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EGFR(T790M) inhibitors

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-13984
    Mutant EGFR inhibitor
    1 篇文献验证

    EGFR Cancer
    Mutant EGFR inhibitor是有效,选择性的 EGFR 突变体抑制剂,来自专利WO 2013014448 A1;可抑制EGFRL858R,EGFRExon 19 deletion,EGFRT790M
    Mutant EGFR inhibitor
  • HY-164476

    EGFR GSK-3 PD-1/PD-L1 Cancer
    ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α,从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募,进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长,还通过降低 PD-L1 的水平,增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
    ES-072
  • HY-156912

    EGFR Cancer
    Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂,抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M)IC50s 分别为 0.630 μM,0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系(HepG2、HCT-116、MCF-7 和 A431)具有抗肿瘤活性,IC50s 分别为 13.02 μM,10.14 μM,12.68 μM,和 47.05 μM。
    Tyrosine kinase-IN-7
  • HY-13897

    EGFR Cancer
    CNX-2006是不可逆的 EGFR 突变体抑制剂;对 EGFRT790MIC50 值小于20 nM。
    CNX-2006
  • HY-12029

    EGFR Cancer
    WZ8040 是不可逆的、突变的 EGFR T790M 的抑制剂,可以抑制 EGFR 磷酸化。WZ8040 对突变型EGFR的活性是野生型EGFR 的100倍以上。
    WZ8040
  • HY-153111

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-9 (Compound 1) 是一种 EGFRHER2 抑制剂,对 EGFR、EGFR T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 3.2、8.3 和 14 nM。
    EGFR/HER2-IN-9
  • HY-138751A

    ASK120067 diTFA

    EGFR Cancer
    limertinib (ASK120067) diTFA 是一种有效的口服活性 EGFRT790M 抑制剂 (IC50: 0.3 nM),对 EGFRWT (IC50: 6.0 nM) 具有选择性。limertinib diTFA 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。
    limertinib diTFA
  • HY-150552

    JNK Discoidin Domain Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    JNK3 inhibitor-2 是一种有效的选择性 JNK3 抑制剂,对于 JNK1、JNK2、 JNK3的 IC50 值分别为 >100, >100, 0.25 µM。JNK3 inhibitor-2 显示出对 DDR1 和 EGFR (T790M, L858R) 的抑制作用。
    JNK3 inhibitor-2
  • HY-175292

    EGFR Microtubule/Tubulin Cancer
    EGFR WT/T790M-in-3 是一种不可逆的、共价的 EGFRWTEGFRT790M 抑制剂,其 IC50 值分别为 28.1 和 24.6 nM。EGFR WT/T790M-IN-3 抑制微管蛋白聚合 (IC50 = 5.1 μM)。EGFR WT/T790M-IN-3 对 HCT116 和 T47D 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50 值分别为 3.12 μM 和 4.12 μM。EGFR WT/T790M-IN-3 可用于非小细胞肺癌、结肠癌、乳腺癌等癌症的研究。
    EGFR WT/T790M-IN-3
  • HY-161045

    EGFR Apoptosis Cancer
    T-1-DOCA 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRT790MIC50 值分别为 56.94 和 269.01 nM。T-1-DOCA 可诱导 HCT-116 细胞凋亡 (cell apoptosis)。
    T-1-DOCA
  • HY-146782

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-49 是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFRT790M 和 EGFRT790M/L858RIC50 值分别为 65.0 nM 和 13.6 nM。EGFR-IN-49 以剂量依赖性方式诱导细胞晚期凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-49
  • HY-138751

    ASK120067

    EGFR Cancer
    limertinib (ASK120067) 是一种有效的口服活性 EGFRT790M 抑制剂 (IC50:0.3 nM),对 EGFRWT(IC50:6.0 nM) 具有选择性。limertinib 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。
    limertinib
  • HY-147826

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFRWTEGFRT790MEGFRL858RJAK3IC50 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFRWT 的 A431 细胞,IC50 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。
    EGFR-IN-60
  • HY-172179

