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Molm13
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-156641
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Others
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Cancer
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Sontigidomide (Compound 5) 是一种抗肿瘤化合物。Sontigidomide 在 1 μM 时抑制 MOLM-13 细胞增殖,抑制率超过 80% (3 天)。
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HY-402237
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NAMPT
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Cancer
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Nampt-IN-15 (Example 3) 是一种 Nampt 抑制剂。Nampt-IN-15 对 BxPC-3、HepG2、L540cy 和 MOLM-13 表现出细胞毒性,IC50 分别为 38.5 nM、8 nM、8.5 nM、7 nM。
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HY-168936
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
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Cancer
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DP-15 是 GSPT1 和 BRD4 的降解剂,DC50s 分别为 5.25 nM 和 0.48 nM。DP-15 对 AML 细胞和 NHL 细胞表现出抗增殖活性,IC50 为纳摩尔水平,在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导 MOLM13 细胞凋亡 (apoptosis)。DP-15 在 MOLM-13 异种移植小鼠模型中表现出抗白血病活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid (HY-78695); Black: linker (HY-W262798); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide-5-OH (HY-23095))
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HY-155770
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 1 和 4 nM。FLT3-IN-20 在 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT3-ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT3-IN-20 可用于癌症研究。
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HY-174827
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HY-170576
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FLT3
STAT
Apoptosis
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Cancer
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FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂,具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞,对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外,FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平,并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度,并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
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HY-168263
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HY-143238
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Histone Demethylase
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Cancer
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FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50=42 nM),比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化,具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
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HY-173141
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mTOR
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Cancer
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mTOR inhibitor-26 (Compound HPT-11) 是一种 mTOR 抑制剂, IC50 为 0.7 nM。mTOR inhibitor-26 可有效抑制 AML 细胞系 Molm-13 和 MV-4-11 的增殖。mTOR inhibitor-26 具有抗肿瘤活以及良好的代谢稳定性,有望用于癌症领域的研究。
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HY-162230
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HY-162293
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CDK
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Cancer
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CDK8-IN-14 (compound 12) 对 CDK8 的抑制活性,IC50 值为 39.2 nM,并具有抗 AML 细胞增殖活性(molm-13 GC50 = 0.02±0.01μM,MV4-11 GC50 = 0.03±0.01μM)。
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HY-162906
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HDAC
FLT3
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Cancer
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FLT3/HDAC-IN-2 是 (compound 25h) 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂。FLT3/HDAC-IN-2 对 MOLM-13 细胞具有抗增殖活性。FLT3/HDAC-IN-2 可用于急性粒细胞白血病研究。
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HY-170558
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FLT3
Apoptosis
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Cancer
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FW-1 是 FLT3 的 I 型抑制剂,IC50 约为 1 μM。FW-1 在 FLT3 突变的 AML 细胞中表现出细胞毒性。FW-1 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并诱导细胞 MV4-11 和 MOLM-13 凋亡 (apoptosis)。
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HY-156759
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METTL3
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Cancer
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METTL3-IN-5 (Compound 13) 是一种 METTL3 抑制剂。METTL3-IN-5 抑制 MOLM-13 生长,IC50 小于 2 μM。METTL3-IN-5 具有弱 hERG 抑制活性 (IC50 >30 μM)。METTL3-IN-5 可用于 AML 研究。
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HY-173084
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Phosphatase
MDM-2/p53
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Cancer
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BRD6257 是一种口服有效的蛋白磷酸酶 1D (protein phosphatase, Mg2+/Mn2+ dependent 1D, PPM1D) 抑制剂,IC50 为 5 nM。BRD6257 激活 p53 信号通路 (EC50 为 51 nM),增加 p21 表达,抑制癌细胞 MOLM13 的增殖(IC50=2.8 μM)。BRD6257 在人和大鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。
