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EGFR-T790M
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-149824
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂,对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。EGFRT790M/L858R-IN-2 降低 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2 的表达。EGFRT790M/L858R-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。EGFRT790M/L858R-IN-2 具有抗癌活性。
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HY-164056
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EGFR
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Cancer
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EGFR T790M/L858R-IN-8 (compound 9) 是 EGFR 的有效抑制剂,靶向突变 EGFRT790M/L858R 的 IC50 为 56.8 μM。EGFR T790M/L858R-IN-8 对癌细胞系 A549,A431,NHI-H1975 的抗增殖作用不显著。
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HY-164476
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EGFR
GSK-3
PD-1/PD-L1
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Cancer
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ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α,从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募,进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长,还通过降低 PD-L1 的水平,增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
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HY-175297
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VEGFR
EGFR
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Cancer
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EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 (Compound 6) 是一种 EGFR T790M 突变体 (IC50=0.26 μM) 和 VEGFR-2 (IC50=0.95 μM) 的双重抑制剂。EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 能够阻断肿瘤细胞增殖和血管生成信号通路。EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 对多种癌细胞系 (HCT116、MCF-7、HepG2、A549;IC50=5.35-9.90 μM) 表现出强大的细胞毒性。EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 有望用于非小细胞肺癌和实体瘤的研究。
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HY-158178
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EGFR
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Cancer
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EGFR T790M/L858R-IN-7 (Compound 72) 是一种新型的嘧啶类化合物,可以抑制 T790M 和 L818R 突变的 EGFRL (0.05 μM 达到 93 % 的抑制率)。EGFR T790M/L858R-IN-7 通过特异性地与 EGFR 的激酶域结合,进而抑制其磷酸化活性。
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HY-158175
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EGFR
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Cancer
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EGFR T790M/L858R-IN-4 (Example 14) 是一种有效的 EGFRT790M/L858R 抑制剂,具有抗癌作用。
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HY-158177
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EGFR
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Cancer
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EGFR T790M/L858R-IN-6 (compound 53) 是一种嘧啶化合物,一种有效的 EGFR T790M/L858R 抑制剂。EGFR T790M/L858R-IN-6 在 0.05 μM 浓度下显示 90.88% 的酶活性抑制。
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HY-170665
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EGFR
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Cancer
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EGFR T790M/L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种 EGFR-L858R/T790M 抑制剂,其对 EGFR-L858R/T790M 突变激酶表现出良好的抑制磷酸化效果,IC50 值为 0.0064 µM。EGFR T790M/L858R-IN-9 还可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞增殖,能用于癌症的研究。
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HY-157398
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EGFR
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Cancer
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EGFR T790M/L858R-IN-3 (compound B1) 是 EGFRL858R/T790M 抑制剂,其 IC50值为13 nM。EGFR T790M/L858R-IN-3 在 H1975 细胞中表现出抗肿瘤活性,其 IC50 值为0.087 μΜ。EGFR T790M/L858R-IN-3 抑制 A549 细胞的细胞迁移,诱导 H1975 细胞凋亡 ( cell apoptosis)。
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HY-158176
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EGFR
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Cancer
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EGFR T790M/L858R-IN-5 (example 52) 是 EGFR T790M/L858R 的有效抑制剂,在 0.05 μM 浓度下抑制率为 92.9%。
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HY-156912
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EGFR
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Cancer
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Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂,抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) 的 IC50s 分别为 0.630 μM,0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系(HepG2、HCT-116、MCF-7 和 A431)具有抗肿瘤活性,IC50s 分别为 13.02 μM,10.14 μM,12.68 μM,和 47.05 μM。
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HY-12029
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EGFR
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Cancer
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WZ8040 是不可逆的、突变的 EGFR T790M 的抑制剂,可以抑制 EGFR 磷酸化。WZ8040 对突变型EGFR的活性是野生型EGFR 的100倍以上。
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HY-153111
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EGFR
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Cancer
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EGFR/HER2-IN-9 (Compound 1) 是一种 EGFR 和 HER2 抑制剂,对 EGFR、EGFR T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 3.2、8.3 和 14 nM。
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HY-138627B
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EGFR
Drug Metabolite