    EGFR VEGFR Cancer
    EGFR/VEGFR2-IN-5 (Compound 14) 是一种具有口服活性的 EGFRVEGFR2 的双重抑制剂,其对 VEGFR2IC50 值为 1.15 µM,对 EGFRT790MIC50 值为 0.28 μM。EGFR/VEGFR2-IN-5 具有显著的抗癌活性。
    EGFR/VEGFR2-IN-5
  • HY-10346
    AV-412
    4 篇文献验证

    MP412

    EGFR Cancer
    AV-412 (MP412) 是 EGFR 抑制剂,抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M,EGFRL858R/T790M 和 ErbB2的 IC50 值分别为0.75,0.5,0.79,2.3,19 nM。
    AV-412
  • HY-161067

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-96 (compound 7a) 是一种噻吩并[2,3-d]嘧啶类 EGFR 抑制剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-96 使 HepG2 细胞的生长停滞在 S 期和 G2/M 期,并抑制带 EGFR 野生型和 EGFRT790M 的癌细胞的生长。
    EGFR-IN-96
  • HY-100213
    EAI045
    2 篇文献验证

    EGFR Cancer
    EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂,在10 μM ATP时抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790MIC50 值分别为1.9,0.019,0.19 和 0.002 μM。
    EAI045
  • HY-19816
    Avitinib
    3 篇文献验证

    Abivertinib; AC0010

    EGFR Btk Apoptosis Cancer
    艾维替尼 Avitinib (Abivertinib) 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 EGFR 抑制剂,针对 EGFR L858REGFR T790M 和野生型 EGFRIC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib 也是一种 BTK 抑制剂,可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib 显示出抗癌作用。
    Avitinib
  • HY-19816A
    Avitinib maleate
    3 篇文献验证

    Abivertinib maleate; AC0010 maleate

    EGFR Btk Apoptosis Cancer
    艾维替尼马来酸盐 Avitinib (Abivertinib) maleate 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 EGFR 抑制剂,针对 EGFR L858REGFR T790M 和野生型 EGFRIC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib maleate 也是一种 BTK 抑制剂,可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib maleate 显示出抗癌作用。
    Avitinib maleate
  • HY-146136

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-56 (Compound 13a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRT790MEGFRT790M/L858RIC50 值分别为 541.7 nM 和 132.1 nM。EGFR-IN-56 在 G2/M 期阻滞癌细胞,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-56
  • HY-162360

    Apoptosis EGFR Caspase Bcl-2 Family Cancer
    EGFR-IN-109 (compound 4) 是一个 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRT790MIC50 值分别为 25.8 和 182.3 nM。EGFR-IN-109 能够在 G2/M 期阻止癌细胞的生长并诱导早期和晚期细胞凋亡。EGFR-IN-109 可用于癌症研究。
    EGFR-IN-109
  • HY-155537

    YK-029A

    EGFR Cancer
    YK-029A 是一种口服有效的突变 EGFR 抑制剂,靶向 T790M 突变 (EGFRT790M) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFRex20ins)。YK-029A 在驱动的 PDX 模型中引起肿瘤衰退,具有抗肿瘤活性。
    Pruvonertinib
  • HY-10346A
    AV-412 free base
    4 篇文献验证

    MP-412 free base

    EGFR Cancer
    AV-412 free base (MP-412 free base) 是 EGFR 抑制剂,抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M,EGFRL858R/T790M 和 ErbB2的 IC50 值分别为0.75,0.5,0.79,2.3,19 nM。
    AV-412 free base
  • HY-168427

    Abivertinib maleate dihydrate; AC0010 maleate dihydrate

    EGFR Btk Apoptosis Cancer
    Avitinib (Abivertinib) maleate dihydrate 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 EGFR 抑制剂,针对 EGFR L858REGFR T790M 和野生型 EGFRIC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib maleate dihydrate 也是一种 BTK 抑制剂,可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib maleate dihydrate 显示出抗癌作用。
    Avitinib maleate dihydrate
  • HY-15164A
    Icotinib
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    BPI-2009

    EGFR Cancer
    埃克替尼 Icotinib (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRT790M 和 EGFRL861Q。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Icotinib
  • HY-15164
    Icotinib Hydrochloride
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    BPI-2009H

