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Cardiovascular toxicity

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By Targets:	Akt (1) Apelin Receptor (APJ) (1) Apoptosis (2) Beta-secretase (1) Biochemical Assay Reagents (1) CX3CR1 (1) Drug Metabolite (1) Ferroptosis (7) G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) (1) Histone Demethylase (1) HMG-CoA Reductase (HMGCR) (3) Isotope-Labeled Compounds (2) Microtubule/Tubulin (1) p38 MAPK (1) Reactive Oxygen Species (ROS) (1) ROCK (1) Sodium Channel (4) TGF-β Receptor (1) Wnt (1)
By Research Areas:	Cancer (9) Cardiovascular Disease (13) Inflammation/Immunology (1) Neurological Disease (5)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-125851

TP-008	TGF-β Receptor	Inflammation/Immunology
TP-008 是一种化学探针，是一种有效的，选择性的和口服活性的激活素样激酶 5 (ALK 5) 抑制剂，pIC₅₀ 和 pEC₅₀ 值分别为 7.6 和 6.63。TGFβRI-IN-2 在高剂量时会在体内产生心脏毒性。

HY-W010143

(R,S)-Norcotinine (Rac)-Norcotinine	Drug Metabolite	Cardiovascular Disease
(R,S)-降烟碱 (R,S)-Norcotinine ((Rac)-Norcotinine) 是 Norcotinine 的外消旋体。(R,S)-Norcotinine 是暴露于二手烟的标志物，与二手烟对心血管发育的毒性机制相关。

HY-13603

Crolibulin 1 篇文献验证 EPC2407	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cardiovascular Disease Cancer
Crolibulin (EPC2407) 是一种微管 (tubulin) 蛋白聚合抑制剂，具有诱导凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞生长的作用。Crolibulin 有抗肿瘤活性。Crolibulin 还具有心血管毒性和神经毒性。

HY-125976

ML233	Apelin Receptor (APJ)	Cardiovascular Disease
ML233 是一种非肽类高效 apelin 受体 (APJ) 激动剂 (EC₅₀=3.7 μM)。ML233 是血管紧张素 1 (AT1) 受体选择性 >21 倍 (>79 μM).

HY-151483

TK-129	Wnt Histone Demethylase	Cardiovascular Disease
TK-129 是一种口服有效的、低毒的强效 KDM5B 抑制剂 (具有高亲和力; IC₅₀=44 nM)。TK-129 通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路，来发挥心脏保护作用。TK-129 能在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞的活化，并在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化。TK-129 可用于心血管疾病的研究。

HY-109523

Cerivastatin sodium 2 篇文献验证	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Ferroptosis	Cardiovascular Disease Cancer
西立伐他汀钠 Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂，是一种高效，耐受性好，口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭，具有抗癌作用。

HY-125807

IS20	G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Akt p38 MAPK	Cardiovascular Disease Cancer
IS20 是一种促动力蛋白受体 1 (PKR1) 激动剂。IS20 通过激活 Akt 或 MAPK 通路，减少 Doxorubicin (HY-15142A) 介导的细胞凋亡 (apoptosis) 和产生。IS20 可保护小鼠模型的心脏免受 Doxorubicin 诱导的心血管毒性影响，并改善存活率和心脏功能。IS20 不会改变急性 Doxorubicin 治疗对乳腺癌细胞和 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型的细胞毒性和抗肿瘤活性。IS20 可用于癌症研究。

HY-126548

β-Secretase Inhibitor I	Beta-secretase	Neurological Disease
β-Secretase Inhibitor I 是一种非常有效的 β-secretase 抑制剂，可降低心血管和肝脏毒性。

HY-129458

Cerivastatin	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Ferroptosis	Cardiovascular Disease Cancer
西立伐他汀 Cerivastatin 是一种合成的降脂剂，是一种高效，耐受性好，口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭，具有抗癌作用。

HY-109523S

Cerivastatin-d3 sodium	Ferroptosis HMG-CoA Reductase (HMGCR) Isotope-Labeled Compounds	Cardiovascular Disease Cancer
西立伐他汀钠-d₃ Cerivastatin-d₃ sodium 是氘代标记的 Cerivastatin sodium (HY-109523)。Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂，是一种高效，耐受性好，口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭，具有抗癌作用。

HY-175746

AZD0233	CX3CR1	Cardiovascular Disease
AZD0233 是一种口服有效的 CX3CR1 拮抗剂。AZD0233 可以通过免疫调节作用调节 CX3CR1/CX3CL1 信号轴。AZD0233 具有更优的理化性质、代谢稳定性、低毒性和 CYP 抑制特性。AZD0233 可改善扩张型心肌病小鼠模型的心脏功能，并减少巨噬细胞和纤维化瘢痕。AZD0233 可用于扩张型心肌病等心血管疾病研究。

HY-B0653

Levobupivacaine (S)-(-)-Bupivacaine	Sodium Channel Ferroptosis	Neurological Disease Cancer
左布比卡因 Levobupivacaine ((S)-(-)-Bupivacaine) 是一种长效的酰胺类局部活性剂，可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis)。

