2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Cannabinoid Receptor
  4. A-836339

A-836339 是一种口服有效的和选择性 CB2 受体激动剂，对人和大鼠的 Ki 分别为 0.4 nM 和 0.8 nM。A-836339 具有镇痛、胃保护和抗炎抗氧化等多种作用。A-836339 通过激活背根神经节和脊髓中的 CB2 受体，产生抗伤害和镇痛活性。A-836339 也能通过抗炎 (降低 TNF-α、IL-1β) 和抗氧化机制 (增强 CAT、SOD 活性，减少 H2O2) 实现胃保护作用。放射性标记的 A-836339 可作为 CB2 特异性放射配体，用于自显影和 PET 成像。A-836339 可用于炎症性疼痛、神经病理性疼痛、胃溃疡和脑缺血等研究。

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A-836339

A-836339 Chemical Structure

CAS No. : 959746-77-1

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥809
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1 mg ￥310
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5 mg ￥1185
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10 mg ￥2113
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25 mg ￥3563
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50 mg ￥5075
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生物活性

A-836339 is a selective CB2 receptor agonist, with Ki values of 0.4 nM and 0.8 nM in humans and rats, respectively. A-836339 exhibits multiple effects such as analgesia, gastric protection, anti-inflammation, and antioxidant activity. A-836339 produces antinociceptive and analgesic activities by activating CB2 receptors in the dorsal root ganglia and spinal cord. A-836339 can also exert gastric protective effects through anti-inflammatory mechanisms (reducing TNF-α and IL-1β) and antioxidant mechanisms (enhancing the activities of CAT and SOD, and reducing H2O2). Radioactively labeled A-836339 can serve as a CB2-specific radioligand for autoradiography and PET imaging. A-836339 can be used in research on inflammatory pain, neuropathic pain, gastric ulcers, cerebral ischemia, etc[1][2][3][4][5].

体外研究
(In Vitro)

A-836339（20 µM；20分钟；脑切片）在 LPS 和 AMPA 注射后降低同侧半球中 [11C]A-836339 的结合[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

