK2IC50 为 790 nM。
  • HY-N2025
    Oroxin A

    PARP Glucosidase Metabolic Disease
    Oroxin A 是 Oroxylum indicum(L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分,通过对接到 PPARγ 蛋白配体结合结构域激活 PPARγ。 Oroxin A 抑制 α-glucosidase α-葡萄糖苷酶的活性和抗氧化能力。Oroxin A 具有抗癌潜力。
  • HY-N5025
    Bullatine A

    P2X Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    雪上一枝蒿甲素 Bullatine A 雪上一枝蒿甲素是乌头属 genus Aconitum 的二萜类生物碱,具有抗风湿,抗炎和抗伤害感受作用。 Bullatine A 是一种有效的 P2X7 拮抗剂,可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 能缓解过敏反应。
  • HY-13020
    GSK1838705A

    ALK IGF-1R Insulin Receptor Cancer Endocrinology
    GSK1838705A是高效,可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALKIC50 值为0.5 nM。
  • HY-W040129
    Chromomycin A3

    Bacterial Fungal Antibiotic Cancer Infection
    Chromomycin A3 是一种金黄色素型抗肿瘤抗生素。Chromomycin A3 与二价阳离子形成二聚体复合物,例如 Mg2+,其强烈结合富含 GC 的 DNA 序列以抑制 DNA 复制和转录。Chromomycin A3 具有多种用途,可作为人精子染色质,自噬诱导剂和凋亡抑制剂的染色剂。
  • HY-101835
    Decoyinine

    Angustmycin A

    Others Cancer
    德夸菌素 Decoyinine 是 GMP 合成酶的一个选择性抑制剂
  • HY-N6936
    Sennidin A

    HCV Akt GLUT Infection
    Sennidin A 可从Cassia angustifolia 分离得到,能够抑制HCV NS3 解旋酶,其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
  • HY-N2298
    Camellianin A

    Apoptosis Cancer
    山茶黄酮苷 A Camellianin A 是 A. nitida 叶中主要的黄酮类化合物,具有抗癌活性和抗血管紧张素转换酶 (ACE) 活性。Camellianin A 能抑制人 Hep G2 和 MCF-7 细胞的增殖,诱导细胞 G0/G1 期停滞。
  • HY-128851
    Coenzyme A

    Endogenous Metabolite Cancer Neurological Disease
    Coenzyme A 是由泛酸 (Vitamin B5),三磷酸腺苷 (ATP) 和半胱氨酸 (cysteine) 合成的所有活细胞中必需的辅助因子。Coenzyme A 与过氧化物酶 5 (Prdx5) 共价结合导致其过氧化物酶活性完全抑制,通过 DTT 还原可逆转。Coenzyme A 及其硫酯衍生物是主要分解代谢,合成代谢途径和基因表达调控的关键参与者。许多人类病理学,包括癌症,糖尿病和神经变性与 Coenzyme A 及其衍生物的异常生物合成和体内平衡有关。
  • HY-18009
    LFM-A13

    Btk Polo-like Kinase (PLK) JAK Cancer
    LFM-A13 是一种有效的 BTKJAK2PLK 抑制剂,可抑制 BTK,Plx1 和 PLK3 的活性,IC50 分别为 2.5 μM,10 μM 和 61 μM。
  • HY-12507
    GSK-7975A

    Calcium Channel Inflammation/Immunology
    GSK-7975A是高效有口服活性的 CRAC 通道抑制剂
  • HY-136532
    ZT-1a

    Others Neurological Disease
    ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性,在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时,IC50 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。
  • HY-11000
    GSK429286A

    ROCK Cancer
    GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂IC50 值为14 nM。
  • HY-15764A
    A 419259 trihydrochloride

    RK 20449 trihydrochloride

    Src Cancer
    A 419259 trihydrochloride是Src家族激酶抑制剂,对 SrcLckLynIC50 分别为9 nM,3 nM,3 nM。
  • HY-19794
    MP-A08

    SPHK Cancer
    MP-A08 是一个高度选择性的 ATP 竞争性的 SPHK1 抑制剂
  • HY-100368A
    MELK-8a hydrochloride