    EGFR Cancer
    盐酸埃克替尼 Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRT790M 和 EGFRL861Q。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Icotinib Hydrochloride
  • HY-158178

    EGFR Cancer
    EGFR T790M/L858R-IN-7 (Compound 72) 是一种新型的嘧啶类化合物,可以抑制 T790M 和 L818R 突变的 EGFRL (0.05 μM 达到 93 % 的抑制率)。EGFR T790M/L858R-IN-7 通过特异性地与 EGFR 的激酶域结合,进而抑制其磷酸化活性。
    EGFR T790M/L858R-IN-7
  • HY-162062

    EGFR Cancer
    EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 (compound 10d) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,抑 EGFRWTEGFRT790MEGFRL858RIC50 值分别为 0.097,0.280 和 0.051?μM。EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 可用于癌症研究。
    EGFR WT/T790M/L858R-IN-1
  • HY-146210

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-50 (Compound 9h) 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR 抑制剂 (TEL-EGFR-L858R-BaF3: GI50=8 nM, TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3: GI50=6.03 μM) 。EGFR-IN-50 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
    EGFR-IN-50
  • HY-W740378

    AFN-941

    EGFR JAK Others
    1,2,3,4-Tetrahydro Staurosporin (AFN-941) 是 Staurosporine (HY-15141) 的衍生物, 是突变型 EGFR 的抑制剂(对于 EGFRT790M,IC50=74 nM)。它对 EGFRT790M 的选择性优于野生型 EGFR(IC50=390 nM)。它还可以与 Janus 激酶 3 (JAK3) 结合。
    1,2,3,4-Tetrahydro Staurosporin
  • HY-15164AR

    BPI-2009 (Standard)

    Reference Standards EGFR Cancer
    埃克替尼(Standard) Icotinib (Standard)是 Icotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icotinib (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRT790M 和 EGFRL861Q。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Icotinib (Standard)
  • HY-15164AS

    BPI-2009-d4

    Isotope-Labeled Compounds Others
    埃克替尼-d4 Icotinib-d4 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d4 (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRT790M 和 EGFRL861Q。Icotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Icotinib-d4
  • HY-149517

    EGFR Raf Caspase Bcl-2 Family Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    EGFR/BRAFV600E-IN-2 (compound 3g) 是 EGFRBRAFV600EEGFRT790M 的潜在多靶点抑制剂,和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。EGFR/BRAFV600E-IN-2 可激活 caspase-38Bax,并下调抗凋亡蛋白 Bcl2,诱导凋亡。EGFR/BRAFV600E-IN-2 还具有抗氧化活性和 DPPH 自由基清除效力。
    EGFR/BRAFV600E-IN-2
  • HY-173500

    MMP Apoptosis EGFR STAT Cancer
    MG-3C 是一种强效的基质金属蛋白酶 9 (MMP-9) 抑制剂。MG-3C 能够选择性地杀死携带 EGFR T790M 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞。MG-3C 可阻断 EGFR/STAT3 信号通路,诱导癌细胞发生 G2/M 期阻滞、生长抑制和细胞凋亡 (apoptosis)。MG-3C 有望用于肺癌的研究。
    MG-3C
  • HY-128860

    EGFR Cancer
    Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂,有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50=<1nM) 和 ex19del/T790M),并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。
    Mutated EGFR-IN-2
  • HY-15730
    Poziotinib
    5 篇以上引用文献

    HM781-36B; NOV120101

    EGFR Apoptosis Cancer
    波齐替尼 HM781-36B 是一种口服活性,不可逆的泛 HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFRwt、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM,对突变的 EGFR,包括 EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790MIC50 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
    Poziotinib
  • HY-149518

    EGFR Apoptosis Others
    EGFR/BRAFV600E-IN-3 是 EGFR、BRAFV600E 和 EGFRT790M 的抑制剂,其IC50 值分别为 57 nM、68 nM 和 9.70 nM。EGFR/BRAFV600E-IN-3 还是凋亡诱导剂,同时也显示出良好的抗氧化活性。
    EGFR/BRAFV600E-IN-3
  • HY-155736

    p38 MAPK EGFR Raf CDK c-Met/HGFR Cancer
    MAPK-IN-2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂,具有抗肿瘤活性。MAPK-IN-2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖,抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFRWT IC50=281 nM, c-MET IC50=205 nM, B-RAFWT IC50=112 nM, CDK4/6 IC50=95和184 nM)。MAPK-IN-2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFRT790M IC50=69 nM, B-RAFV600E IC50=83 nM)。
    MAPK-IN-2
  • HY-173619