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Cancer
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AST5902 mesylate是阿氟替尼的主要代谢产物,具有显著的抗肿瘤活性。AST5902 mesylate有助于抑制非小细胞肺癌的整体药理作用。AST5902 mesylate参与激活 EGFR 突变的反应,并有助于克服 EGFR T790M 耐药突变。
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HY-150552
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HY-19816
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Abivertinib; AC0010
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EGFR
Btk
Apoptosis
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Cancer
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艾维替尼
Avitinib (Abivertinib) 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 EGFR 抑制剂,针对 EGFR L858R、EGFR T790M 和野生型 EGFR 的 IC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib 也是一种 BTK 抑制剂,可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib 显示出抗癌作用。
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HY-19816A
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Abivertinib maleate; AC0010 maleate
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EGFR
Btk
Apoptosis
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Cancer
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艾维替尼马来酸盐
Avitinib (Abivertinib) maleate 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 EGFR 抑制剂,针对 EGFR L858R、EGFR T790M 和野生型 EGFR 的 IC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib maleate 也是一种 BTK 抑制剂,可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib maleate 显示出抗癌作用。
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HY-168427
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Abivertinib maleate dihydrate; AC0010 maleate dihydrate
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EGFR
Btk
Apoptosis
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Cancer
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Avitinib (Abivertinib) maleate dihydrate 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 EGFR 抑制剂,针对 EGFR L858R、EGFR T790M 和野生型 EGFR 的 IC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib maleate dihydrate 也是一种 BTK 抑制剂,可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib maleate dihydrate 显示出抗癌作用。
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HY-146210
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-50 (Compound 9h) 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR 抑制剂 (TEL-EGFR-L858R-BaF3: GI50=8 nM, TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3: GI50=6.03 μM) 。EGFR-IN-50 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
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HY-173500
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MMP
Apoptosis
EGFR
STAT
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Cancer
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MG-3C 是一种强效的基质金属蛋白酶 9 (MMP-9) 抑制剂。MG-3C 能够选择性地杀死携带 EGFR T790M 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞。MG-3C 可阻断 EGFR/STAT3 信号通路,诱导癌细胞发生 G2/M 期阻滞、生长抑制和细胞凋亡 (apoptosis)。MG-3C 有望用于肺癌的研究。
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HY-13897
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EGFR
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Cancer
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CNX-2006是不可逆的 EGFR 突变体抑制剂;对 EGFRT790M 的IC50 值小于20 nM。
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HY-128860
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EGFR
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Cancer
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Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂,有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50=<1nM) 和 ex19del/T790M),并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。
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HY-101522
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EGFR
BMX Kinase
Btk
MEK
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Cancer
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CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
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HY-119396
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Endogenous Metabolite
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Cancer
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DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂,具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果(IC50 = 0.71 nM),相比之下,对野生型EGFR的抑制效果较弱(IC50 = 448.7 nM)。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib,显示出极高的选择性指数(SI = 632.0)。在细胞实验中,DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM,表现出增强的抑制效力。此外,DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物,且不引起高血糖。
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HY-158313
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EGFR
PROTACs
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Cancer
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PROTAC EGFR degrader 13 (compound 106) 是一种 EGFR PROTAC 降解剂,DC50 小于 0.1 μM。PROTAC EGFR degrader 13 对 Ba/F3-TEL-EGFR-T790M-L858R-C797S 细胞具有增殖抑制活性,IC50 为 15.6 nM。PROTAC EGFR degrader 13 可用于癌症等 EGFR 相关疾病的研究 (粉色:靶蛋白配体;蓝色:E3 配体 (HY-14658);黑色:连接子 (HY-W262798);E3配体+连接体:HY-W998306)。
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HY-13984
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EGFR
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Cancer
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Mutant EGFR inhibitor是有效,选择性的 EGFR 突变体抑制剂,来自专利WO 2013014448 A1;可抑制EGFRL858R,EGFRExon 19 deletion,EGFRT790M。
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HY-146782
