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PET radioligand

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-141804
    ER176

    BIBD-239

    		 Biochemical Assay Reagents Neurological Disease
    ER176 是下一代 PET 放射性配体，用于对 18 kDa 易位蛋白 (TSPO) 进行成像，TSPO 是神经炎症的生物标志物。
    ER176
  • HY-136873
    UCB-J

    		Synaptic Vesicle Proteins Others
    UCB-J 是正电子发射断层扫描 (PET) 的放射寡聚物，是突触囊泡蛋白2A (SV2A) 的配体。
    UCB-J
  • HY-155741
    CB2 PET Radioligand 1

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    CB2 PET Radioligand 1 (compound [18F]9) 是一种针对 hCB2 的 PET Radioligand (Ki=7.7 nM)。 CB2 PET Radioligand 1 通过 Cu 介导的 18F-氟化来制备。 CB2 PET Radioligand 1 在小鼠神经炎症模型中显示出高脑摄取率。
    CB2 PET Radioligand 1
  • HY-156124
    Sigma-2 Radioligand 1

    		Sigma Receptor Cancer
    Sigma-2 Radioligand 1 (compound 1) 是 Sigma-2 选择性配体。Sigma-2 Radioligand 1 在小鼠中具有良好生物分布性，在大鼠中具有良好体内活性。[18F] 修饰的 Sigma-2 Radioligand 1，在微型 PET/CT 成像中将肿瘤可视化，呈现高肿瘤摄取和肿瘤背景比。实验表明，Sigma-2 Radioligand 1 在 U87MG 胶质瘤异种移植物中具有高特异性结合。
    Sigma-2 Radioligand 1
  • HY-174923
    AZ12943203

    		Biochemical Assay Reagents GSK-3 Neurological Disease
    AZ12943203 (Compound 13e) 是一种 GSK-3 PET 放射性配体，Kd 为 2.94 nM。AZ12943203 对 GSK-3β 具有显著的抑制效力 (IC50 ：4.44 nM)，并且可以特异性结合啮齿动物脑中富含 GSK-3 的区域。AZ12943203 可用于神经退行性疾病成像，尤其是阿尔茨海默病。
    AZ12943203
  • HY-167898
    MeS-IMPY

    		Amyloid-β Neurological Disease
    MeS-IMPY 是 β-amyloid plaques 的配体。MeS-IMPY 对从阿尔茨海默病 (AD) 人脑或 AD 脑匀浆提取的 β-amyloid plaques 的结合亲和力高于 IMPY (Ki 值分别为 7.93 和 8.95 nM)。 [11C]MeS-IMPY 是一种用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像 β-淀粉样斑块的潜在放射性配体。
    MeS-IMPY
  • HY-175367
    H3R antagonist 6

    		Histamine Receptor Sigma Receptor Neurological Disease
    H3R antagonist 6 (Compounds 3) (H3-2406) 是一种组胺受体 3 (H3R) 拮抗剂，其 IC50 为 5.6 nM。经 18F 标记的 H3R antagonist 6 具有较高的放化产率、摩尔活性和中等的脑摄取率，但与 Sigma-1 受体 (Sigma-1 receptor) 存在脱靶结合。H3R antagonist 6 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 成像的放射性配体，用于中枢神经系统 (CNS) 疾病研究。
    H3R antagonist 6
  • HY-171806
    BMT-136088

    		LPL Receptor Cancer
    BMT-136088 是一种放射性配体，可以用于特发性肺纤维化正电子发射断层扫描 (PET) 显像。
    BMT-136088
  • HY-P10220
    NOTA-COG1410

    		Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Biochemical Assay Reagents Others
    NOTA-COG1410 可以形成靶向骨髓细胞上表达的触发受体 2 (TREM2) 的放射性配体，通过正电子发射断层扫描/计算机断层扫描，发现和诊断消化系统肿瘤。NOTA-COG1410 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    NOTA-COG1410
  • HY-103326
    NIDA-41020

