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M1 receptor modulator

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By Targets:	5-HT Receptor (2) Bacterial (2) Biochemical Assay Reagents (1) Calcium Channel (1) Cholinesterase (ChE) (1) Drug Intermediate (1) mAChR (19) Reference Standards (1)
By Research Areas:	Cardiovascular Disease (1) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (17)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-15618

MK-7622 M1 receptor modulator	mAChR Calcium Channel	Neurological Disease
MK-7622 (M1 receptor modulator) 是一种具有口服活性的毒蕈碱 M1 乙酰胆碱受体 (mAChRs) 正向变构调节剂。MK-7622 增强表达人 M1 受体的 CHO 细胞中 ACh 诱导的钙离子流 (EC₅₀ = 21 nM)，并在表达大鼠 M1 受体的 CHO 细胞中显示出强劲的激动剂活性，增加细胞内钙离子水平。MK-7622 逆转猕猴在物体检索绕道任务中由 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的认知缺陷。MK-7622 可用于阿尔兹海默症的研究。

HY-121806

VU0486846	mAChR	Neurological Disease
VU0486846 是一种有口服活性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 *muscarinic receptor* M1** 选择性阳性变构调节剂 (PAM)。

HY-118342

PQCA	mAChR	Neurological Disease
PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC₅₀ 值分别为 49 nM 和 135 nM，并对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。

HY-65036

4-Bromo-2-hydroxypyridine 4-Bromo-2-pyridone	Biochemical Assay Reagents Drug Intermediate	Neurological Disease
4-溴-2-羟基吡啶 4-Bromo-2-hydroxypyridine 是一种中间体。4-Bromo-2-hydroxypyridine可用于合成 M₁ 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M₁ mAChR) 阳性变构调节剂。4-Bromo-2-hydroxypyridine 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症研究。

HY-N4156

Pteropodine	Others	Others
Pteropodine (compound 3) 是一种单萜类氧化吲哚生物碱，可以从 Hamelia patens 中分离出来。Pteropodine modulates 调节 M1 毒蕈碱和 5-HT2 受体的功能。Pteropodine modulates 具有抗氧化和抗诱变的特性。

HY-173396

VU0467319 VU319	mAChR	Neurological Disease
VU0467319 (Compound VU319) 是一种高选择性和可透过血脑屏障具有口服活性的 M1 正向变构调节剂 (EC₅₀: 492 nM)。VU0467319 对人类和大鼠均具有选择性 (EC₅₀ > 30 μM) 相对于 M2-5。VU0467319 通过中枢 M1 毒蕈碱受体，改善阿尔茨海默症 (AD) 的认知障碍。VU0467319 不会引发胆碱能不良反应，在 AD 研究中具有潜力。

HY-177498

M1 mAChR modulator-1	mAChR	Neurological Disease
M1 mAChR modulator-1 (Example 66) 是一种毒蕈碱 M1 受体 mAChR1 正向变构调节剂。M1 mAChR modulator-1 可有效促进小鼠模型中的胃肠蠕动和排便，且具有低中枢渗透性。M1 mAChR modulator-1 可用于便秘研究。

HY-119082A

VU0029767	mAChR	Others
VU0029767 是一种M1毒蕈碱受体的变构增强剂，具有调节M1受体活性的活性。VU0029767可通过增加激动剂亲和力来增强M1受体活性，但在不同的实验条件下，如对突变M1受体的作用以及对下游信号通路的影响等方面，与其他化合物表现出不同的特性。

HY-119082

(E/Z)-VU0029767	mAChR	Others
(E/Z)-VU0029767 是一种M1毒蕈碱受体的变构增强剂，具有调节M1受体活性的活性。(E/Z)-VU0029767可通过增加激动剂亲和力来增强M1受体活性，但在不同的实验条件下，如对突变M1受体的作用以及对下游信号通路的影响等方面，与其他化合物表现出不同的特性。