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HY-101520
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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Dot1L-IN-1 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂,Ki 为 2 pM,IC50<0.1 nM。Dot1L-IN-1 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50=3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50=17 nM)。
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HY-161324
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物,是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂,针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性,可有效抑制肿瘤生长。
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HY-101520A
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂,Ki 为 2 pM,IC50<0.1 nM。Dot1L-IN-1 TFA 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50=3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50=17 nM)。
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HY-174847
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p97
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Cancer
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VCP/p97 IN-2 (Compound V13) 是一种 VCP/p97 抑制剂,对 p97 的 IC50 为 32 nM。VCP/p97 IN-2 具有优异的抗肿瘤活性,在 Molm-13 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。VCP/p97 IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
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HY-115446A
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Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子,如文献中的 Compound 24,其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC50 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。
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HY-168741
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FLT3
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Cancer
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FLT3-ITD-IN-2 (Compound A1) 是 FLT3-ITD 激酶 (FLT3-ITD kinase) 的抑制剂,IC50 为 2.12 nM。FLT3-ITD-IN-2 可抑制 FLT3 依赖性的人 AML 细胞系 MOLM-13 的增殖,IC50 为 25.65 nM。FLT3-ITD-IN-2 对急性髓系白血病具有抗肿瘤作用。
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HY-12461
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HY-175594
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DNA Methyltransferase
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Cancer
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DNMT2-IN-2 是一种选择性 DNA 甲基转移酶 2 (DNMT2) 抑制剂,其 KD 值为 3.04 μM。DNMT2-IN-2 靶向 DNMT2 的一个隐蔽变构结合位点。DNMT2-IN-2 降低 MOLM-13 转运 RNA 中的 m5C 水平,并与 Doxorubicin (HY-15142A) 协同作用以损害细胞活力。DNMT2-IN-2 可用于癌症研究,如宫颈癌和白血病。
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HY-174911
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FLT3
Apoptosis
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Cancer
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FLT3-IN-33 (Compound 7r) 是一种 FLT3 抑制剂,其 IC50 为 7.82 nM。FLT3-IN-33 对急性髓系白血病 (AML) 细胞 (例如 MV4-11 和 MOLM-13 细胞) 具有优异的抗癌活性。FLT3-IN-33 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 FLT3 通路的磷酸化。FLT3-IN-33 可用于 AML 和其他癌症的研究。
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HY-172581
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FLT3
Apoptosis
Ras
p38 MAPK
PI3K
Akt
JAK
STAT
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Cancer
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克立福替尼
Clifutinib 是一种具有口服活性且选择性作用于 FLT3-ITD (FMS 样酪氨酸激酶 3 内部串联重复突变) 的抑制剂,其 IC50 值为 15.1 nM。Clifutinib 对 FLT3-ITD 急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出强效的抗增殖作用(MV-4-11:IC50 = 1.5 nM;MOLM-13:IC50 = 1.4 nM)。Clifutinib 抑制 FLT3-ITD 激酶活性,并阻断 FLT3 的下游 RAS/MAPK、PI3K/AKT 和 JAK/STAT5 信号通路。Clifutinib 可诱导携带 FLT3-ITD 突变的急性髓系白血病细胞发生细胞凋亡 (apoptosis)。Clifutinib 在携带 MV-4-11 或 MOLM-13 移植瘤的小鼠中显示出显著的抗肿瘤功效。Clifutinib 有望用于复发/难治性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病的研究。
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HY-175783
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Apoptosis
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Cancer
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MM927 是一种高效的 NVL 抑制剂,其 IC50 值为 0.053 μM。MM927 阻断核仁中 60S 核糖体亚基的生物合成。MM927 能诱导半核糖体多聚体的形成,使细胞在 G1/S 和 G2/M 期发生周期阻滞,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MM927 在 MOLM-13 急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中展示了抗肿瘤活性。MM927 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC)等癌症。
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HY-115906
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FLT3
MNK
Apoptosis
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Cancer
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K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3 和 MNK2 双重抑制剂,IC50 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC50=10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC50=10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。
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HY-162930
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PROTACs
METTL3
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Cancer
