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Orally bioavailable degrader

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By Targets:	Androgen Receptor (3) Apoptosis (1) CDK (1) Cholinesterase (ChE) (1) Epigenetic Reader Domain (3) Estrogen Receptor/ERR (7) IAP (1) MAP4K (1) PD-1/PD-L1 (1) Phosphodiesterase (PDE) (1) PROTACs (9) RET (1) STING (1)
By Research Areas:	Cancer (18) Neurological Disease (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-111486

LSZ-102 1 篇文献验证	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
LSZ-102 是一种强效, 口服生物有效的选择性雌激素受体降解剂, 其 IC₅₀ 值为 0.2 nM。

HY-12864

Brilanestrant 5 篇以上引用文献 ARN-810; GDC-0810	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) 是一种可口服的，选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader)，IC₅₀ 值为 0.7 nM。

HY-12870A

AZD9496 maleate 最多引用文献 26 篇文献验证	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
AZD9496 maleate 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂，IC₅₀ 为 0.28 nM。AZD9496 maleate 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。

HY-145341

GNE-149	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
GNE-149 是一种有效的，具有口服活性的雌激素受体 α (ERα; IC₅₀=0.053 nM) 拮抗剂。GNE-149 也是一种选择性的雌激素受体降解剂 (SERD)。GNE-149 可用于乳腺癌的研究。

HY-132292

ARD-2128	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARD-2128 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-2128 可有效降低 AR 蛋白并抑制肿瘤组织中 AR 调节的基因，在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。ARD-2128 作用在前列腺癌的研究上。

HY-168518

PROTAC CDK9 degrader-9	PROTACs CDK	Cancer
PROTAC CDK9 degrader-9 (compound 29) 是一种基于 PROTAC 技术，高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-9 可用于抗癌研究。

HY-146267

ERα degrader 5	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ERα degrader 5 (Compound 40) 是一种选择性的、具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor (ER)) 降解剂，对 ERα 的 EC₅₀ 值为 1.1 nM。ERα degrader 5 在体内表现出抗肿瘤活性。

HY-101119

GLL398	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，与雌激素受体竞争性结合，IC₅₀ 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC₅₀= 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。

HY-114770

(E,E)-GLL398	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
(E,E)-GLL398是一种选择性雌激素受体降解剂，具有强效结合ERα的活性（IC₅₀ = 1.14 nM）。(E,E)-GLL398能够有效降解MCF-7乳腺癌细胞中的ERα（IC₅₀ = 0.21 μM）。(E,E)-GLL398的引入的硼酸基团赋予其优越的口服生物利用度，在大鼠中的AUC为36.9 μg·h/mL，相比GW7604显著提高。

HY-162816

PROTAC HPK1 Degrader-3	PROTACs MAP4K	Cancer
PROTAC HPK1 Degrader-3 (compound C3) 是一种口服有效的、靶向 HPK1 的 PROTAC (DC₅₀=21.26 nM)，HPK1 是 T 细胞受体负调节剂，异常激活后可导致 T 细胞功能障碍。PROTAC HPK1 Degrader-3 能够抑制 SLP76 和 NF-κB 信号通路，并抑制 MAPK 信号转导，具有抗癌活性和免疫激活作用。PROTAC HPK1 Degrader-3 具有一定的口服生物利用度，可联合 PD-L1 抗体疗法，达到 65.58% 的肿瘤生长抑制率。PROTAC HPK1 Degrader-3 由 E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658；blue part)、PROTAC 连接子 tert-Butyl 3-oxoazetidine-1-carboxylate (HY-40146；black part)，和靶蛋白配体 HPK1-IN-51 (HY-162842；red part) 组成；其中靶蛋白配体的活性对照可选择 HPK1 ligand 1 (HY-162841)。

HY-145479

PROTAC AR-V7 degrader-1	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR-V7 degrader-1 是一种口服有效的选择性 AR-V7 PROTAC 降解剂，DC₅₀ 为 0.32 μM (22Rv1 细胞)。PROTAC AR-V7 degrader-1 能够抑制肿瘤细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。PROTAC AR-V7 degrader-1 可用于前列腺癌等癌症的研究。(Pink: VPC-14228 (HY-117669); Black: linker (HY-W041652); Blue: VHL Ligand (HY-112078))

HY-14795

Mimopezil ZT-1	Cholinesterase (ChE)	Neurological Disease
Mimopezil (ZT-1) 是一种胆碱酯酶抑制剂，在水或水溶性有机溶剂中会迅速降解为活性代谢物 Huperzine A (HY-17388)。Mimopezil 口服后吸收迅速但生物利用度低 (0.37%，大鼠)，但代谢后转化为 Huperzine A，Huperzine A 在血液中积累并具有较强的活性。静脉给药后 Mimopezil 血药浓度较高，同样迅速代谢为 Huperzine A。