HY-128783

VU0090157	mAChR	Neurological Disease
VU0090157 是一种 M1 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 的正向别构调节剂 (PAM)。VU0090157 通过与别构位点结合，增加 ACh 的亲和力。VU0090157 可用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。

HY-107651

VU 0365114 1 篇文献验证	mAChR	Metabolic Disease
VU 0365114 是选择性的 mAChR M₅ 的正变构调节剂，其 EC₅₀ 值为2.7 μM，对 M1, M2, M3 and M4 受体的 EC₅₀ >30 μM。VU 0365114 增加人 β 细胞中 ACh 刺激的胰岛素分泌。

HY-12158

VU0238441	mAChR	Neurological Disease
VU0238441是泛毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 阳性变构调节剂 (PAM)，对 M1，M2，M3，M5 和 M4 的 EC₅₀ 分别为 3.2 μM，2.8 μM，2.2 μM，2.1 μM 和 > 10 μM。

HY-32067A

Aceclidine hydrochloride Quinuclidin-3-yl acetate hydrochloride	mAChR	Neurological Disease
盐酸醋克利定 Aceclidine (Quinuclidin-3-yl acetate) hydrochloride 是 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic acetylcholine receptor) 的调节剂和M1 受体激动剂 (EC₅₀: 40 μM)。Aceclidine hydrochloride 是一种睫状肌麻痹剂、表面活性剂、张力调节剂和任选的粘度增强剂和抗氧化剂。Aceclidine hydrochloride 具有研究眼屈光不正、口干症、干燥综合征、青光眼、结膜炎、泪腺疾病和内斜视等疾病的潜力。

HY-32067

Aceclidine Quinuclidin-3-yl acetate	mAChR	Cardiovascular Disease Neurological Disease
乙酰克里定 Aceclidine (Quinuclidin-3-yl acetate) 是 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic acetylcholine receptor) 的调节剂和M1 受体激动剂 (EC₅₀: 40 μM)。Aceclidine 是一种睫状肌麻痹剂、表面活性剂、张力调节剂和任选的粘度增强剂和抗氧化剂。Aceclidine 具有研究眼屈光不正、口干症、干燥综合征、青光眼、结膜炎、泪腺疾病和内斜视等疾病的潜力。

HY-175532

M4 mAChR Modulator-2	mAChR	Neurological Disease
M4 mAChR Modulator-2 是一种具有口服活性的、选择性的、能透过血脑屏障的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M4 mAChR) 正变构调节剂 (PAM) (EC₅₀ = 513 nM)。M4 mAChR Modulator-2 表现出高的靶点选择性，对非靶标受体 (D1R/D2R/D3R、5-HT 亚型、κ/δ/μ 阿片受体、H1、M1/M2) 几乎无亲和力和低抑制率，同时特异性结合 M4 mAChR，K_i 值为 377 nM，抑制率为 62.8%。M4 mAChR Modulator-2 可逆转 Dizocilpine (MK-801) (HY-15084B) 诱导的小鼠过度运动。M4 mAChR Modulator-2 可用于精神分裂症研究。

HY-N4157

Isopteropodine	mAChR 5-HT Receptor Bacterial	Neurological Disease
钩藤碱 E Isopteropodine 是一种选择性靶向 M₁ mAChR 和 5-HT₂ 受体的正调节剂。Isopteropodine 对乙酰胆碱反应的 EC₅₀ 为 9.92 μM，对 5-HT 反应的 EC₅₀ 为 14.5 μM。Isopteropodine 同时对革兰氏阳性菌具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的 MIC 分别为 150 μg/mL 和 250 μg/mL。Isopteropodine 通过提高激动剂对受体的亲和力来增强受体功能，还能抑制特定革兰氏阳性菌生长，可用于认知障碍和抗菌研究。

HY-120184

VU0467485 AZ13713945	mAChR	Neurological Disease
VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC₅₀ 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。