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PROTAC METTL3 degrader 1 (Compound KH12) 是一种基于 VHL 的 PROTAC METTL3 降解剂 (在 MOLM-13 细胞中 DC50 为 220 nM)。PROTAC METTL3 degrader 1 抑制 METTL3/14 复合物,IC50 值为 341 nM。PROTAC METTL3 degrader 1 对 AML 细胞具有抗增殖活性。黑色: Linker (HY-ER002); 红色: METTL3 ligand (HY-115717); 蓝色: VHL ligand (HY-120217)
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HY-121081
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CDK
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Cancer
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BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂,体外实验证明其具有高选择性,尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中,BAY-958 表现出良好的代谢稳定性,可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长,且无明显毒性。
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HY-174873
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PROTACs
METTL3
Apoptosis
Bcl-2 Family
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Cancer
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AF151 是一种 METTL3 PROTAC 降解剂,在 MOLM-13 细胞中的 DC50 为 0.43 μM。AF151 通过显著降解 METTL3 蛋白和降低 m6A 水平来抑制细胞生长。AF151 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并降低 Bcl-2 蛋白水平。AF151 可用于癌症如急性白血病 (AML) 的研究。(粉色:METTL3 配体 (HY-174874);蓝色:VHL 配体 (HY-125845);黑色:连接子;VHL 配体+连接子 (HY-174875)) 。
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HY-175473
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FLT3
Apoptosis
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Cancer
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HI042 是一种类 FMS 酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂。HI042 对 MOLM-13 细胞的 IC50值 为 0.62 μM,对 MV4-11 细胞为 0.33 μM,对 OCI-AML3 细胞为 0.89 μM。HI042 能选择性降低 FIT3-内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 阳性细胞系的存活率,诱导细胞凋亡 (apoptosis),干扰细胞周期进程,并降低集落形成能力。HI042 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-172399
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Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO)
Apoptosis
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Cancer
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FTO-IN-14 (Compound F97) 是 RNA 脱甲基酶 Fat mass and obesity-associated protein (FTO) 的抑制剂,IC50 为 0.45 μM。FTO-IN-14 调节 ASB2、RARA 和 MYC 蛋白的表达。FTO-IN-14 在 AML 癌细胞中表现出抗增殖活性(对 MOLM13、NB4、HEL、OCI-AML3、MV4-11 和 MONOMAC6 的 IC50 为 0.7-5.5 μM),诱导 NB4 细胞凋亡 (apoptosis)。FTO-IN-14 在小鼠 NB4 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
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HY-161615
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Apoptosis
PROTACs
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Cancer
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PROTAC ATR degrader-2 (Compound 8i) 是一种 ATR PROTAC 降解剂。PROTAC ATR degrader-2 可降解急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中的 ATR,DC50 分别为 22.9 和 34.5 nM。APROTAC ATR degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制 AML 细胞增殖。PROTAC ATR degrader-2 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特征,以及对 AML 的抗肿瘤活性。(Pink: ATR ligand (HY-161616); Blue:E3 ligase ligand Lenalidomide (HY-A0003); Black: linker)
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HY-173481
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CDK
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Cancer
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CDK9-IN-37 (Compound 24) 是一种 CDK9 抑制剂 (EC50: 5.5 nM),且对其他 CDK 亚型抑制较弱,表现出高选择性。CDK9-IN-37 对急性髓系白血病细胞 MOLM-13 具有显著的抗增殖活性 (IC50: 0.034 μM)。CDK9-IN-37 通过抑制 CDK9 信号通路,降低 RNAP II CTD (Ser2) 磷酸化水平,下调抗凋亡蛋白 McI-1,诱导细胞凋亡 (apoptosis),并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。CDK9-IN-37 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-149522
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Bcl-2 Family
Apoptosis
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Cancer
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BCL6-IN-10 (Compound WK499) 是一种 BCL6 抑制剂。BCL6-IN-10 扰乱 BCL6 与 SMRT 蛋白的结合。BCL6-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis)、细胞周期停滞和 DNA 损伤。BCL6-IN-10 抑制 AML 细胞增殖 (对 OCl-AML3、THP1、MOLM13、HL60, KG1, NB4 细胞的 IC50s 分别为 0.91、1.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM)。
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HY-178020
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FLT3
ERK
Akt
Apoptosis
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Cancer
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FLT3-IN-34 是一种 FLT3 抑制剂,具有 IC50 值为 1.4 nM。FLT3-IN-34 阻断 FLT3 及其下游信号分子 AKT 和 ERK1/2 的磷酸化。FLT3-IN-34 在 FLT3-ITD 阳性的 MV4-11 细胞中诱导浓度依赖性的 G0/G1 期阻滞和轻度凋亡 ( apoptosis)。FLT3-IN-34 对 FLT3-ITD 阳性的 MV4-11 细胞 (IC50 = 14.95 nM) 和 MOLM-13 细胞 (IC50 = 18.5 nM) 显示出强效的抗增殖活性。FLT3-IN-34 可用于 FLT3 阳性急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-168860
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Bacterial
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Infection
Cancer
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Antituberculosis agent-13 (Compound 11) 具有抗结核活性,抑制 Mycobacterium tuberculosis 野生型和突变菌株,IC50 为 4-62.5 nM。Antituberculosis agent-13 具有抗白血病活性,可抑制 MOLM-13,IC50 为 3.8 μM。