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-49 是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFRT790M 和 EGFRT790M/L858R 的IC50 值分别为 65.0 nM 和 13.6 nM。EGFR-IN-49 以剂量依赖性方式诱导细胞晚期凋亡 (apoptosis)。
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HY-147826
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFRWT、EGFRT790M、EGFRL858R 和 JAK3,IC50 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFRWT 的 A431 细胞,IC50 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。
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HY-161045
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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T-1-DOCA 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRT790M 的IC50 值分别为 56.94 和 269.01 nM。T-1-DOCA 可诱导 HCT-116 细胞凋亡 (cell apoptosis)。
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HY-138751A
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ASK120067 diTFA
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EGFR
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Cancer
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limertinib (ASK120067) diTFA 是一种有效的口服活性 EGFRT790M 抑制剂 (IC50: 0.3 nM),对 EGFRWT (IC50: 6.0 nM) 具有选择性。limertinib diTFA 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。
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HY-138751
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ASK120067
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EGFR
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Cancer
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limertinib (ASK120067) 是一种有效的口服活性 EGFRT790M 抑制剂 (IC50:0.3 nM),对 EGFRWT(IC50:6.0 nM) 具有选择性。limertinib 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。
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HY-146136
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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EGFR-IN-56 (Compound 13a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRT790M 和 EGFRT790M/L858R 的 IC50 值分别为 541.7 nM 和 132.1 nM。EGFR-IN-56 在 G2/M 期阻滞癌细胞,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-172179
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EGFR
VEGFR
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Cancer
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EGFR/VEGFR2-IN-5 (Compound 14) 是一种具有口服活性的 EGFR 和 VEGFR2 的双重抑制剂,其对 VEGFR2 的 IC50 值为 1.15 µM,对 EGFRT790M 的 IC50 值为 0.28 μM。EGFR/VEGFR2-IN-5 具有显著的抗癌活性。
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HY-10346
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MP412
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EGFR
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Cancer
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AV-412 (MP412) 是 EGFR 抑制剂,抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M,EGFRL858R/T790M 和 ErbB2的 IC50 值分别为0.75,0.5,0.79,2.3,19 nM。
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HY-100213
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EGFR
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Cancer
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EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂,在10 μM ATP时抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M 的IC50 值分别为1.9,0.019,0.19 和 0.002 μM。
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HY-155537
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YK-029A
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EGFR
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Cancer
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YK-029A 是一种口服有效的突变 EGFR 抑制剂,靶向 T790M 突变 (EGFRT790M) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFRex20ins)。YK-029A 在驱动的 PDX 模型中引起肿瘤衰退,具有抗肿瘤活性。
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HY-162360
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Apoptosis
EGFR
Caspase
Bcl-2 Family
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Cancer
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EGFR-IN-109 (compound 4) 是一个 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRT790M 的 IC50 值分别为 25.8 和 182.3 nM。EGFR-IN-109 能够在 G2/M 期阻止癌细胞的生长并诱导早期和晚期细胞凋亡。EGFR-IN-109 可用于癌症研究。
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HY-161067
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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EGFR-IN-96 (compound 7a) 是一种噻吩并[2,3-d]嘧啶类 EGFR 抑制剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-96 使 HepG2 细胞的生长停滞在 S 期和 G2/M 期,并抑制带 EGFR 野生型和 EGFRT790M 的癌细胞的生长。
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HY-10346A
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MP-412 free base
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EGFR
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Cancer
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AV-412 free base (MP-412 free base) 是 EGFR 抑制剂,抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M,EGFRL858R/T790M 和 ErbB2的 IC50 值分别为0.75,0.5,0.79,2.3,19 nM。
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HY-W740378
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AFN-941
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EGFR
JAK
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Others
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1,2,3,4-Tetrahydro Staurosporin (AFN-941) 是 Staurosporine (HY-15141) 的衍生物, 是突变型 EGFR 的抑制剂(对于 EGFRT790M,IC50=74 nM)。它对 EGFRT790M 的选择性优于野生型 EGFR(IC50=390 nM)。它还可以与 Janus 激酶 3 (JAK3) 结合。
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HY-15164A
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BPI-2009