HY-B0653A

Levobupivacaine hydrochloride 2 篇文献验证 (S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride	Sodium Channel Ferroptosis	Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
盐酸左布比卡因 Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂，可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis)。

HY-B0653AR

Levobupivacaine hydrochloride (Standard)	Sodium Channel Ferroptosis	Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
盐酸左布比卡因 (Standard) Levobupivacaine (hydrochloride) (Standard) 是 Levobupivacaine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂，可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel

HY-B0653AS

Levobupivacaine-d9 hydrochloride (S)-(–)-Bupivacaie-d₉(hydrochloride)	Isotope-Labeled Compounds Ferroptosis Sodium Channel	Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
盐酸左布比卡因-d₉ Levobupivacaine-d₉ ((S)-(–)-Bupivacaie-d₉) hydrochloride 是氘代标记的 Levobupivacaine hydrochloride (HY-B0653A)。Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂，可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis)。

HY-W047432

5-Nitro-1H-indazole-3-carbonitrile DL0805	ROCK	Cardiovascular Disease
5-Nitro-1H-indazole-3-carbonitrile (DL0805) 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，其对 ROCK-I 的 IC₅₀ 为 6.67 μM。5-Nitro-1H-indazole-3-carbonitrile 可减轻大鼠模型的去内皮环中 Norepinephrine (HY-13715) 引起的瞬时收缩，并抑制外部钙离子增加引起的收缩。5-Nitro-1H-indazole-3-carbonitrile 具有血管舒张活性，但毒性较大。5-Nitro-1H-indazole-3-carbonitrile 可用于心血管疾病，尤其是高血压研究。

HY-131384

8,11,14-Eicosatriynoic acid 8,11,14-Icosatriynoic acid	Biochemical Assay Reagents	Others
8,11,14-Eicosatriynoic Acid，作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂，可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外，它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用，IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中，含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态，并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用，涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断，这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达，包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌，并促进癌细胞生长和新血管生成。

Cat. No.	Product Name

HY-L155

线粒体毒性化合物库	516 compounds
线粒体作为生命体提供能量的主要场所，对维持正常的生命活动是至关重要的。线粒体功能障碍与常见疾病息息相关，如心血管疾病、神经退行性疾病、糖尿病和癌症。心脏、大脑和肝脏严重依赖线粒体功能从而作为药物代谢的主要器官。此外，线粒体也是许多药物的靶点，一些药物通过诱导线粒体毒性从而引发器官毒性。 MCE 收录了 516 种线粒体毒性化合物，可作为新药研发以及疾病机制研究的工具化合物。

线粒体毒性化合物库

516 compounds

线粒体作为生命体提供能量的主要场所，对维持正常的生命活动是至关重要的。线粒体功能障碍与常见疾病息息相关，如心血管疾病、神经退行性疾病、糖尿病和癌症。心脏、大脑和肝脏严重依赖线粒体功能从而作为药物代谢的主要器官。此外，线粒体也是许多药物的靶点，一些药物通过诱导线粒体毒性从而引发器官毒性。

MCE 收录了 516 种线粒体毒性化合物，可作为新药研发以及疾病机制研究的工具化合物。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-131384

8,11,14-Eicosatriynoic acid 8,11,14-Icosatriynoic acid	Biochemical Assay Reagents
8,11,14-Eicosatriynoic Acid，作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂，可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外，它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用，IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中，含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态，并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用，涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断，这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达，包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌，并促进癌细胞生长和新血管生成。

8,11,14-Eicosatriynoic acid

8,11,14-Icosatriynoic acid

Biochemical Assay Reagents

8,11,14-Eicosatriynoic Acid，作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂，可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外，它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用，IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中，含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态，并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用，涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断，这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达，包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌，并促进癌细胞生长和新血管生成。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-B0653A

Levobupivacaine hydrochloride 2 篇文献验证 (S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride	Cardiovascular Disease Classification of Application Fields Disease Research Fields	Sodium Channel Ferroptosis
盐酸左布比卡因 Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂，可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis)。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-109523S

Cerivastatin-d3 sodium
Cerivastatin-d₃ sodium 是氘代标记的 Cerivastatin sodium (HY-109523)。Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂，是一种高效，耐受性好，口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭，具有抗癌作用。

Cerivastatin-d3 sodium

Cerivastatin-d₃ sodium 是氘代标记的 Cerivastatin sodium (HY-109523)。Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂，是一种高效，耐受性好，口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭，具有抗癌作用。

HY-B0653AS

Levobupivacaine-d9 hydrochloride
Levobupivacaine-d₉ ((S)-(–)-Bupivacaie-d₉) hydrochloride 是氘代标记的 Levobupivacaine hydrochloride (HY-B0653A)。Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂，可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis)。

Levobupivacaine-d9 hydrochloride

Levobupivacaine-d₉ ((S)-(–)-Bupivacaie-d₉) hydrochloride 是氘代标记的 Levobupivacaine hydrochloride (HY-B0653A)。Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂，可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis)。

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