HY-N4157R

Isopteropodine (Standard)	Reference Standards mAChR 5-HT Receptor Bacterial	Neurological Disease
钩藤碱 E (Standard) Isopteropodine (Standard) 是 Isopteropodine (HY-N4157) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isopteropodine 是一种选择性靶向 M₁ mAChR 和 5-HT₂ 受体的正调节剂。Isopteropodine 对乙酰胆碱反应的 EC₅₀ 为 9.92 μM，对 5-HT 反应的 EC₅₀ 为 14.5 μM。Isopteropodine 同时对革兰氏阳性菌具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的 MIC 分别为 150 μg/mL 和 250 μg/mL。Isopteropodine 通过提高激动剂对受体的亲和力来增强受体功能，还能抑制特定革兰氏阳性菌生长，可用于认知障碍和抗菌研究。

HY-107111

GSK1034702	mAChR	Neurological Disease
GSK1034702 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC₅₀=8.1)，可透过血脑屏障。GSK1034702 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路，增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码，在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究，具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。

HY-107111A

GSK1034702 hydrochloride	Cholinesterase (ChE) mAChR	Neurological Disease
GSK1034702 hydrochloride 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC₅₀=8.1)，可透过血脑屏障。GSK1034702 hydrochloride 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路，增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 hydrochloride 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码，在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究，具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。

HY-122190

TAK-071	mAChR	Neurological Disease
TAK-071是一种新型, 高效，选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体1 (M1R)正变构调节剂。 TAK-071激活M1R的EC₅₀为520nM。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-65036

4-Bromo-2-hydroxypyridine 4-Bromo-2-pyridone	Biochemical Assay Reagents
4-溴-2-羟基吡啶 4-Bromo-2-hydroxypyridine 是一种中间体。4-Bromo-2-hydroxypyridine可用于合成 M₁ 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M₁ mAChR) 阳性变构调节剂。4-Bromo-2-hydroxypyridine 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症研究。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N4156

Pteropodine	Alkaloids Other Alkaloids Source classification Rubiaceae Plants Hamelia patens Jacq.	Others
Pteropodine (compound 3) 是一种单萜类氧化吲哚生物碱，可以从 Hamelia patens 中分离出来。Pteropodine modulates 调节 M1 毒蕈碱和 5-HT2 受体的功能。Pteropodine modulates 具有抗氧化和抗诱变的特性。

HY-N4157

Isopteropodine	Uncaria rhynchophylla (Miq.) Miq. ex Havil. Iridoids Terpenoids Source classification Rubiaceae Plants	mAChR 5-HT Receptor Bacterial
钩藤碱 E Isopteropodine 是一种选择性靶向 M₁ mAChR 和 5-HT₂ 受体的正调节剂。Isopteropodine 对乙酰胆碱反应的 EC₅₀ 为 9.92 μM，对 5-HT 反应的 EC₅₀ 为 14.5 μM。Isopteropodine 同时对革兰氏阳性菌具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的 MIC 分别为 150 μg/mL 和 250 μg/mL。Isopteropodine 通过提高激动剂对受体的亲和力来增强受体功能，还能抑制特定革兰氏阳性菌生长，可用于认知障碍和抗菌研究。

HY-N4157R

Isopteropodine (Standard)	Uncaria rhynchophylla (Miq.) Miq. ex Havil. Iridoids Terpenoids Source classification Rubiaceae Plants	Reference Standards mAChR 5-HT Receptor Bacterial
钩藤碱 E (Standard) Isopteropodine (Standard) 是 Isopteropodine (HY-N4157) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isopteropodine 是一种选择性靶向 M₁ mAChR 和 5-HT₂ 受体的正调节剂。Isopteropodine 对乙酰胆碱反应的 EC₅₀ 为 9.92 μM，对 5-HT 反应的 EC₅₀ 为 14.5 μM。Isopteropodine 同时对革兰氏阳性菌具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的 MIC 分别为 150 μg/mL 和 250 μg/mL。Isopteropodine 通过提高激动剂对受体的亲和力来增强受体功能，还能抑制特定革兰氏阳性菌生长，可用于认知障碍和抗菌研究。

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