    MELK Cancer
    MELK-8a hydrochloride是一种新颖的母体胚胎亮氨酸拉链激酶(MELK抑制剂,其IC50值为2 nM。
  • HY-128553
    Antineoplaston A10

    Ras Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    Antineoplaston A10 天然存在于人体内,是 Ras 的一个抑制剂,可用于研究胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。
  • HY-10432A
    A 83-01 sodium salt

    TGF-β Receptor ALK Cancer
    A 83-01 sodium salt 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5ALK4ALK7抑制剂,能够抑制 ALK5ALK4ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
  • HY-10432
    A 83-01

    ALK TGF-β Receptor Cancer
    A 83-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5ALK4ALK7抑制剂,能够抑制 ALK5ALK4ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
  • HY-100681
    GSK2837808A

    Lactate Dehydrogenase Cancer
    GSK2837808A 是有效和选择性的乳酸脱氢酶A (LDHA) 抑制剂,对LDHA 和 LDHB的 IC50 值分别为1.9 和14 nM。
  • HY-P0018A
    Pepstatin Trifluoroacetate

    Pepstatin A Trifluoroacetate

    Proteasome HIV Protease Infection
    胃酶抑素三氟醋酸盐 Pepstatin Trifluoroacetate (Pepstatin A Trifluoroacetate) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM。
  • HY-101143
    PGMI-004A

    Phosphatase Cancer
    PGMI-004A 是一种有效的磷酸甘油酸变位酶 1 (PGAM1) 抑制剂IC50 为 13.1 μM。
  • HY-78349
    A 77-01

    TGF-β Receptor Cancer
    A 77-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体家族 ALK5 抑制剂IC50 值为 25 nM。
  • HY-10029
    Nutlin-3a

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Autophagy Apoptosis Cancer
    Nutlin-3a 是 Nutlin-3 的活性对映体,是一种有效的 MDM2 抑制剂。Nutlin-3a 可抑制 MDM2-p53 相互作用,稳定 p53 蛋白,从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Nutlin-3a 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
  • HY-100522
    FMK 9a

    Autophagy Cancer
    FMK 9a是autophagin-1抑制剂,在FRET和LRA试验中测定的IC50值分别为80 和73 nM。
  • HY-15144
    Trichostatin A

    TSA

    HDAC Cancer
    曲古抑菌素A Trichostatin A (TSA) 是有效的,特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂,对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。
  • HY-111458
    GSK2643943A

    Deubiquitinase Cancer
    GSK2643943A 是一种去泛素化酶 (DUB)抑制剂,其对 USP20/Ub-Rho 的 IC50 值为 160 nM。
  • HY-13237
    GSK2578215A

    LRRK2 Autophagy Mitophagy Neurological Disease
    GSK2578215A 是 一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂,作用于野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型,IC50 值都约为 10 nM。
  • HY-15405
    Teriflunomide

    A77 1726

    Others Inflammation/Immunology
    特立氟胺 Teriflunomide (A77 1726) 是来氟米特的活性代谢产物,可用于类风湿性关节炎的研究。 它抑制嘧啶合成,因此有效降低T细胞和B细胞增殖。
  • HY-100611
    CaCCinh-A01

    Chloride Channel Inflammation/Immunology Cancer
    CaCCinh-A01 是 TMEM16A 和钙激活氯化物通道 (CaCC) 的抑制剂IC50 值分别为 2.1 和 10 μM。
  • HY-15613
    Maritoclax

    Marinopyrrole A

    Bcl-2 Family Cancer
    Maritoclax (Marinopyrrole A) 是一种新颖的 Mcl-1 特异性抑制剂IC50 值为 10.1 μM,对 BCL-xl 的 IC50 值 > 80 μM。
  • HY-N7452
    Coumermycin A1

    JAK Bacterial Metabolic Disease
    Coumermycin A1 是一种 JAK2 信号激活剂。Coumermycin A1 抑制 DNA 旋转酶 (b>DNA Gyrase),从而抑制细菌的细胞分裂。
  • HY-N2247
    Guaiacin

    Others Metabolic Disease
    愈创木素 Guaiacin 是从 Machilus thunbergii SIEB. et ZUCC 的树皮中分离的芳基萘型木质素。Guaiacin 显着增加碱性磷酸酶活性和成骨细胞分化。
  • HY-18303
    AMG-47a