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HY-172873
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HDAC
Caspase
Apoptosis
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Cancer
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HDSI-18 是一种具有口服活性的 HDAC6 选择性抑制剂 (IC50: 1.6 nM)。HDSI-18 对 K562、MV4-11、MOLM-13、THP-1 和 Jurkat 细胞均具有细胞毒性 (IC50 分别为 0.48、0.58、0.91、1.79 和 4.31 μM)。HDSI-18 可激活 Caspase-3,诱导线粒体去极化和细胞凋亡 (Apoptosis),具有抗肿瘤活性。
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HY-147716
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CDK
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Cancer
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CDK8-IN-6 (compound 9) 是一种有效的 细胞周期蛋白依赖性激酶8 (CDK8) 抑制剂,Kd 为 13 nM。CDK8-IN-6 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性,IC50s 分别为 11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25 µM。CDK8-IN-6 具有研究 AML 癌症的潜力。
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HY-172416
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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Balomenib 是 menin-MLL 相互作用的抑制剂,可以抑制 men1-MLL4-43 相互作用,IC50 < 0.075 μM。Balomenib 抑制 MV4-11 (CC50 < 0.1 μM),MOLM-13 (CC50 0.1~0.5 μM) 和 HEK293 (CC50 < 2 μM) 细胞生长。Balomenib 具有抗肿瘤活性。
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HY-147717
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CDK
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Cancer
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CDK8-IN-7 (compound 12) 是一种有效的选择性 细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 抑制剂,Kd 为 3.5 nM。CDK8-IN-7 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性,IC50s 分别为 5.9、4.8、5.4、16.2、12.5-25 µM。CDK8-IN-7 具有研究AML-癌症的潜力。
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HY-172217
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DNA Methyltransferase
Apoptosis
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Cancer
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DNMT1-IN-5 (Compound 55) 是 DNMT 的抑制剂,可抑制 DNMT1 和 DNMT3A,IC50 分别为 2.42 μM 和 14.4 μM。DNMT1-IN-5 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性(TMD-8、DOHH2、MOLM-13、THP-1、RPIM-8226 和 HCT116 的 IC50 为 0.19-2.37 μM),在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导 TMD-8 和 DOHH2 细胞凋亡 (apoptosis)。DNMT1-IN-5 在 TMD-8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
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HY-171334
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PROTACs
PIN1
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Cancer
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PROTAC PIN1 degrader-2 (1) 是 PIN1 的 PROTAC 降解剂 (Pink: PIN1 ligand HY-171442, Blue: cereblon ligand Thalidomide (HY-14658), Black: linker HY-W014883)。PROTAC PIN1 degrader-2 (1) 对不同癌细胞的 IC50 值分别为 2248 nM (MV-4-11 cells)、3984 nM (MOLM-13)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60) 和3925 nM (HL-60)。
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HY-176427
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ClpP
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Cancer
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HsClpP activator-1 (compound 24) 是一种有效的 HsClpP 激活剂,EC50 为 0.22 μM。HsClpP activator-1 有效抑制癌细胞生长,IC50 数值在 0.1-1 μM 范围内。
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HY-152133
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PROTACs
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC HDAC6 degrader (Compound A6) 是一种有效的、选择性的 PROTAC HDAC6 降解剂,DC50 为 3.5 nM。PROTAC HDAC6 degrader 在髓系白血病细胞系中通过诱导凋亡 (apoptosis) 显示出抗增殖活性。
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HY-169086
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PROTACs
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Cancer
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KL-465 是 MAGE-A3 PROTAC 降解剂,在 HeLa 细胞中降解 MAGE-A3,DC50 为 2 μM。KL-465 抑制 MAGE-A3 阳性癌细胞 HCT116,A375 和 HeLa 的增殖。(蓝色:E3 连接酶配体 (HY-151227);黑色:连接子 (HY-W679862);粉色:靶蛋白配体 (HY-169087))
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HY-139148
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HY-172582
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CDK
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Cancer
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CDK9-IN-38 (compound 14)是一种 CDK9 抑制剂,对野生型 CDK9 和 L156F 突变体的IC50 值分别为 1.2 nM 和 3.3 nM。CDK9-IN-38 在体内外抑制肿瘤生长。
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HY-153886
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HY-158009
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Others
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Cancer
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SGF29-IN-1 (Compound Cpd_DC60) 是 Spt-Ada-Gcn5 乙酰转移酶 (SAGA) 相关因子 29 (SGF29)-Tudor 结构域的选择性抑制剂。SGF29-IN-1 具有抗白血病的特性。
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HY-160558
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HY-163707
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Apoptosis
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Cancer
