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Pol 5

" in MCE Product Catalog:

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抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

1

生化试剂

7

多肽产品

8

天然产物

3

重组蛋白

6

同位素标记物

2

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112062

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    POL1-IN-1 是一种RNA聚合酶 1 POL1 (也称为 Pol I) 抑制剂,IC50 值低于 0.5 uM。 POL1-IN-1 通过抑制 POL1 转录抑制核糖体的生成。
    POL1-IN-1
  • HY-P3293

    Pol6014

    Elastase Inflammation/Immunology
    Lonodelestat (POL6014) 是有效的、具有口服活性的、选择性的人中性粒细胞弹性蛋白酶(hNE) 的肽类抑制剂。Lonodelestat (POL6014) 具有囊性纤维化 (CF) 研究的潜力 。
    Lonodelestat
  • HY-P3293A

    Pol6014 TFA

    Elastase Inflammation/Immunology
    Lonodelestat TFA (POL6014 TFA) 是有效的、具有口服活性的、选择性的人中性粒细胞弹性蛋白酶(hNE) 的肽类抑制剂。Lonodelestat TFA 具有囊性纤维化 (CF) 研究的潜力 .
    Lonodelestat TFA
  • HY-P1674A
    Murepavadin TFA
    2 篇文献验证

    Pol7080 TFA

    Bacterial Antibiotic Infection
    Murepavadin (POL7080) (TFA),一种 14 个氨基酸的环肽,是一种高效的特异性抗生素。Murepavadin 对 P. aeruginosa 表现出有效的抗菌活性。MIC50MIC90 值均为 0.12 mg/L。Murepavadin 还可以靶向脂多糖转运蛋白 D。Murepavadin 可用于细菌耐药性的研究。
    Murepavadin TFA
  • HY-P1682A
    Balixafortide TFA
    1 篇文献验证

    Pol6326 TFA

    CXCR Arrestin Cancer
    Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
    Balixafortide TFA
  • HY-171421

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Polθ-IN-8 (example 77) 是一种 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂,其对 Polθ ATPase 活性的 IC50 小于 100 nM。Polθ-IN-8 可用于研究与 Polθ 活性相关的疾病 (例如癌症)。
    Polθ-IN-8
  • HY-145840

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Pol I-IN-1 是一种有效的 RNA 聚合酶 I (Pol I) 抑制剂,对于 Pol I 大催化亚单 RPA194 的 IC50 为 0.21 µM。
    Pol I-IN-1
  • HY-P5503

    HIV Others
    Pol (476-484), HIV-1 RT Epitope 是一种有生物活性的肽。(这是逆转录酶 (RT) 表位(Pol 残基 476-484)。在 HIV-1 RT 中,该肽似乎是主要的 HLA A*0201 限制性表位。用于研究 HIV-1 从 CTL 逃逸背后的可能机制。 IV9 是在 HIV-1 感染的细胞系中加工和呈现的实际表位。)
    Pol (476-484), HIV-1 RT Epitope
  • HY-P1674

    Pol7080

    Bacterial Antibiotic Infection
    莫瑞伐定 Murepavadin (POL7080),一种 14 个氨基酸的环肽,是一种高效的特异性抗生素。Murepavadin 对 P. aeruginosa 表现出有效的抗菌活性。MIC50MIC90 值均为 0.12 mg/L。Murepavadin 还可以靶向脂多糖转运蛋白 D。Murepavadin 可用于细菌耐药性的研究。
    Murepavadin
  • HY-P1682

    Pol6326

    CXCR Arrestin Cancer
    Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
    Balixafortide
  • HY-161916

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Polθ-IN-4 (Example 1) 是一种 DNA 聚合酶 Theta (Polθ) 抑制剂,通过靶向其 ATP 依赖的解旋酶结构域来抑制 Polθ 活性。Polθ-IN-4 可用于癌症研究。
    Polθ-IN-4
  • HY-169285

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Polθ-IN-6 (Compound 89) 是一种 DNA polymerase theta (Polθ) 抑制剂。Polθ-IN-6 具有抗肿瘤活性。
    Polθ-IN-6
  • HY-169284

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Polθ-IN-5 (Compound 139) 是一种 DNA polymerase theta (Polθ) 抑制剂。Polθ-IN-5 具有抗肿瘤活性。
    Polθ-IN-5
  • HY-158346

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Polθ-IN-3 (Compound 113) 是一种具有口服活性的 Polymerase Theta (Polθ) 抑制剂。Polθ-IN-3 具有抗肿瘤活性。
    Polθ-IN-3
  • HY-161302