    Src VEGFR p38 MAPK JAK Inflammation/Immunology
    AMG-47a 是一种有效的,具有口服活性的 Lck 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM。AMG-47a 对 VEGF2p38αp38αJak3MLRIL-2 具有抑制作用,IC50 值分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 具有抗炎作用。
  • HY-16576
    TCS-PIM-1-4a

    SMI-4a

    Pim Apoptosis Cancer
    TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) 是一种泛-Pim 激酶抑制剂,可通过激活 AMPK 来阻断 mTORC1 的活性。TCS-PIM-1-4a 可杀死多种髓样和淋巴样细胞系 (IC50 值为 0.8 μM 至 40 μM)。
  • HY-100228A
    SKF89976A hydrochloride

    d,l-SKF89976A hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    SKF89976A hydrochloride 是一种选择性 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂,作用于 CHO 细胞中的 GAT-1,GAT-2 和 GAT-3,IC50 分别为 0.28 μM,137.34 μM 和 202.8 μM。
  • HY-W002585
    O6-Benzylguanine

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。
  • HY-18990
    GSK180736A

    ROCK Cardiovascular Disease
    GSK180736A 是一种有效的 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1),IC50 值为 100 nM,也是一种选择性且ATP-竞争性的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 的抑制剂IC50 值为 0.77 μM。
  • HY-131182
    DS-1971a

    Sodium Channel Neurological Disease
    DS-1971a 是一种有效的,选择性、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂,对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50 分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 具有镇痛作用。
  • HY-112468
    PNU112455A hydrochloride

    CDK Cancer
    PNU112455A hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 CDK2/CDK5 抑制剂。PNU112455A hydrochloride 结合 CDK2/CDK5 ATP 结合位点的 Km 值为 3.6 和 3.2 μM。
  • HY-100431A
    IMR-1A

    Notch Drug Metabolite Cancer
    IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物,一种有效的 Notch 抑制剂IC50 为 0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力增加了 50 倍。IMR-1 在体内可以代谢为 IMR-1A。
  • HY-14164
    Zileuton

    A 64077; Abbott 64077

    Lipoxygenase Ferroptosis Inflammation/Immunology Cancer
    齐留通 Zileuton是有效,选择性的5-脂氧合酶抑制剂,具有抗哮喘特性。
  • HY-14164A
    Zileuton sodium

    A 64077 sodium; Abbott 64077 sodium

    Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    齐留通钠盐 Zileuton sodium (A 64077 sodium) 是一种有效的,选择性的 5-lipoxygenase 抑制剂,具有抗炎的作用。
  • HY-12843
    Bohemine

    CDK ERK Cancer
    Bohemine 是一种嘌呤类似物,也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂,对 Cdk2/cyclin ECdk2/cyclin ACdk9/cyclin T1IC50 分别为 4.6 μM,83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2IC50 为 52 μM,对 CDK1,CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。
  • HY-10524
    GSK1904529A

    IGF-1R Insulin Receptor Apoptosis Cancer Endocrinology
    GSK1904529A 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (IR) 抑制剂IC50 值分别为 27 和 25 nM。GSK1904529A 在其他 45 种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶中显示出较弱的活性 (IC50>1 μM)。GSK1904529A 具有抗肿瘤活性。
  • HY-120327
    KY-226

    Phosphatase Metabolic Disease Neurological Disease
    KY-226 是一种有效的,选择性的,口服活性的和变构蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂IC50 为 0.25 μM,且不激活 PPARγ 。KY-226 通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。KY-226 还可以保护神经元免受脑缺血损伤。
  • HY-N5012
    Eurycomanone

    Pasakbumin A

    Others Endocrinology
    Eurycomanone 可通过抑制雌激素生成过程中磷酸二酯酶和芳香酶的活性来促进精子生成。
  • HY-114936
    Piericidin A

    AR-054

    Bacterial ADC Cytotoxin Antibiotic Cancer Infection Neurological Disease
    粉蝶霉素A Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素,通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统,从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂,可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素,具有抗菌,抗癌,杀虫活性。
  • HY-108254
    Bisindolylmaleimide IV