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EGFR
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Cancer
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埃克替尼
Icotinib (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRT790M 和 EGFRL861Q。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-15164
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BPI-2009H
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EGFR
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Cancer
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盐酸埃克替尼
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRT790M 和 EGFRL861Q。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-162062
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EGFR
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Cancer
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EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 (compound 10d) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,抑 EGFRWT,EGFRT790M 和 EGFRL858R 的 IC50 值分别为 0.097,0.280 和 0.051?μM。EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 可用于癌症研究。
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HY-167948
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EGFR
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Cancer
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Dacomitinib metabolite M1/2 是野生型 (WT) EGFR 和 T790M 突变的强效抑制剂,对 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的获得性耐药机制表现出显著的活性。
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HY-164464
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EGFR
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Cancer
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BPI-15086 是一种具有口服活性的、有效的、不可逆的突变选择性抑制剂,可抑制 EGFR 和 T790M 抗性突变酪氨酸激酶。BPI-15086 可用于非小细胞肺癌的研究。
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HY-137433
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D-0316
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EGFR
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Cancer
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Befotertinib (D-0316) 是一种具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib 能抑制肿瘤细胞增殖。Befotertinib 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-137433A
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D-0316 mesylate
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EGFR
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Cancer
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Befotertinib (D-0316) mesylate 是一种具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib mesylate 能抑制肿瘤细胞增殖。Befotertinib mesylate 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-15164AR
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BPI-2009 (Standard)
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Reference Standards
EGFR
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Cancer
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埃克替尼(Standard)
Icotinib (Standard)是 Icotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icotinib (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRT790M 和 EGFRL861Q。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-149517
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HY-15164AS
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BPI-2009-d4
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Isotope-Labeled Compounds
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Others
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埃克替尼-d4
Icotinib-d4 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d4 (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRT790M 和 EGFRL861Q。Icotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-164503
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NEP010
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EGFR
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Cancer
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Neptinib (NEP010) 是一种具有口服活性的 Afatinib (HY-10261) 衍生物,通过改善药代动力学具有比 Afatinib (HY-10261) 更强的抗肿瘤活性。Neptinib 对不同 EGFR 突变的小鼠非小细胞肺癌移植模型有显著的抑制肿瘤生长的作用。Neptinib 对 EGFR 激酶家族具有一定的抑制作用,对 EGFRwt, EGFRL858R/T790M, EGFRL858R 和 EGFRT790M 的 IC50 值分别为 0.24 nM、7.25 nM、0.46 nM 和 1.79 nM。
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HY-15730
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HM781-36B; NOV120101
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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波齐替尼
HM781-36B 是一种口服活性,不可逆的泛 HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFRwt、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM,对突变的 EGFR,包括 EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M,IC50 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
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HY-149518
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EGFR
Apoptosis
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Others
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EGFR/BRAFV600E-IN-3 是 EGFR、BRAFV600E 和 EGFRT790M 的抑制剂,其IC50 值分别为 57 nM、68 nM 和 9.70 nM。EGFR/BRAFV600E-IN-3 还是凋亡诱导剂,同时也显示出良好的抗氧化活性。
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HY-173619
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-160 (Compound R12) 是一种 EGFR 抑制剂 (EGFRWT,EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 1.62,0.49 和 0.98 μM)。EGFR-IN-160 可诱导 NCI-H522 细胞在 G2/M 和 S 期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis),具有抗癌活性。EGFR-IN-160 对 DPPH (IC50: 12.11 µM) 和 H2O2 (IC50: 8.89 µM) 具有抗氧化作用。