    Apoptosis DNA/RNA Synthesis PARP Cancer
    Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ)) 和 PARP 抑制剂,IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 DNA 损伤。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗肿瘤活性。
    Polθ/PARP-IN-1
  • HY-153755

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Polθ-IN-7 (example 12) 是一种 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂,Ki 为 1.27 nM。
    Polθ-IN-7
  • HY-139593S

    Isotope-Labeled Compounds Cancer
    Polθ-IN-1-d3 (example 1) 是 Polθ 的氘代抑制剂,可用于癌症研究 (信息来自专利 WO2021028670)。
    Polθ-IN-1-d3
  • HY-161431

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    RTx-152 可捕获在 DNA 上的 Polθ ,是一种变构的 Polθ-pol 抑制剂 (IC50: 6.2 nM)。RTx-152 选择性杀死具有 HR 缺陷的癌细胞,并抑制多种遗传背景中的 PARP 抑制剂的耐药性,包括同源重组 (HR)-proficient 的细胞。RTx-152 选择性杀死 BRCA2 缺失的细胞。
    RTx-152
  • HY-N2566
    Euscaphic acid
    1 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis PI3K Apoptosis Cancer
    野鸦椿酸 Euscaphic acid 是源于 R. alceaefolius Poir 的三萜,DNA polymerase 抑制剂。Euscaphic acid 抑制小牛 DNA 聚合酶 α (pol α) 和大鼠 DNA 聚合酶 β (pol β) 的 IC50值分别为 61 和 108 μM。Euscaphic acid 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Euscaphic acid
  • HY-13323A
    CX-5461 dihydrochloride
    最多引用文献
    43 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    CX-5461 dihydrochloride 是一种有效的,可口服的 Pol I 介导的 rRNA synthesis 抑制剂,在 HCT-116,A375 和 MIA PaCa-2 细胞中,IC50 值分别为 142 nM,113 nM 和 54 nM,对 Pol II 作用不大 (IC50 ≥25 μM)。
    CX-5461 dihydrochloride
  • HY-162859

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    AB25583 是一种 Polθ 解旋酶 (Polθ-hel) 小分子抑制剂,IC50 值为 6 nM。AB25583 选择性杀死 BRCA1/2 缺陷细胞,并在携带致病性 BRCA1/2 突变的癌症细胞中与 Olaparib (HY-10162) 协同作用。AB25583 可用于肿瘤的研究。
    AB25583
  • HY-118723

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    BMH-22 是一种苯并萘啶,是一种独立于 p53 功能的 RNA 聚合酶 I (Pol I) 转录抑制剂。BMH-22 导致核仁标记蛋白重组,与核仁分离一致。BMH-22 以蛋白酶体依赖性方式破坏 RPA194 的稳定性,并抑制新生 rRNA 合成和 45S rRNA 前体的表达。BMH-22 在多种肿瘤类型中显示出有效的抗癌活性。
    BMH-22
  • HY-128357A

    ACX-362E hydrochloride; GLS-362E hydrochloride

    Bacterial DNA/RNA Synthesis Infection
    Ibezapolstat hydrochloride 是一种首创的,具有口服活性的 DNA 聚合酶 IIIC ( DNA pol IIIC) 的抑制剂,被开发用于艰难梭菌感染 (CDI) 的研究。Ibezapolstat hydrochloride 具有广谱的抗艰难梭菌活性,在体外对临床分离的 104 种菌株作用的 MIC 范围为1-8 μg/mL。
    Ibezapolstat hydrochloride
  • HY-117664

    Reverse Transcriptase Inflammation/Immunology Cancer
    PNR-7-02 抑制 Pol η 的功能,IC50 值接近 8 μM,相互作用于小指域。PNR-7-02 也是 hRev1hpol lambda (λ) 抑制剂。PNR-7-02 与 Cisplatin (HY-17394) 协同杀死慢性髓性白血病和卵巢癌细胞系。PNR-7-02 是吲哚硫代巴比妥酸 (ITBA) 的衍生物,具有 N-萘酰基和吲哚环上的 5-氯取代基。
    PNR-7-02
  • HY-126214
    JH-RE-06
    2 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    JH-RE-06, 有效的 REV1-REV7 互作抑制剂 (IC50=0.78 μM; Kd=0.42 μM),靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。JH-RE-06 通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成 (TLS)。JH-RE-06 可改善化疗效果。
    JH-RE-06
  • HY-128357
    Ibezapolstat
    1 篇文献验证