    Arcyriarubin A

    PKC CMV Infection
    Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,其 IC50 范围为 0.1-0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也抑制 PKA (IC50=3.1-11.8 μM)。Bisindolylmaleimide IV 在细胞培养中,是有效的人巨细胞病毒 (HCMV) 复制的抑制剂IC50为 0.2 μM。
  • HY-N6687A
    Calcimycin hemicalcium salt

    A-23187 hemicalcium salt; Antibiotic A-23187 hemicalcium salt

    Bacterial Fungal Apoptosis Autophagy Antibiotic Cancer Infection
    Calcimycin hemicalcium salt (A-23187 hemicalcium salt) 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemicalcium salt 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemicalcium salt 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15790
    Elobixibat

    A 3309; AZD 7806

    Others Metabolic Disease
    Elobixibat 是有效的 ileal bile acid transporter (IBAT) 抑制剂IC50 值分别为 0.53±0.17 nM (人类 IBAT), 0.13±0.03 nM (小鼠 IBAT), 5.8±1.6 nM (犬类 IBAT)。
  • HY-N0495
    Aloenin

    Aloenin A

    Beta-secretase Neurological Disease
    Aloenin (Aloenin A) 是一类从芦荟中分离出的蒽醌类。Aloenin 具有有效的清除过氧自由基的活性,对 β-分泌酶 (BACE) 具有中等抑制活性。
  • HY-N2278
    Kushenol A

    Leachianone E

    Tyrosinase Glucosidase Cancer
    苦参新醇A Kushenol A (Leachianone E) 从苦参根中分离出来的。Kushenol A 是一种非竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂,可阻止 L-tyrosinase 转化为 L-DOPA,IC50Ki 值分别为 1.1 μM 和 0.4 μM。Kushenol A 是一种类黄酮抗氧化剂,对 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase) (IC50: 45 μM; Ki: 6.8 μM) 和 β-淀粉酶 (beta-amylase) 具有抑制作用。Kushenol A 被认为是化妆品针对皮肤美白和衰老的潜在酶抑制剂
  • HY-100790
    Ciliobrevin A

    HPI-4

    Hedgehog Cancer
    Ciliobrevin A 是一种 Hedgehog (Hh) 信号通路抑制剂,平均抑制浓度 (IC50) 值小于 10 μM。
  • HY-N6687B
    Calcimycin hemimagnesium

    A-23187 hemimagnesium; Antibiotic A-23187 hemimagnesium

    Bacterial Fungal Apoptosis Autophagy Cancer Infection
    Calcimycin (A-23187) hemimagnesium 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemimagnesium 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemimagnesium 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13339
    Brofaromine

    CGP 11305A

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    溴法罗明 Brofaromine (CGP 11305A) 是一种单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,抑制 MAO-AIC50 为 0.2 μM。
  • HY-N5106
    (E)-Flavokawain A

    Apoptosis Cancer
    卡瓦胡椒素A (E)-Flavokawain A 是从卡瓦胡椒中提取的查尔酮,具有抗癌作用。(E)-Flavokawain A 通过介入 bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡通路,诱导膀胱癌细胞凋亡,抑制小鼠肿瘤生长。
  • HY-N6601
    Pomolic acid

    Randialic acid A

    Apoptosis Cancer
    兰地酸A Randialic acid A (Pomolic acid) 是一种五环三萜烯,是从 Euscaphis japonica 中分离出来的。Randialic acid A (Pomolic acid) 抑制肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。 Randialic acid A (Pomolic acid) 有用于前列腺癌的潜力。
  • HY-A0150
    Alclometasone

    7a-​Chloro-​16a-​methyl prednisolone

    Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology
    Alclometasone (7a-Chloro-16a-methyl prednisolone) 是一种糖皮质激素 (glucocorticoid),可抑制白细胞促炎性介质的释放。Alclometasone 可用于缓解皮质类固醇反应性皮肤病,包括特应性皮炎,湿疹,牛皮癣和过敏性皮炎。
  • HY-100528
    Nanchangmycin

    Nanchangmycin A

    Bacterial Antibiotic Infection
    Nanchangmycin 由 Streptomyces nanchangensis NS3226 产生的一种聚醚抗生素,抑制革兰氏阳性菌。Nanchangmycin 也是一种抗 Zika 病毒的广谱抗病毒药物。
  • HY-P1184
    HNGF6A