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UR778Br 靶向 IQGAP1 蛋白的 GTPase 活化蛋白相关结构域 (GRD 结构域)。UR778Br 抑制人类急性髓系白血病 (AML) 的增殖,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。UR778Br 抑制原代细胞和 AML 细胞的集落形成,而对正常骨髓细胞没有显著影响。
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HY-153714
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BN-104; BNM-1192; Menin-MLL inhibitor 27
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Epigenetic Reader Domain
Potassium Channel
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Cancer
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Zefamenib (BN-104) 是一种具有口服活性的选择性脑膜蛋白抑制剂,也是 Menin 抑制剂,能抑制 Menin-MLL 相互作用,并导致 Menin 蛋白降解,还是一种弱 hERG 抑制剂,IC50 大于 100 μM。Zefamenib 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究,如急性骨髓性白血病。
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HY-145940
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BRD3727
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Casein Kinase
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Cancer
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BAY-204 (BRD3727) 是一种强效、ATP 竞争性且选择性的 CK1α 抑制剂 (10 μM ATP 时的 IC50 为 2 nM; 1 mM ATP 时的 IC50 为 12 nM)。BAY-204 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-142696A
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CDK
Pim
Apoptosis
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Cancer
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CDK6/PIM1-IN-1 (Compound 51) hydrochloride 是一种具有口服活性且有效的双重 CDK6/PIM1 抑制剂,IC50 值分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 抑制 CDK4 (IC50=3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖,将细胞周期阻滞在 G1 期,并促进细胞凋亡 (apoptosis)。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 具有抗 AML 活性。
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HY-163763
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HY-149924
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PROTACs
IAP
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Cancer
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CST626 (Compound 9) 是一种 pan-IAP PROTAC 降解剂。CST626 在 MM.1S 细胞中降解 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 DC50 分别为 0.7、2.4 和 6.2 nM。
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HY-142696
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CDK
Pim
Apoptosis
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Cancer
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CDK6/PIM1-IN-1 是一种有效且平衡的双重 CDK6/PIM1 抑制剂,IC50 分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 抑制 CDK4 (IC50=3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖,将细胞周期阻滞在 G1 期,并促进细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1 具有抗AML活性。
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HY-175885
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PROTACs
Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO)
Apoptosis
Caspase
PARP
YTHDF
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Cancer
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PROTAC FTO degrader 1 是一种脂肪量和肥胖相关蛋白 (FTO) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC FTO degrader 1 依赖于 VHL E3 连接酶和泛素-蛋白酶体系统选择性降解 FTO。PROTAC FTO degrader 1 可增加与核糖体生物发生相关的 mRNA 上的 m6A 修饰,并促进其由 YTHDF2 介导的降解。PROTAC FTO degrader 1 能够抑制癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。PROTAC FTO degrader 1 可用于癌症研究,如急性髓系白血病 (AML)。(结构:粉色:FTO 配体 (HY-175886);蓝色:VHL 连接酶配体 (HY-112078);黑色:连接子 (HY-W002042);VHL 配体-Linker: (HY-139218))
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HY-15650
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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SGC0946 是一种选择性的 DOT1L 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L,诱导癌细胞 G1 期停滞,以及抑制细胞的自我更新和转移潜力,并诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌等肿瘤的研究,也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
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HY-136360
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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MI-3454 是一种具有口服活性,高效和选择性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂,IC50 为 0.51 nM。MI-3454 通过下调涉及白血病发生的关键基因,在 MLL1 重排或 NPM1 突变的白血病小鼠模型中抑制细胞增殖,诱导分化并完全缓解或消退白血病。
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HY-15650A
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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SGC0946 TFA 是一种选择性的 DOT1L 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 TFA 可通过抑制 DOT1L,诱导癌细胞 G1 期停滞,以及抑制细胞的自我更新和转移潜力,并诱导细胞分化。SGC0946 TFA 可用于白血病和乳腺癌等肿瘤的研究,也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
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HY-112417
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HY-150025
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DNA Methyltransferase
Apoptosis
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Cancer
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(4aS,8aR)-NPD-001 是一种有效的 DNMT3A 的变构抑制剂。(4aS,8aR)-NPD-001 通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用来抑制 DNMT3A 的活性。(4aS,8aR)-NPD-001 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis)。(4aS,8aR)-NPD-001 诱导不同的 AML 细胞系分化,包括 DNMT3A R882 突变的细胞。
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