    ACX-362E; GLS-362E

    Bacterial DNA/RNA Synthesis Infection
    Ibezapolstat (ACX-362E) 是一种首创的,具有口服活性的 DNA 聚合酶 IIIC ( DNA pol IIIC) 的抑制剂,被开发用于艰难梭菌感染 (CDI) 的研究。Ibezapolstat 具有广谱的抗艰难梭菌活性,在体外对临床分离的 104 种菌株作用的 MIC 范围为1-8 μg/mL。
    Ibezapolstat
  • HY-122122
    ML-60218
    5 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis Infection Cancer
    ML-60218 是一种广谱 RNA pol III 抑制剂,对酿酒酵母和人类 RNA pol III 的 IC50 分别为 32 和 27 μM。ML-60218 破坏已经组装好的病毒体,并且在不需要重新转录细胞 RNA 的情况下阻碍新病毒体的形成。
    ML-60218
  • HY-126214S

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    JH-RE-06-d6 是 JH-RE-06的氘代物。JH-RE-06, 有效的 REV1-REV7 互作抑制剂 (IC50=0.78 μM;Ki=0.42 μM),靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。JH-RE-06 通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成 (TLS)。JH-RE-06 可改善化疗效果。
    JH-RE-06-d6
  • HY-164402

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    NSC-124854 是一种 DNA 聚合酶 β (Pol) 抑制剂,IC50 为 5.3 μM。NSC-124854 具有抗肿瘤活性。
    NSC-124854
  • HY-12484
    BMH-21
    5 篇以上引用文献

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    BMH-21是一种首创的 DNA 嵌入剂 (DNA intercalator),可抑制 RNA 聚合酶 I (Pol I) 转录。BMH-21 具有抗癌活性。
    BMH-21
  • HY-139289
    ART812
    1 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    ART812 是一种口服有效的 DNA 聚合酶 Polθ 抑制剂,IC50 值为 7.6 nM。ART812 对基于细胞的微同源介导的末端连接 (MMEJ) 的 IC50 值为 240 nM。
    ART812
  • HY-139289S

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    ART899 是一种特异性强的 Polθ DNA 聚合酶结构域变构抑制剂。ART899 可有效增强肿瘤细胞的放射敏感性,与分次放射的组合耐受性良好,并且与单独放射相比,可显著减少肿瘤生长。
    ART899
  • HY-145056

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    ART615 是 ART558 的相关异构体。ART615 是 ART558 的不活跃形式,在 12 μM 时引起 <10% 的 Polθ 抑制,因此可作为 ART558 (IC50=7.9 nM) 的对照。
    ART615
  • HY-14776
    Quarfloxin
    5 篇以上引用文献

    CX-3543

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Quarfloxin (CX-3543) 是一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮类衍生物,其靶向抑制RNA pol I的活性,在神经母细胞瘤中的IC50 值在纳摩尔级别。Quarfloxin 干扰核糖体DNA中核蛋白与G-四重DNA结构的相互作用。
    Quarfloxin
  • HY-141520
    ART558
    20 篇以上引用文献

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    ART558 是一种有效的、选择性的变构 DNA 聚合酶 theta (Polθ) 抑制剂 (IC50=7.9 nM)。ART558 可引发 BRCA 基因合成致死和 DNA 损伤。ART558 可用于癌症研究,例如乳腺癌。
    ART558
  • HY-120118

    ML246

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的,首创的,选择性的核周区室 (PNC) 抑制剂。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录,部分是由于与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。Metarrestin 可以阻断小鼠癌症模型的转移发展,并延长存活期。
    Metarrestin
  • HY-161430

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    RTx-161 是一种变构 Polθ 聚合酶抑制剂,IC50 值为 4.1 nM。RTx-161 能选择性杀死 HR 缺陷型癌细胞,并在包括 HR 充足型细胞在内的多种遗传背景下抑制 PARP 抑制剂 (PARPi) 抗性。RTx-161 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    RTx-161
  • HY-151462
    RP-6685
    1 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂,其 IC50 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。
    RP-6685
  • HY-147917

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    RNA polymerase II-IN-2 (compound 20iii) 是一种有效的 RNA 聚合酶 II (Pol II) 抑制剂,Ki 为 74.1 nM。RNA polymerase II-IN-2 对癌细胞具有细胞毒性,对 CHO 和 HEK293 的毒性是 α-amanitin 的 2 倍和 5 倍
    RNA polymerase II-IN-2
  • HY-159078