    Reactive Oxygen Species Metabolic Disease Neurological Disease Cardiovascular Disease
    HNGF6A 是一种人类素类似物。HNGF6A 可以增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌和葡萄糖代谢,并可用于糖尿病的研究。HNGF6A 在氧化应激期间抑制 ROS 的产生。HNGF6A 可以在体内预防内皮功能障碍和动脉粥样硬化。
  • HY-106080A
    Furegrelate sodium

    U-63557A

    Others Cardiovascular Disease
    Furegrelate Sodium (U-63557A) 是一种有效的、口服的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase) 抑制剂。Furegrelate Sodium 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶,其 IC50 为 15 nM。Furegrelate Sodium 正在开发作为抗血小板药物。
  • HY-B0422
    Nateglinide

    A4166; Senaglinide

    Potassium Channel Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    那格列奈 Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。
  • HY-B1202A
    Alrestatin sodium

    AY-22284A

    Aldose Reductase Endocrinology
    阿瑞司他丁钠盐 Alrestatin钠是醛糖还原酶抑制剂, 醛糖还原酶是涉及糖尿病并发症发病机制的一种酶, 包括糖尿病性神经病。
  • HY-B0093A
    Benazepril hydrochloride

    CGS14824A

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    盐酸贝那普利 Benazepril盐酸盐是血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,可作用于高血压。
  • HY-136595
    3,5-Difluoro-L-tyrosine

    Phosphatase Others
    3,5-Difluoro-L-tyrosine 是酪氨酸的一种功能性,耐酪氨酸酶的模拟物,可用于分析蛋白质酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的底物特异性。
  • HY-18963
    Lavendustin A

    RG-14355

    EGFR Cancer
    薰草菌素 Lavendustin A (RG-14355), 可从Streptomyces Griseolavendus 中分离得到,是一种有效的、特异性的、ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂,对表皮生长因子受体 (EGFR) 相关酪氨酸激酶的 IC50 值为 11 ng/mL。 能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成,阻断LTPGABA-A的诱导。
  • HY-14347
    EBE-A22

    Others Cancer
    EBE-A22是PD153035衍生物,PD153035能抑制ErbB-1磷酸化,但EBE-A22则无此活性。
  • HY-N6950
    Hederacolchiside A1

    PI3K Akt mTOR Parasite Apoptosis Cancer Infection
    革叶常春藤皂苷 A1 Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的,通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡,从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病活性,影响体内和体外的寄生虫生存力。
  • HY-13746B
    Sardomozide dihydrochloride

    CGP 48664A

    Others Cancer
    Sardomozide dihydrochloride 是一种 S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶 (SAMDC) 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。
  • HY-109592
    Imidaprilate

    6366A; Imidaprilat

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    咪达普利拉 Imidaprilate 是 TA-6366 的有效代谢物,为血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂,可用于高血压的研究。
  • HY-14247
    Fadrozole hydrochloride

    CGS 16949A

    Aromatase Cancer
    法倔唑盐酸盐 Fadrozole hydrochloride 是一种有效,选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂,其 IC50 值为 6.4 nM。
  • HY-B0220E
    Erythromycin A dihydrate

    Bacterial Antibiotic Infection
    Erythromycin dihyrate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin dihyrate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis) 的合成,而不会影响核酸的合成。
  • HY-113573
    Protosappanin A

    PTA

    JAK STAT Inflammation/Immunology
    原苏木素A Protosappanin A (PTA),是一种免疫制剂,是从 Caesalpinia sappan L 中分离得到的一种主要联苯化合物,通过下调 JAK2STAT3 的磷酸化,抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。
  • HY-100118
    BW-A 78U

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    BW-A 78U 是一个 PDE4 抑制剂,其 IC50 值为 3 μM。
  • HY-50880
    Elacridar hydrochloride

    GF120918A

    P-glycoprotein Cancer
    依克立达盐酸盐 Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和 BCRP抑制剂
  • HY-100183
    GSK2239633A

    CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    GSK2239633A 是一种 CC 趋化因子受体4 (CCR4) 拮抗剂,抑制 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合,pIC50 为 7.96±0.11。
  • HY-N0931
    Santacruzamate A