A-836339 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

A-836339（0.3 µmol/kg；i.t.）通过作用于脊髓部位逆转神经病理性疼痛[1]。
A-836339（0.3 µmol/kg；intra-DRG）通过作用于背根神经节部位逆转炎症性疼痛[1]。
A-836339（0.3 µmol/kg；intra-DRG）通过作用于背根神经节部位逆转神经病理性疼痛[1]。
A-836339（1-10 µmol/kg；IP）通过 CB2 受体作用逆转炎症性疼痛[1]。
A-836339（3-30 µmol/kg；IP）通过激活 CB2 受体且无阿片类药物依赖性，在 CCI 模型中逆转神经病理性疼痛[1]。
A-836339（1-5 mg/kg；口服）通过增强胃保护作用和逆转组织学损伤，降低乙醇（EtOH）诱导的小鼠胃溃疡模型中的溃疡指数和 ULI，同时降低 TNF-α 水平，并通过增加 CAT 和 SOD 活性以及减少 H2O2 水平来增强抗氧化防御机制[3]。
A-836339（1-5 mg/kg；口服）在 NSAID 诱导的小鼠胃溃疡模型中降低溃疡指数和 ULI，增强 CAT 活性并减少 H2O2 水平，同时降低 TNF-α 水平[3]。
A-836339（5 mg/kg；口服）在乙醇（EtOH）诱导的小鼠溃疡模型中，显示出胃组织中 CB2 受体和 COX-2 的共定位[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Sprague Dawley rats (male, 250-300 g); inflammatory model, induced by CFA injection[1]
Dosage: 1 µmol/kg, 3 µmol/kg, 10 µmol/kg
Administration: IP
Result: Significantly reversed CFA-induced thermal hyperalgesia in a dose-dependent manner, with an ED50 of 1.8 µmol/kg. The effect was blocked by a CB2 antagonist but not a CB1 antagonist.
Animal Model: Sprague Dawley rats (male, 250-300 g); neuropathic model, induced by SNL[1]
Dosage: 3 µmol/kg, 10 µmol/kg, 30 µmol/kg
Administration: IP
Result: Systemic A-836339 dose-dependently reversed SNL-induced mechanical allodynia (67% at 30 µmol/kg, ED50 14.5 µmol/kg). The effect was not blocked by naloxone.
Animal Model: Sprague Dawley rats (male, 250-300 g); neuropathic model, induced by CCI[1]
Dosage: 3 µmol/kg, 10 µmol/kg, 30 µmol/kg
Administration: IP
Result: Systemic A-836339 attenuated CCI-induced mechanical allodynia (71% at 30 µmol/kg). The effect was blocked by a CB2 antagonist.
Animal Model: Sprague Dawley rats (male, 250-300 g); inflammatory model, induced by CFA injection[1]
Dosage: 0.3 µmol/kg
Administration: Others (intra-DRG)
Result: Intra-DRG administration of A-836339 significantly reversed CFA-induced thermal hyperalgesia (65%).
Animal Model: Sprague Dawley rats (male, 250-300 g); inflammatory model, induced by CFA injection[1]
Dosage: 0.3 µmol/kg
Administration: Others (i.t.)
Result: Intrathecal administration of A-836339 did not significantly reverse CFA-induced thermal hyperalgesia (14%).
Animal Model: Sprague Dawley rats (male, 250-300 g); inflammatory model, induced by CFA injection[1]
Dosage: 0.2 µmol/kg, 0.6 µmol/kg
Administration: Others (i.paw)
Result: Ipsilateral intraplantar administration of A-836339 showed a weak effect (27% reversal at 0.6 µmol/kg), with similar effects observed on the contralateral paw.
Animal Model: Sprague Dawley rats (male, 250-300 g); neuropathic model, induced by SNL[1]
Dosage: 0.3 µmol/kg
Administration: Others (intra-DRG)
Result: Intra-DRG administration of A-836339 significantly attenuated SNL-induced mechanical allodynia (45%).
Animal Model: Sprague Dawley rats (male, 250-300 g); neuropathic model, induced by SNL[1]
Dosage: 0.3 µmol/kg
Administration: Others (i.t.)
Result: Intrathecal administration of A-836339 reversed SNL-induced mechanical allodynia (33%).
Animal Model: Balb/C mice (male, 21-23 g); EtOH-induced gastric ulcer model, induced by 80% EtOH[3]
Dosage: 1 mg/kg, 3 mg/kg, 5 mg/kg
Administration: Oral
Result: Reduced ulcer index and ULI in a dose-dependent manner. Administration of the CB2 antagonist AM630 (1 mg/kg, i.p.) before A836339 (5 mg/kg, p.o.) significantly reversed its gastroprotective effect. Histological analysis showed reversed damage after A836339 administration. Reduced TNF-α levels compared to EtOH-treated group. Partial reversal of anti-inflammatory effect by AM630 (1 mg/kg, i.p.), though not statistically significant. IL-1β levels showed non-significant reduction. Increased catalase (CAT) and superoxide dismutase (SOD) activities in a dose-dependent manner. Reduced H2O2 levels, with the highest dose (5 mg/kg) showing statistical significance. Effects reversed by AM630 (1 mg/kg, i.p.).
Animal Model: Balb/C mice (male, 21-23 g); EtOH-induced gastric ulcer model, induced by 80% EtOH[3]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Oral
Result: Co-localization of CB2 receptors and COX-2 in non-neuronal gastric tissue observed via immunohistochemistry (IHC).
Animal Model: Balb/C mice (male, 21-23 g); NSAID-induced gastric ulcer model, induced by diclofenac 30 mg/kg p.o.[3]
Dosage: 1 mg/kg, 3 mg/kg, 5 mg/kg
Administration: Oral
Result: Reduced ulcer index and ULI in a dose-dependent manner, though differences were not statistically significant. Histological damage reversed by A836339 administration. CAT activity increased, H2O2 levels reduced. GSH levels decreased. Reduced TNF-α levels compared to NSAID-treated group. IL-1β levels showed no significant change.
分子量

310.45

Formula

C16H26N2O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 12 mg/mL (38.65 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2211 mL 16.1057 mL 32.2113 mL
5 mM 0.6442 mL 3.2211 mL 6.4423 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (2.29 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (2.29 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

A-836339 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2211 mL 16.1057 mL 32.2113 mL 80.5283 mL
5 mM 0.6442 mL 3.2211 mL 6.4423 mL 16.1057 mL
10 mM 0.3221 mL 1.6106 mL 3.2211 mL 8.0528 mL
15 mM 0.2147 mL 1.0737 mL 2.1474 mL 5.3686 mL
20 mM 0.1611 mL 0.8053 mL 1.6106 mL 4.0264 mL
25 mM 0.1288 mL 0.6442 mL 1.2885 mL 3.2211 mL
30 mM 0.1074 mL 0.5369 mL 1.0737 mL 2.6843 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

A-836339959746-77-1A836339A 836339Cannabinoid Receptorneuropathic painanalgesic effectsantinociceptionCB2spinal cordup-regulationpositron-emission tomography (PET)intraplantar administration[11C]A-836339CFAAPPswe/PS1dE9 miceAbeta amyloid plaqueDRGendocannabinoidsneuroinflammationintrathecal administrationCB2 receptorpositron emission tomographycerebral ischemiaCB2 receptorslipopolysaccharide (LPS)[18F]DPA-714CB2 agonistintra-DRG administrationinflammatory painSNLquantitative RT-PCRmouse modelsradioligandpawcannabinoid type 2 receptorsAlzheimer's diseaseInhibitorinhibitorinhibit

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