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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-159647
    PLX-4545

    		Molecular Glues IKZF Family Cancer
    PLX-4545 是一种具有口服活性和选择性的基于 cereblon 的 IKZF2 (锌指转录因子 Helios) 分子胶 (molecular glue) 降解剂。PLX-4545 可将免疫抑制调节性 T 细胞重新编程为促炎效应 T 细胞，从而增强抗肿瘤免疫反应。
    PLX-4545
  • HY-112671
    CDDO-dhTFEA

    RTA dh404

    		 Keap1-Nrf2 NF-κB Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    CDDO-dhTFEA (RTA dh404) 是一种合成的齐墩果烷三萜化合物，有效激活 Nrf2 并抑制促炎转录因子 NF-κB。 CDDO-dhTFEA 可以恢复高血压 (MAP)，增加 Nrf2 及其靶基因的表达，减弱 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径，并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化，间质纤维化和炎症。
    CDDO-dhTFEA
  • HY-N0807
    Swertiamarin

    		MMP NF-κB JAK Keap1-Nrf2 Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    獐牙菜苦苷 Swertiamarin 是一种口服有效的天然产物，具有降血糖、降血脂、抗风湿、抗氧化活性。Swertiamarin 可以调节促炎细胞因子、MMP 和 NF-κB 水平并促进成骨细胞增殖。Swertiamarin 可以通过 Nrf2/HO-1 途径对四氯化碳诱导的大鼠肝毒性具有抗氧化和保肝作用。Swertiamarin 可以通过调节佐剂诱导的关节炎大鼠中的 JAK2/STAT3 转录因子来减弱炎症介质。Swertiamarin 可用于糖尿病、关节炎疾病的研究。
    Swertiamarin
  • HY-146564
    R-HP210

    		NF-κB Inflammation/Immunology
    R-HP210 作用于 NF-κB 介导的栓系反式抑制功能 (IC50=3.80 μM)。R-HP210 抑制 LPS 诱导的多种促炎基因如 IL-1β、IL-6 和 COX-2 的转录。 R-HP210 不会诱导糖皮质激素 (GCs) 的反式激活功能。
    R-HP210
  • HY-175759
    EN1033

    		Interleukin Related CCR Inflammation/Immunology
    EN1033 是一种共价免疫调节转录因子 5/8 (IRF5/8) 降解剂。EN1033 通过共价靶向半胱氨酸残基 C28 和 C223 来破坏并降解 IRF5 和 IRF8，从而抑制其促炎转录活性，例如降低 IL1A、IL1B 和 CCL2 的 mRNA 水平。EN1033 可用于自身免疫性疾病和炎症性疾病研究。
    EN1033
  • HY-14353
    GSK-9772

    		LXR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    GSK-9772 是一种 N-苯基叔胺类 (NPTAs) 的 Liver X Receptor (LXR) 调节剂，对 LXR β 配体有高亲和力 (IC50=30 nM)。GSK-9772 具有抗炎活性，通过与 LXR 结合，特别是通过与受体的转录抑制功能相关联的区域相互作用，来实现对促炎基因表达的抑制。GSK-9772 可用于炎症和神经退行性疾病的研究。
    GSK-9772
  • HY-N15347
    Talaromyketide B

    		NF-κB p38 MAPK Interleukin Related TNF Receptor NO Synthase COX Inflammation/Immunology
    Talaromyketide B 是一种可在土壤细菌 Talaromyces sp. KYS-41 被发现的具有抗炎活性的聚酮类化合物。Talaromyketide B 可抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路的激活，且可剂量依赖性地抑制促炎细胞因子，如 IL-1β、IL-6、IL-10 和 TNF-α，以及炎症介质 (包括 iNOS 和 COX-2) 的转录活性。Talaromyketide B 有望用于免疫、炎症疾病领域的研究。
    Talaromyketide B
  • HY-159647B
    (1S,2S,3R)-PLX-4545

    		Molecular Glues IKZF Family Cancer
    (1S,2S,3R)-PLX-4545 是 PLX-4545 (HY-159647) 的 (1S,2S,3R) 型对映异构体。PLX-4545 是一种具有口服活性和选择性的基于 cereblon 的 IKZF2 (锌指转录因子 Helios) 分子胶 (molecular glue) 降解剂。PLX-4545 可将免疫抑制调节性 T 细胞重新编程为促炎效应 T 细胞，从而增强抗肿瘤免疫反应。
    (1S,2S,3R)-PLX-4545
  • HY-171591
    SIK2-IN-4

    		Salt-inducible Kinase (SIK) Interleukin Related TNF Receptor Infection
    SIK2-IN-4 (Compound 4) 是一种高选择性 SIK1/2 抑制剂 (IC50s 分别为 0.143 和 0.076 μM)。SIK2-IN-4 通过靶向 SIK1/2 减少转录辅激活因子3 (CRTC3) 的磷酸化，从而调节 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 依赖的转录活性。SIK2-IN-4 能够抑制促炎细胞因子 (如 TNF (IC50: 0.11 µM)、IL-12/23 p40 (IC50: 0.25 µM) 和 IL-23 (IC50: 0.47 µM)) 的产生，同时诱导抗炎细胞因子 IL-10 的表达。SIK2-IN-4 能够用于肠道炎症和其他慢性炎症疾病的研究。
    SIK2-IN-4
  • HY-175782
    SMU-R39

    		Toll-like Receptor (TLR) NF-κB p38 MAPK Inflammation/Immunology
    SMU-R39 是一种 TLR7 和 TLR8 拮抗剂，IC50 值分别为 3.22 μM 和 0.24 μM。SMU-R39 可结合重组 mTLR7 蛋白 (KD = 2.36 μM) 及重组 hTLR8 蛋白 (KD = 105 nM)。SMU-R39 可抑制下游 NF-κB 和 MAPK 信号通路，并减少 PBMCs 和 THP-1 细胞中促炎性细胞因子 (TNF-α, IL-1β, IL-6) 的分泌及转录。SMU-R39 在 Imiquimod (IMQ) (HY-B0180) 诱导的银屑病小鼠模型中显示出抗炎活性。SMU-R39 可用于银屑病等自身免疫疾病的研究。
    SMU-R39
  • HY-162152
    biKEAP1

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    biKEAP1 (compound 3) 是靶向二聚体 KEAP1 的抑制剂。biKEAP1 通过结合细胞 KEAP1 二聚体，而释放被 KEAP1 隔离的 NRF2 蛋白，从而导致 NRF2 即时激活。biKEAP1 还促进 NRF2 的核转位，直接抑制促炎细胞因子转录。 biKEAP1 能够减轻急性炎症模型中的急性炎症，减轻炎症损伤。
    biKEAP1
  • HY-146561
    S-HP210

    		Glucocorticoid Receptor NF-κB Inflammation/Immunology
    S-HP210 是一种有效且具有选择性的糖皮质激素受体 (GR) 调节剂，对 NF-κB 转录抑制的 IC50 为 1.92 μM。S-HP210 抑制 LPS 诱导的多种促炎基因的转录，如IL-1β、IL-6和COX-2。S-HP210 在有效剂量下对小鼠成纤维细胞 3T3 无毒。
    S-HP210

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