    CAY-10683

    HDAC Cancer
    Santacruzamate A (CAY-10683) 是一种高效的选择性 HDAC2 抑制剂IC50 为 119 pM。
  • HY-U00235
    SR121566A

    Integrin Inflammation/Immunology
    SR121566A 是一种新型的非肽 Glycoprotein IIb/IIIa (GP IIb-IIIa) 拮抗剂,可以抑制 ADP,花生四烯酸和胶原诱导的人血小板集合,IC50s 分别为 46±7.5,56±6 和 42±3 nM。
  • HY-131447
    KY19382

    A3051

    GSK-3 Metabolic Disease
    KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVLGSK3β 的双重抑制剂IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。
  • HY-16677A
    Mofegiline hydrochloride

    MDL72974A

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    莫非吉兰 Mofegiline hydrochloride (MDL72974A) 是酶活化的不可逆MAO-B抑制剂,对MAO-A和MAO-B的IC50分别为680和3.6 nM。
  • HY-14929A
    Migalastat hydrochloride

    GR181413A

    Others Others
    1-脱氧半乳糖野尻霉素盐酸盐 Migalastat hydrochloride (GR181413A) 是一种有效和竞争性的α-galactosidase A抑制剂,对人α-Gal A的 IC50值为0.04 μM。
  • HY-N0134
    Tanshinone I

    Tanshinone A

    Phospholipase Cardiovascular Disease Cancer
    丹参酮 I Tanshinone I 是一种IIA型人重组 sPLA2 和兔重组 cPLA2 抑制剂IC50 分别为 11 μM 和 82 μM。
  • HY-128553A
    (Rac)-Antineoplaston A10

    Ras Apoptosis Cancer
    (rac)-Antineoplaston A10 是 Antineoplaston A10 的消旋体。Antineoplaston A10 是 Ras 的一个抑制剂,可用于研究胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。
  • HY-N6704
    Enniatin A1

    ERK Apoptosis Cancer
    恩镰孢菌素 A1 Enniatin A1 是从镰刀菌霉菌毒素 (Fusarium) 中分离出来的,由交替的 D-α-羟基异戊酸和 N-甲基-L-氨基酸组成的环状十六肽。 Enniatin A1 通过诱导细胞凋亡和破坏 ERK 信号通路而具有抗癌特性。Enniatin A1 在大鼠肝微粒体中抑制 ACATIC50 为 49 μM。
  • HY-80012
    SJB3-019A

    Deubiquitinase Cancer
    SJB3-019A 是一种新颖的,有效的 USP1 抑制剂,在 K562 细胞中,IC50 值为 0.0781 μM。
  • HY-17474A
    Parecoxib Sodium

    SC 69124A

    COX Inflammation/Immunology Cancer
    帕瑞昔布钠 Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种高度选择性 COX-2 抑制剂,非甾体抗炎试剂, Valdecoxib (HY-15762) 的前药。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),体内可以用于缓解急性术后疼痛和慢性炎症症状,如骨关节炎和类风湿关节炎。
  • HY-123931
    ZLDI-8

    Notch Phosphatase Apoptosis Cancer
    ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂,可抑制 Notch 蛋白的裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp) 抑制剂IC50 为 31.6 μM,Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
  • HY-112205A
    RR-11a analog

    Parasite Infection
    RR-11a analog 是 天冬氨酰内肽酶 (AE) (Legumain) 的有效选择性抑制剂,其对阴道毛滴虫中的AE1、蓖子硬蜱中的 AE 和 曼氏裂体吸虫中 AE 的IC50 值分别为 4.5 nM、 4.5 nM 和 31 nM。
  • HY-111388B
    SEL120-34A HCl

    CDK Cancer
    SEL120-34A HCl 是一种有效的,选择性的,可口服的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,具有抗肿瘤活性。
  • HY-N7394A
    (-)-Zuonin A

    D-Epigalbacin

    JNK Cancer
    (-)-Zuonin A (D-Epigalbacin) 是一种天然木质素,是有效的、选择性的 JNKs 抑制剂,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 作用的 IC50 值分别为 1.7 μM, 2.9 μM 和 1.74 μM。
  • HY-13036
    (Rac)-IBT6A

    Btk Cancer
    (Rac)-IBT6A 是 IBT6A 的消旋体。IBT6A 是 Ibrutinib 的一种杂质。IBT6A 可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂,IC50 为 0.5 nM。
  • HY-114286A
    PXS-5153A monohydrochloride

