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S473

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-101986A
    BIIE-0246 hydrochloride
    1 篇文献验证

    AR-H 053591 hydrochloride

    		 Neuropeptide Y Receptor Metabolic Disease
    BIIE-0246 hydrochloride (AR-H 053591 hydrochloride) 是一种有效的选择性神经 Y 受体2 NPY2R 拮抗剂，对大鼠 [125I]PYY3-36 位点的 IC50 值为 15 nM。BIIE-0246 hydrochloride 在 NPY 刺激下降低 p-AKT S473、P-p44/42 MAPK 的表达。BIIE-0246 hydrochloride 减少 ADR 肾病患者的白蛋白尿。
    BIIE-0246 hydrochloride
  • HY-101986
    BIIE-0246
    1 篇文献验证

    AR-H 053591

    		 Neuropeptide Y Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    BIIE-0246 (AR-H 053591) 是一种有效的选择性神经 Y 受体2 NPY2R 拮抗剂，对大鼠 [125I]PYY3-36 位点的 IC50 值为 15 nM。BIIE-0246 在 NPY 刺激下降低 p-AKT S473、P-p44/42 MAPK 的表达。BIIE-0246 减少 ADR 肾病患者的白蛋白尿。
    BIIE-0246
  • HY-120417
    JP-153

    		Src FAK Cardiovascular Disease
    JP-153 是 Src-FAK-Paxillin 信号抑制剂。JP-153 抑制 Src 依赖的 paxillin (Y118) 磷酸化和下游 Akt (S473) 激活。JP-153 减少 VEGF 诱导的视网膜内皮细胞迁移和增殖。JP-153 可用于新生血管性眼病的研究。
    JP-153
  • HY-134903
    (32-Carbonyl)-RMC-5552

    		mTOR Cancer
    (32-Carbonyl)-RMC-5552 是一种有效的 mTOR 抑制剂。(32-Carbonyl)-RMC-5552 抑制 mTORC1 和 mTORC2 底物 (p-P70S6K-(T389)、p-4E-BP1-(T37/36) 和 p-AKT1/2/3-(S473)) 磷酸化 pIC50s 分别为 > 9, >9, 以及 8-9 之间 (专利 WO2019212990A1, example 2)。
    (32-Carbonyl)-RMC-5552
  • HY-134877
    BAY 2476568

    		EGFR ERK Akt Cancer
    BAY 2476568 是一种强效且选择性靶向 EGFR exon20 插入变体的抑制剂。BAY 2476568 强效抑制 EGFR exon20 插入突变体 (insASV、insSVD、insNPG) 的激酶活性，其 IC50 值分别为 0.09 nM、0.21 nM 和 0.11 nM。BAY 2476568 抑制表达 EGFR exon20 插入突变体 (insASV、insSVD) 的 Ba/F3 细胞中 EGFR (Y1068) 的磷酸化，并减少 ERK1/2 和 Akt (S473) 的磷酸化。BAY 2476568 可用于研究由 EGFR exon20 插入突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    BAY 2476568
  • HY-124798
    Rheb inhibitor NR1
    3 篇文献验证

    		 mTOR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂，IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域，选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389pS6K1 的磷酸化，并以剂量依赖的方式增加 S473pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
    Rheb inhibitor NR1
  • HY-132302
    Hu7691

    		Akt PKA PKC ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK) SGK Cancer
    Hu7691 是一种具有口服活性的，选择性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。
    Hu7691
  • HY-111370
    mTOR inhibitor-2

    		mTOR Cancer
    mTOR inhibitor-2 是有效，选择性，可口服的 mTOR 抑制剂，IC50为7 nM。mTOR Inhibitor 1抑制mTORC1 (pS6 and p4E-BP1) 和mTORC2 (pAKT (S473)) 底物的细胞磷酸化。
    mTOR inhibitor-2
  • HY-176812
    VVD-849

    		Ras PI3K Cancer
    VVD-849 是一种 RAS 配体。VVD-849 与 PI3K p110α 的 RAS 结合结构域中的 242 位半胱氨酸共价结合，并促进 RAS/PI3K 相互作用。VVD-849 部分抑制 HER2 过表达肿瘤中的 pAKT(S473)。VVD-849 可用于乳腺癌等癌症的研究。
    VVD-849
  • HY-P11313
    Catestatin (rat)

    Rat chromogranin A367–387

    		 nAChR Akt Cardiovascular Disease
    Catestatin (rat) (Rat chromogranin A367–387) 是一种强效、可逆、非竞争性和非协同的烟碱型 nACHR 拮抗剂，来源于嗜铬粒蛋白 A(A367-387)。Catestatin (rat) 抑制大鼠 PC12 嗜铬细胞瘤细胞中去甲肾上腺素释放 (IC50 = 1.2 μM)，并阻断去甲肾上腺素释放脱敏 (IC50 = 0.62 μM)。Catestatin (rat) 通过大鼠乳头肌和分离的心肌细胞中的内皮 PI3K-AKT-eNOS 途径发挥抗肾上腺素能作用。Catestatin (rat) 在缺血/再灌注心肌细胞中维持线粒体膜电位，并增加 AKT 在 S473、GSK3β 在 S9、PLB 在 T17 和 eNOS 在 S1179 位的磷酸化。Catestatin (rat) 逆转 22Na+ 摄取脱敏。Catestatin (rat) 可用于研究烟碱型胆碱能受体调节和儿茶酚胺释放控制机制。
    Catestatin (rat)
  • HY-132302A
    Hu7691 free base

    		Akt PKA PKC ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK) SGK Cancer
    Hu7691 free base 是一种具有口服活性的，选择性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 free base 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。
    Hu7691 free base

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