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    PolQi1 是一种靶向 DNA 聚合酶 Polθ 结构域的选择性抑制剂。PolQi1 抑制其介导的微同源性末端连接 (TMEJ/alt-EJ) 通路,减少 DNA 修复过程中的插入/缺失 (Indels) 和非精准编辑事件。PolQi1 可增强同源定向修复 (HDR) 或 Prime 编辑的效率与精度,降低脱靶效应;并与 DNA-PK 抑制剂 AZD-7648 (HY-111783) 联用发挥双重通路调控的高效基因组编辑能力。PolQi1 可主要用于基因编辑研究 (如 CRISPR-Cas9 或 Prime 编辑系统优化),来提升难编辑细胞 (如原代肝细胞、小鼠胚胎) 的精准编辑效率。
    PolQi1
  • HY-153244

    CDK Cancer
    MFH290 是一种有效的高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 12/13 (CDK12/13) 共价抑制剂。MFH290 与 CDK12 的 Cys-1039 形成共价键,表现出优异的 kinome 选择性,抑制 -聚合酶II (Pol II) C-terminal domain (CTD)中丝氨酸-2的磷酸化。MFH290用于癌症研究。
    MFH290
  • HY-174216

    DNA/RNA Synthesis Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism Neurological Disease Metabolic Disease
    PZL-A 是线粒体 DNA (mtDNA) 合成激活剂。PZL-A 可恢复突变型聚合酶 γ (POLγ) 的野生型活性,对 A467T 和 G848S 的 AC50 分别为 160 nM 和 20 nM。PZL-A 可激活细胞内的 mtDNA 合成,增强氧化磷酸化机制的生物合成和细胞呼吸作用。PZL-A 有望缓解 POLG 和其他与线粒体 DNA 缺失相关的严重疾病。
    PZL-A
  • HY-173216

    DNA/RNA Synthesis HSV Infection
    Pseudorabies virus-IN-1 是一种有效的 pseudorabies virus (PRV) 抑制剂 (EC50: 0.29 nM), Pseudorabies virus-IN-1 通过靶向 PRV deoxyribonucleic acid polymerase (DNA pol) 来抑制 PRV 复制。Pseudorabies virus-IN-1 在低浓度下即可有效抑制 PRV 复制 (MIC80: 1.6-8 nM)。 Pseudorabies virus-IN-1 可用于 PRV 感染的研究。
    Pseudorabies virus-IN-1
  • HY-141520G

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    ART558 (GMP) 是 GMP 级别的 ART558 (HY-141520)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。ART558 是一种有效的、选择性的变构 DNA 聚合酶 theta (Polθ) 抑制剂 (IC50=7.9 nM)。ART558 可引发 BRCA 基因合成致死和 DNA 损伤。ART558 可用于癌症研究,例如乳腺癌。
    ART558
  • HY-153225

    HIV Reverse Transcriptase Infection
    PYR01 是一种非核苷逆转录酶抑制剂,也是一种靶向 HIV 感染细胞的杀伤激活剂。PYR01 具有 HIV-1 感染细胞杀伤和抗病毒特性,IC50 分别为 27.5 nM 和 39.7 nM。PYR01 通过促进 HIV-1 Gag-Pol 二聚化和 HIV-1 蛋白酶的细胞内激活,导致选择性细胞毒性。PYR01 可用于 HIV 的研究。
    PYR01
  • HY-78726
    Fosamprenavir
    4 篇文献验证

    Amprenavir phosphate; GW 433908

    Drug Intermediate HIV HIV Protease Infection
    福沙那韦 Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
    Fosamprenavir
  • HY-123972
    SEC inhibitor KL-2
    1 篇文献验证

    KL-2

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    SEC inhibitor KL-2 (KL-2) 是一种拟肽先导化合物,是选择性超伸长复合体 (SEC) 抑制剂,通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用,导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-2 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用,Ki 值为 1.50 μM。
    SEC inhibitor KL-2
  • HY-78726A

    Amprenavir phosphate sodium; GW 433908 sodium

    Drug Intermediate HIV HIV Protease Infection
    Fosamprenavir sodium 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir sodium 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir sodium 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
    Fosamprenavir sodium
  • HY-103019E

    BAY-1251152; VIP152

    CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Others
    Enitociclib (BAY-1251152; VIP152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
    Enitociclib
  • HY-100513A

    Apoptosis DNA/RNA Synthesis Antibiotic Cancer
    脱氢阿霉素 Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 的小分子选择性抑制剂,一种由真菌产生的抗生素,其 IC50值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki=0.23 μM) 是竞争性的,对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki=0.18 μM)。 Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis。 Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
    Dehydroaltenusin

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