    Monoamine Oxidase Inflammation/Immunology
    PXS-5153A monohydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和快速起效的赖氨酰氧化酶 2/3 (LOXL2/LOXL3) 的双抑制剂,对几乎所有哺乳动物LOXL2的IC50 均< 40 nM,对人类LOXL3 的IC50 为63 nM。PXS-5153A monohydrochloride 可减少交联,改善纤维化。
  • HY-16592
    Brefeldin A

    BFA; Cyanein; Decumbin

    Autophagy CRISPR/Cas9 Mitophagy HSV Antibiotic Cancer Infection
    布雷非德菌素 A Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素,是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激动剂,可抑制 HSV-1病毒,并具有抗癌活性。
  • HY-18299A
    Purvalanol A

    NG-60

    CDK Autophagy Apoptosis Cancer
    Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 cdc2-cyclin B,cdc2-cyclin B,cdk2-cyclin E,cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的 IC50 值分别为 4,70,35,850 和 75 nM。
  • HY-136465
    A2ti-1

    Virus Protease Infection
    A2ti-1 是选择性的,高亲和力的膜联蛋白 A2/S100A10 异四聚体 (A2t) 抑制剂IC50 为 24 μM。A2ti-1 特异性破坏 A2 和 S100A10 之间的蛋白质相互作用。A2ti-1 可防止人乳头瘤病毒 16 型 (HPV16) 感染。
  • HY-136466
    A2ti-2

    Virus Protease Infection
    A2ti-2 是选择性的,低亲和力的膜联蛋白 A2/S100A10 异四聚体 (A2t) 抑制剂IC50 为 230 μM。A2ti-2 特异性破坏 A2 和 S100A10 之间的蛋白质相互作用。A2ti-2 可防止人乳头瘤病毒 16 型 (HPV16) 感染。
  • HY-P9805
    Anti-MERS-3A1 mAb

    MERS-3A1; MERS Antibody-3A1

    SARS-CoV Infection
    Anti-MERS-3A1 mAb (MERS-3A1) 是一种在 CHO 细胞中产生的具有高结合亲和力的人源的单克隆抗体 IgG1,抑制 MERS-CoV spike 蛋白与 DPP4 受体结合。
  • HY-122909
    GSK2593074A

    GSK'074

    RIP kinase Inflammation/Immunology
    GSK2593074A (GSK’074) 是一种程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂, 抑制 RIP1RIP3
  • HY-N7613
    6''-O-Acetylsaikosaponin A

    Others Others
    6''-O-Acetylsaikosaponin A,从柴胡根中分离得到的乙酰柴胡皂苷,具有一定的破骨细胞抑制活性。
  • HY-14595
    Biochanin A

    4-Methylgenistein; Olmelin

    FAAH Autophagy Neurological Disease Cancer
    鹰嘴豆素 A Biochanin A 是一种天然存在的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,抑制FAAH,作用于小鼠,大鼠,人 FAAH,IC50 分别为 1.8,1.4 和 2.4 μM。
  • HY-106101
    Echinomycin

    Quinomycin A; NSC-13502

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    Echinomycin (Quinomycin A) 是一种有效的,细胞渗透性的低氧诱导因子-1 (HIF-1) DNA 结合活性的小分子抑制剂。Echinomycin 选择性抑制癌症干细胞,其 IC50 值为 29.4 pM。
  • HY-N6940
    Prosapogenin A

    Progenin III

    Apoptosis Cancer
    薯蓣皂苷A Prosapogenin A 是藜芦中的天然产物,通过抑制 STAT3 信号通路和糖酵解,在体外诱导人癌细胞凋亡。
  • HY-P0018B
    Pepstatin Ammonium

    Pepstatin A Ammonium

    Proteasome HIV Protease Cancer Infection
    抑肽素铵 Pepstatin Ammonium 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-117391
    AZ-Dyrk1B-33

    DYRK Cancer Metabolic Disease
    AZ-Dyrk1B-33 是一种高效、选择性的 Dyrk1B 激酶抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。
  • HY-B0597
    Fondaparinux sodium