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HY-155736
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p38 MAPK
EGFR
Raf
CDK
c-Met/HGFR
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Cancer
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MAPK-IN-2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂,具有抗肿瘤活性。MAPK-IN-2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖,抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFRWT IC50=281 nM, c-MET IC50=205 nM, B-RAFWT IC50=112 nM, CDK4/6 IC50=95和184 nM)。MAPK-IN-2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFRT790M IC50=69 nM, B-RAFV600E IC50=83 nM)。
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HY-175292
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EGFR
Microtubule/Tubulin
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Cancer
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EGFR WT/T790M-in-3 是一种不可逆的、共价的 EGFRWT 和EGFRT790M 抑制剂,其 IC50 值分别为 28.1 和 24.6 nM。EGFR WT/T790M-IN-3 抑制微管蛋白聚合 (IC50 = 5.1 μM)。EGFR WT/T790M-IN-3 对 HCT116 和 T47D 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50 值分别为 3.12 μM 和 4.12 μM。EGFR WT/T790M-IN-3 可用于非小细胞肺癌、结肠癌、乳腺癌等癌症的研究。
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HY-15164R
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EGFR
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Cancer
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盐酸埃克替尼 (Standard)
Icotinib (Hydrochloride) (Standard) 是 Icotinib (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRT790M 和 EGFR
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HY-173492
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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EGFR-IN-156 (Compound 7f) 是一种 EGFR 抑制剂,对突变 EGFRL858R 和 EGFRT790M 也有抑制活性 (IC50 值分别为 0.186、0.131 和 0.107 μM)。EGFR-IN-156 对人类癌细胞系 HepG-29 (肝癌)、MCF-7 (乳腺癌) 和 HCT-116 (结肠癌) 都有显著的抗癌活性 (IC50 值分别为 1.67、5.32 和 6.56 μM)。EGFR-IN-156 通过诱导细胞周期停滞在 G/G1 期并触发细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制癌细胞增殖。EGFR-IN-156 在 EGFR 相关癌症中具有潜力。
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HY-170932
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EGFR
COX
Apoptosis
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Cancer
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EGFR/COX-2-IN-1 是一种 EGFR/COX-2 抑制剂。EGFR/COX-2-IN-1 能够抑制 EGFRWT、EGFRT790M、COX-1 和 COX-2,其 IC50 值分别为 0.12、0.076、20.1 和 1.52 μM。EGFR/COX-2-IN-1 对 MCF-7、HT-29 和 A-549 细胞的抑制 IC50 值分别为 1.20、5.14 和 14.81 μM。EGFR/COX-2-IN-1 通过上调 Bax 蛋白水平和下调 Bcl-2 蛋白水平来诱导细胞凋亡(Apoptosis)。EGFR/COX-2-IN-1 能够显著增加 MCF-7 细胞中处于 G2/M 期的细胞比例。EGFR/COX-2-IN-1 表现出广谱的抗肿瘤效果。
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HY-152144
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-75 是一种 EGFRWT 和 EGFRT790M 抑制剂,IC50 值分别为 0.28 μM 和 5.02 μM。EGFR-IN-75 具有抗癌和抗氧化活性。
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HY-144676
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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pan-HER-IN-1 (Compound C5) 是一种不可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.38、1.6、2.2 和 3.5 nM。pan-HER-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis),表现出抗肿瘤活性。
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HY-144677
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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pan-HER-IN-2 (Compound C6) 是一种可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.72、2.0、8.2 和 75.1 nM。pan-HER-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis),表现出抗肿瘤活性。
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HY-168433
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Histone Demethylase
EGFR
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Cancer
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LSD1/EGFR-IN-1 (compound L-1) 是 LSD1、EGFRT790M/L858R 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的有效抑制剂,其 IC50 分别为 6.24、2.06 和 5.01 μM。LSD1/EGFR-IN-1 在癌症研究中发挥着重要作用。
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HY-139920
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SH-1028
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EGFR
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Cancer
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SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI,可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂,抑制 EGFRWT、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFRL858R/T790M、EGFRd746-750 和 EGFRd746-750/T790M 激酶,IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。
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Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-15164AS
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Icotinib-d4 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d4 (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRT790M 和 EGFRL861Q。Icotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-15164A
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BPI-2009
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炔烃
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Icotinib (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRT790M 和 EGFRL861Q。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-15164
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BPI-2009H
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炔烃
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Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRT790M 和 EGFRL861Q。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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