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-160 (Compound R12) 是一种 EGFR 抑制剂 (EGFRWT,EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M/C797SIC50 值分别为 1.62,0.49 和 0.98 μM)。EGFR-IN-160 可诱导 NCI-H522 细胞在 G2/M 和 S 期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis),具有抗癌活性。EGFR-IN-160 对 DPPH (IC50: 12.11 µM) 和 H2O2 (IC50: 8.89 µM) 具有抗氧化作用。
    EGFR-IN-160
  • HY-101522

    EGFR BMX Kinase Btk MEK Cancer
    CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
    CHMFL-EGFR-202
  • HY-149824

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂,对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。EGFRT790M/L858R-IN-2 降低 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2 的表达。EGFRT790M/L858R-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。EGFRT790M/L858R-IN-2 具有抗癌活性。
    EGFR T790M/L858R-IN-2
  • HY-15164R

    EGFR Cancer
    盐酸埃克替尼 (Standard) Icotinib (Hydrochloride) (Standard) 是 Icotinib (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRT790M 和 EGFR
    Icotinib Hydrochloride (Standard)
  • HY-119396

    Endogenous Metabolite Cancer
    DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂,具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果(IC50 = 0.71 nM),相比之下,对野生型EGFR的抑制效果较弱(IC50 = 448.7 nM)。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib,显示出极高的选择性指数(SI = 632.0)。在细胞实验中,DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM,表现出增强的抑制效力。此外,DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物,且不引起高血糖。
    DY3002
  • HY-175297

    VEGFR EGFR Cancer
    EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 (Compound 6) 是一种 EGFR T790M 突变体 (IC50=0.26 μM) 和 VEGFR-2 (IC50=0.95 μM) 的双重抑制剂。EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 能够阻断肿瘤细胞增殖和血管生成信号通路。EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 对多种癌细胞系 (HCT116、MCF-7、HepG2、A549;IC50=5.35-9.90 μM) 表现出强大的细胞毒性。EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 有望用于非小细胞肺癌和实体瘤的研究。
    EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1
  • HY-170932

    EGFR COX Apoptosis Cancer
    EGFR/COX-2-IN-1 是一种 EGFR/COX-2 抑制剂。EGFR/COX-2-IN-1 能够抑制 EGFRWTEGFRT790MCOX-1COX-2,其 IC50 值分别为 0.12、0.076、20.1 和 1.52 μM。EGFR/COX-2-IN-1 对 MCF-7、HT-29 和 A-549 细胞的抑制 IC50 值分别为 1.20、5.14 和 14.81 μM。EGFR/COX-2-IN-1 通过上调 Bax 蛋白水平和下调 Bcl-2 蛋白水平来诱导细胞凋亡(Apoptosis)。EGFR/COX-2-IN-1 能够显著增加 MCF-7 细胞中处于 G2/M 期的细胞比例。EGFR/COX-2-IN-1 表现出广谱的抗肿瘤效果。
    EGFR/COX-2-IN-1
  • HY-173492

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-156 (Compound 7f) 是一种 EGFR 抑制剂,对突变 EGFRL858R 和 EGFRT790M 也有抑制活性 (IC50 值分别为 0.186、0.131 和 0.107 μM)。EGFR-IN-156 对人类癌细胞系 HepG-29 (肝癌)、MCF-7 (乳腺癌) 和 HCT-116 (结肠癌) 都有显著的抗癌活性 (IC50 值分别为 1.67、5.32 和 6.56 μM)。EGFR-IN-156 通过诱导细胞周期停滞在 G/G1 期并触发细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制癌细胞增殖。EGFR-IN-156 在 EGFR 相关癌症中具有潜力。
    EGFR-IN-156

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