1. PROTAC Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  2. PROTACs Androgen Receptor
  3. ARD-2128

ARD-2128 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-2128 可有效降低 AR 蛋白并抑制肿瘤组织中 AR 调节的基因,在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。ARD-2128 作用在前列腺癌的研究上。

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ARD-2128 Chemical Structure

ARD-2128 Chemical Structure

CAS No. : 2222111-87-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥2800
In-stock
5 mg ¥7000
In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ARD-2128 is a highly potent, orally bioavailable PROTAC androgen receptor (AR) degrader. ARD-2128 effectively reduces AR protein, suppresses AR-regulated genes in tumor tissues, and inhibits growth of tumor without signs of toxicity. ARD-2128 has the potential for the research of the prostate cancer[1].

IC50 & Target

IC50: 4 nM (VCaP), 5 μM (LNCaP)[1]

体外研究
(In Vitro)

ARD-2128 在 VCaP 细胞系和 LNCaP 细胞系中高效且有效地抑制细胞生长,IC50 值分别为 4 nM 和 5 nM[1]
ARD-2128 (1、10、100 和 1000 nM;24 小时) 在VCaP细胞中,在 1 nM 时有效降低 AR 蛋白水平 >50%,在10、100 和 1000 nM 时分别实现 >90% 的 AR 降解[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: VCaP cell
Concentration: 1, 10, 100, and 1000 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Reduces the AR protein level and achieves the AR degradation.
体内研究
(In Vivo)

ARD-2128 (20 mg/kg;口服;一次) 在 24 小时后可有效降低小鼠体内的 AR 蛋白水平[1]
ARD-2128 (10-40 mg/kg;口服 daily for 21 days) 在小鼠 VCaP 异种移植模型中显示出抗肿瘤活性[1]
ARD-2128 (5mg/kg;po) 处理显示 Cmax、AUC0-t 和 t1/2 值分别为 1304 ng/mL、22361 ng h/mL 和 18.8 小时[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SCID mice[1]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: Oral
Result: Reducing the level of AR protein in mice after 24 hours.
Animal Model: SCID mice[1]
Dosage: 10, 20, and 40 mg/kg
Administration: P.o.; daily for 21 days
Result: Inhibits tumor growth by 46, 69, and 63%, respectively.
Animal Model: Male ICR Mice[1]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: P.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Result: The Cmax, AUC0-t and t1/2 were 1304 ng/mL, 22361 ng h/mL and 18.8 hours, respectively.
分子量

820.37

Formula

C45H50ClN7O6

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to green yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (121.90 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2190 mL 6.0948 mL 12.1896 mL
5 mM 0.2438 mL 1.2190 mL 2.4379 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.40%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.2190 mL 6.0948 mL 12.1896 mL 30.4741 mL
5 mM 0.2438 mL 1.2190 mL 2.4379 mL 6.0948 mL
10 mM 0.1219 mL 0.6095 mL 1.2190 mL 3.0474 mL
15 mM 0.0813 mL 0.4063 mL 0.8126 mL 2.0316 mL
20 mM 0.0609 mL 0.3047 mL 0.6095 mL 1.5237 mL
25 mM 0.0488 mL 0.2438 mL 0.4876 mL 1.2190 mL
30 mM 0.0406 mL 0.2032 mL 0.4063 mL 1.0158 mL
40 mM 0.0305 mL 0.1524 mL 0.3047 mL 0.7619 mL
50 mM 0.0244 mL 0.1219 mL 0.2438 mL 0.6095 mL
60 mM 0.0203 mL 0.1016 mL 0.2032 mL 0.5079 mL
80 mM 0.0152 mL 0.0762 mL 0.1524 mL 0.3809 mL
100 mM 0.0122 mL 0.0609 mL 0.1219 mL 0.3047 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
ARD-2128
目录号:
HY-132292
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