1. Cell Cycle/DNA Damage
  2. DNA/RNA Synthesis
  3. Metarrestin

Metarrestin  (Synonyms: ML246)

目录号: HY-120118 纯度: 99.96%
COA 产品使用指南

Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的,首创的,选择性的核周区室 (PNC) 抑制剂。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录,部分是由于与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。Metarrestin 可以阻断小鼠癌症模型的转移发展,并延长存活期。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Metarrestin Chemical Structure

Metarrestin Chemical Structure

CAS No. : 1443414-10-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
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10 mM * 1 mL in DMSO ¥1040
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1 mg ¥454
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5 mg ¥1000
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10 mg ¥1800
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25 mg ¥3800
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50 mg ¥6500
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Metarrestin (ML246) is an orally active, first-in-class and specific perinucleolar compartment inhibitor. Metarrestin disrupts the nucleolar structure and inhibits RNA polymerase (Pol) I transcription, at least in part by interacting with the translation elongation factor eEF1A2. Metarrestin blocks metastatic development and extends survival in mouse cancer models[1][2].

IC50 & Target

Perinucleolar compartment[1]

体外研究
(In Vitro)

Metarrestin (ML246) 破坏 PC3M-GFP-PTB 细胞的核周区室,IC50 为 0.39 μM[2]
Metarrestin (1 μM;24 小时) 降低不同人类癌细胞系中核周区室的患病率。Metarrestin 影响癌细胞系 PC3M 的细胞生长,但不影响正常成纤维细胞 (GM02153)[2]
Metarrestin (0.6 μM;24 hours) 有效阻断 PC3M 和 PANC1 细胞的侵袭[2]
Metarrestin (1 μM;24 小时) 不会显著改变三种细胞系 PANC1、PC3M 和 HeLa 中 Pol I 大亚基 RPA194 和 UBF 的数量。Metarrestin 显示细胞中 5'ETS RNA 显著减少[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Metarrestin (ML246;5-25 mg/kg;腹腔注射;每天一次;持续六周) 在 25 mg/kg 时显示出肝脏 (p <0.01) 和肺部的转移负荷减少[2]
Metarrestin (注入药物的食物;10 mg/kg;70 ppm) 延长了 NSG PANC1 胰腺癌转移小鼠模型的生存期[2]
Metarrestin (5、25 mg/kg;腹腔注射;另外 4 周) 减少前列腺癌的转移 (PC3M) 和转移性乳腺癌 PDX 小鼠模型的生长[2]
Metarrestin (5 和 25 mg/kg;IP) 的半衰期为 4.6 至 5.5 小时[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NOD/IL2 gamma (null) PANC1 mice over primary tumor tissues[2]
Dosage: 5 and 25 mg/kg
Administration: IP; once daily; continuing for six weeks
Result: Displayed a decrease in metastatic burden in both liver (p <0.01) and lung with 25 mg/kg.
Demonstrated a significant reduction of perinucleolar compartment prevalence in metastatic and primary tumor tissues.
Animal Model: Female BALB/c mice[2]
Dosage: 5 and 25 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: IP
Result: Indicated good exposure, distribution, and tolerability in vivo, with a half-life of 4.6 to 5.5 hours.
Clinical Trial
分子量

474.60

Formula

C31H30N4O

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 31.25 mg/mL (65.84 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1070 mL 10.5352 mL 21.0704 mL
5 mM 0.4214 mL 2.1070 mL 4.2141 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.38 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Metarrestin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1070 mL 10.5352 mL 21.0704 mL 52.6759 mL
5 mM 0.4214 mL 2.1070 mL 4.2141 mL 10.5352 mL
10 mM 0.2107 mL 1.0535 mL 2.1070 mL 5.2676 mL
15 mM 0.1405 mL 0.7023 mL 1.4047 mL 3.5117 mL
20 mM 0.1054 mL 0.5268 mL 1.0535 mL 2.6338 mL
25 mM 0.0843 mL 0.4214 mL 0.8428 mL 2.1070 mL
30 mM 0.0702 mL 0.3512 mL 0.7023 mL 1.7559 mL
40 mM 0.0527 mL 0.2634 mL 0.5268 mL 1.3169 mL
50 mM 0.0421 mL 0.2107 mL 0.4214 mL 1.0535 mL
60 mM 0.0351 mL 0.1756 mL 0.3512 mL 0.8779 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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