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    NIDA-41020 是一种有效的选择性大麻素受体1 (CB1) 拮抗剂，其 Ki 为 4.1 nM。NIDA-41020 被设计为一种潜在的放射性配体，用于正电子发射断层扫描 (PET)。
    NIDA-41020
  • HY-149869
    PSMA-IN-3

    		PSMA Cancer
    PSMA-IN-3 (compound 17) 是一种新型的高亲和力 PSMA 抑制剂，其IC50 值为 13 nM。PSMA-IN-3 可用于开发一种 18F 标记的放射性配体，用于前列腺癌 PSMA 的 PET 成像。
    PSMA-IN-3
  • HY-175372
    H3R antagonist 7

    		Histamine Receptor Neurological Disease
    H3R antagonist 7 (compounds 4) 是一种组胺亚型 3 受体 (H3R) 拮抗剂，Ki 值为 3.15 nM。H3R antagonist 7 可作为潜在的 PET 放射性配体用于中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。
    H3R antagonist 7
  • HY-D2343
    PB0822

    		Biochemical Assay Reagents Neurological Disease
    PB0822 用[18F]氟化物标记后可用于体内 PET 成像。 [18F]PB0822 是一种 PET 放射性配体。 [18F]PB0822 的 cLogP 值为 1.54，这是 BBB 渗透的良好预测指标。 [18F]PB0822 可用于阿尔茨海默病研究。
    PB0822
  • HY-148353
    PF-06455943

    		LRRK2 Neurological Disease
    PF-06455943 是一种富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂，IC50 值为 3 nM。PF-06455943 可用于帕金森病（PD）的研究。
    PF-06455943
  • HY-161246
    uPSEM792

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    uPSEM792 是 PSAM4-GlyR 的药理学选择性激动分子 (PSEM) 激动剂，亲和力 Ki 为 0.7 nM。uPSEM792 是野生型和 P-gp 和 BCRP 双敲除小鼠大脑中外排转运蛋白的底物。uPSEM7952 可能是开发 PSAM4-GlyR PET 放射性配体的先导材料。
    uPSEM792
  • HY-111189
    GSK931145

    		GlyT Neurological Disease
    GSK931145是一种甘氨酸转运体1（GlyT1）抑制剂，具有抗癫痫活性。GSK931145在最大电刺激阈值测试中表现出较低的最低有效剂量，表明其具有显著的抗癫痫效果。GSK931145还作为正电子发射断层扫描（PET）放射配体，适用于量化活体大脑中的甘氨酸转运体的可用性。
    GSK931145
  • HY-178871
    OX2-2303

    		Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease
    OX2-2303 是一种高效、选择性的食欲素 -2 受体 (OX2R) 拮抗剂。OX2-2303 对 OX2R 具有极佳的结合亲和力 (Ki = 0.1 nM)，并且对 OX1R 表现出超过 890 倍的选择性。OX2-2303 可作为正电子发射断层扫描 (PET) 放射配体，用于中枢神经系统 (CNS) 的相关研究。
    OX2-2303
  • HY-12761
    A-836339

    		Cannabinoid Receptor Cardiovascular Disease Others Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    A-836339 是一种口服有效的和选择性 CB2 受体激动剂，对人和大鼠的 Ki 分别为 0.4 nM 和 0.8 nM。A-836339 具有镇痛、胃保护和抗炎抗氧化等多种作用。A-836339 通过激活背根神经节和脊髓中的 CB2 受体，产生抗伤害和镇痛活性。A-836339 也能通过抗炎 (降低 TNF-α、IL-1β) 和抗氧化机制 (增强 CAT、SOD 活性，减少 H2O2) 实现胃保护作用。放射性标记的 A-836339 可作为 CB2 特异性放射配体，用于自显影和 PET 成像。A-836339 可用于炎症性疼痛、神经病理性疼痛、胃溃疡和脑缺血等研究。
    A-836339

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