HY-178964

PROTAC RET Degrader 1	PROTACs RET	Cancer
PROTAC RET Degrader 1 (Compound 20) 是一种口服有效且能穿过血脑屏障的 RET PROTAC 降解剂，其对于 RET (WT)、RET (G810S)、RET (G810C) 和 RET (G810R) 的 DC₅₀ 值分别为 1.7、3、12 和 21 nM。PROTAC RET Degrader 1在携带致癌 RET 融合 (如 KIF5B-RET、CCDC6-RET) 或突变 (如RET (C634W)) 的癌细胞系 (如 Ba/F3、LC-2/ad、TT细胞) 中具有强效抗增殖活性。PROTAC RET Degrader 1 在人源肿瘤异体移植 (PDX) 小鼠模型具有显著的抗肿瘤活性。PROTAC RET Degrader 1 可用于研究 RET 阳性癌症 (粉色：RET 配体 (HY-179308)；蓝色：CRBN 配体 (HY-179307)；黑色：连接子)。

HY-170900

SJ44236	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
SJ44236 是 BET 的 PROTAC 降解剂，可降解 BRD2 (DC₅₀ = 0.127 nM)、BRD3 和 BRD4。SJ44236 在细胞 MV4-11 和 HD-MB03 中表现出细胞毒性，IC₅₀s 分别为 0.12 nM 和 0.92 nM。SJ44236 下调 c-Myc 的表达，上调 p53 的表达。SJ44236 在小鼠体内表现出良好的口服生物利用度（45%）。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid (HY-78695); Black: linker (HY-W012935); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 54 (HY-W890189))

HY-168491

Enpp-1-IN-25	Phosphodiesterase (PDE) STING PD-1/PD-L1	Cancer
Enpp-1-IN-25 (Compound 30) 是一种 ENPP1 抑制剂，IC₅₀ 为 8.05 nM，口服生物利用度低。Enpp-1-IN-25 可通过抑制 cGAMP 降解有效激活细胞内 STING 途径。Enpp-1-IN-25 能够增强肿瘤微环境中免疫细胞浸润和 I 型干扰素应答，提高抗 PD-L1 抗体的抗肿瘤效力。Enpp-1-IN-25 可用于癌症免疫疗法的研究。

HY-13208

Xevinapant hydrochloride 5 篇以上引用文献 AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride	IAP Apoptosis	Cancer
Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合，K_i 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白，诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解，并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。

HY-156751A

GDC-2992 RO7656594	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
GDC-2992 (Compound 28A) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。GDC-2992 在 VCaP 细胞中降解 AR 的 DC₅₀ 值为 2.7 nM。GDC-2992 抑制 VCaP 细胞增殖，其 IC₅₀ 值为 9.7 nM。GDC-2992 可用于前列腺癌研究。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-130845); Blue: E3 ligase ligand (HY-W1003189A); Black: linker (HY-169975); E3 ligase ligand +linker (HY-169976A))。

HY-163410

AU-24118 1 篇文献验证	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
AU-24118 是一种选择性、有口服生物利用度的 PROTAC 降解剂，降解 mSWI-SNF ATPases (SMARCA2 和 SMARCA4) 以及 PBRM1。AU-24118 整合了与 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域结合的诱饵部分，以及 CRBN 连接酶的配体部分。AU-24118 在前列腺癌模型中显示出肿瘤消退。AU-24118 可用于研究其对抗前列腺癌的作用。(粉色：PBRM1/SMARCA2,4 配体 (HY-171774)；蓝色：CRBN配体 (HY-171775))。

HY-145925B

CFT8634 1 篇文献验证	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
CFT8634 是基于 E3 泛素连接酶 CRBN 机制，具有口服生物利用度的 PROTAC BRD9 靶向降解剂，可用于滑膜肉瘤和 SMARCB1 缺失实体瘤的研究 (Pink: BRD9 配体 (HY-169988) ; Blue: E3 连接酶配体 (HY-169989) ; Black: 连接子 (HY-169991)。CFT8634 作为异双功能分子，一端结合 BRD9，另一端招募 CRBN，可抑制依赖 BRD9 的肿瘤细胞生长。CFT8634 可用于 SMARCB1 相关癌症 (如滑膜肉瘤、恶性横纹肌样瘤) 的研究。

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