    Fondaparin sodium; SR-90107A

    Factor Xa Cardiovascular Disease
    磺达肝癸钠 Fondaparinux sodium 是一种抗凝血酶依赖性的 factor Xa 抑制剂
  • HY-100612
    T16Ainh-A01

    Chloride Channel Others
    T16Ainh-A01 是一类氨基苯基噻唑,是有效的跨膜蛋白 16A抑制剂,抑制TMEM16A介导的氯离子电流,IC50 约为1 µM。TMEM16A (ANO1)起钙激活氯离子通道(CaCC)的作用。
  • HY-128591
    DIPQUO

    Others Metabolic Disease
    DIPQUO 是一种骨标记碱性磷酸酶 (ALP) 激活剂,在 C2C12 细胞中作用的 EC50 值为 6.27 μM。DIPQUO 通过激活 p38 MAPK-β 促进小鼠和人类的成骨细胞分化。
  • HY-N2115
    Araloside A

    Chikusetsusaponin IV

    Renin Cardiovascular Disease
    竹节参皂苷 IV Araloside A (Chikusetsusaponin IV) 是竹节参中的一种成分,对肾素 renin 具有低抑制活性,IC50 值为 77.4 μM。
  • HY-120994
    Rp-8-CPT-cAMPS sodium

    PKA Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Rp-8-CPT-cAMPS sodium,一种 cAMP 类似物,是 cAMP 诱导的依赖 cAMP 的 PKA IPKA II 活化的有效和竞争性的拮抗剂。Rp-8-CPT-cAMPS sodium 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。
  • HY-120994A
    Rp-8-CPT-cAMPS

    PKA Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Rp-8-CPT-cAMPS,一种 cAMP 类似物,是 cAMP 诱导的依赖 cAMP 的 PKA IPKA II 活化的有效和竞争性的拮抗剂。Rp-8-CPT-cAMPS 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。
  • HY-120994B
    Sp-8-CPT-cAMPS

    PKA Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Sp-8-CPT-cAMPS,一种 cAMP 类似物,是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A PKA IPKA II 的有效和选择性的激活剂。Sp-8-CPT-cAMPS 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。
  • HY-10985
    Marizomib

    Salinosporamide A; NPI-0052

    Proteasome Cancer
    Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
  • HY-111174
    Diprotin A

    Ile-Pro-Ile

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    Diprotin A (Ile-Pro-Ile) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂
  • HY-103128
    inS3-54A18

    STAT Cancer
    inS3-54A18 是有一种有效的 STAT3 抑制剂,具有抗癌作用。
  • HY-50877
    GSK461364

    GSK461364A

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    GSK461364 是选择性,可逆,ATP竞争性的 PLK1 抑制剂Ki 值为 2.2 nM。
  • HY-13863
    Hydroxy-Dynasore

    Dyngo-4a

    Dynamin Neurological Disease
    Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore (HY-15304) 结构模拟类似物,是一种改进的,低细胞毒性和通用的 dynamin 抑制剂,针对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50 值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。Hydroxy Dynasore 抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用 (endocytosis) 的 IC50 为 5.7 μM。
  • HY-13470
    GSK126

    GSK2816126A

    Histone Methyltransferase Cancer
    GSK126 (GSK2816126A) 是一种有效,选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂IC50 为 9.9 nM。
  • HY-P1184A
    HNGF6A TFA

    Reactive Oxygen Species Metabolic Disease Neurological Disease Cardiovascular Disease
    HNGF6A TFA 是一种人类素类似物。HNGF6A TFA 可以增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌和葡萄糖代谢,并可用于糖尿病的研究。HNGF6A TFA 在氧化应激期间抑制 ROS 的产生。HNGF6A TFA 可以在体内预防内皮功能障碍和动脉粥样硬化。
  • HY-15891A
    GW311616 hydrochloride

    GW311616A

    Elastase Inflammation/Immunology
    GW-311616 是高活性,口服生物相容性,长效的人中性白细胞弹性蛋白酶 (HNE) 抑制剂IC50 为 22 nM,Ki 为 0.31 nM。
  • HY-78727
    Ibrutinib deacryloylpiperidine

    IBT4A

    Btk Cancer
    Ibrutinib deacryloylpiperidine (IBT4A) 是 Ibrutinib 的一种杂质。