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SD rats

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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-110116
    SD-2590 hydrochloride

    		MMP Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    SD-2590 hydrochloride 是一种有效的 MMP 抑制剂，对 MMP2、MMP13、MMP9 和 MMP8 的 IC50 值分别为 ﹤0.1、﹤0.1、0.18 和 1.7 nM。SD-2590 hydrochloride 抑制大鼠左心室扩张。
    SD-2590 hydrochloride
  • HY-105090
    Lerisetron

    		5-HT Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Lerisetron 是一种有效的 5-HT3 拮抗剂，与 5-HT3 受体具有高亲和力，pKi 为 9.2。Lerisetron 在尿烷麻醉大鼠中能有效抑制 5-HT 诱发的反射性心率过缓。
    Lerisetron
  • HY-163536
    TGF-β1/Smad3-IN-1

    		TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    TGF-β1/Smad3-IN-1 (Compound 5aa) 是 TGF-β1/Smad3 信号通路的抑制剂 (IC50=1.07 μM)。具有抗纤维活性和口服有效性。
    TGF-β1/Smad3-IN-1
  • HY-161505
    Transthyretin-IN-3

    		Transthyretin (TTR) Others
    Transthyretin-IN-3 (compound 6) 是一种经过设计的苯并呋喃类似物。Transthyretin-IN-3 选择性地与血浆中转甲状腺素结合来抑制淀粉样蛋白聚集 (IC50=5.0±0.2 μM)。Transthyretin-IN-3 通过在其结构中的特定位置带有氯取代基，能够特异性且强力地结合到 TTR 的甲状腺素结合位点，这种结合能够阻止 TTR 四聚体解离为不稳定单体。
    Transthyretin-IN-3
  • HY-167654
    Treloxinate

    		Others Cardiovascular Disease
    Treloxinate 是一种有效的降血脂剂。Treloxinate 只影响 Sprague-Dawley 大鼠的甘油三酯水平，但对 Wistar 大鼠的甘油三酯和胆固醇水平都有影响。
    Treloxinate
  • HY-105090R
    Lerisetron (Standard)

    		Reference Standards 5-HT Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    Lerisetron (Standard)是 Lerisetron 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lerisetron 是一种有效的 5-HT3 拮抗剂，与 5-HT3 受体具有高亲和力，pKi 为 9.2。Lerisetron 在尿烷麻醉大鼠中能有效抑制 5-HT 诱发的反射性心率过缓。
    Lerisetron (Standard)
  • HY-D2868
    DAPI

    4',6-Diamidino-2-phenylindole

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    DAPI (Compound 3) 是一种酸敏感离子通道 3 (ASIC3) 抑制剂。DAPI 是通过与 ASIC3 结合，阻断通道功能。DAPI 可用于慢性疼痛治疗的研究。
    DAPI
  • HY-106816
    Ceronapril

    Ceranapril; SQ 29852

    		 Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    Ceronapril (SQ 29852) 是一种有效的和具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂， IC50 为 36 nM。
    Ceronapril
  • HY-168713
    LZ-007

    		FXR Metabolic Disease
    LZ-007 LZ-007 是法呢醇 X 受体 (FXR) 的激动剂，经 TR-FRET 测定 EC50 为 51 nM，在 HepG2 细胞中对 FXR 的 EC50 为 76 nM。LZ-007 在 SD 大鼠中表现出良好的药代动力学特性。LZ-007 可改善高脂饮食和 CCl4 (HY-Y0298) 诱发的小鼠代谢功能障碍相关脂肪性肝炎。
    LZ-007
  • HY-144801
    DDO-02005 free base

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    DDO-02005 (free base) 是一种有效的 Kv1.5 钙离子通道抑制剂，IC50 为 0.72 μM。DDO-02005 (free base) 在CaCl2-ACh 房颤大鼠模型中具有良好的抗房颤作用，并能有效抵抗乌头碱引起的心律失常。
    DDO-02005 free base
  • HY-162438
    PHD2-IN-2

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Metabolic Disease
    PHD2-IN-2 (Compound 12) 是一种 PHD2 抑制剂，IC50 为 34.3 nM。PHD2-IN-2 具有较高的促红细胞生成素 (EPO) 诱导活性，EC50 为 6.79 μM。PHD2-IN-2 可用于贫血、缺血和缺氧的研究。
    PHD2-IN-2
  • HY-P10318
    SHR-2042

    		GLP Receptor Endocrinology
    SHR-2042 是 GLP-1 受体的选择性激动剂。SHR-2042 通过激活 GLP-1 受体，增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，从而改善血糖控制。其与 sodium N-(8-[2-hydroxybenzoyl] amino) caprylate (SNAC) 结合后，通过形成胶束促进单体化，提高了口服吸收效率。
    SHR-2042
  • HY-144801A
    DDO-02005

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    DDO-02005 是一种有效的 Kv1.5 钙离子通道抑制剂，IC50 为 0.72 μM。DDO-02005 在 CaCl2-ACh 房颤大鼠模型中具有良好的抗房颤作用，并能有效抵抗乌头碱引起的心律失常。
    DDO-02005
  • HY-18211
    CGS 35601

    		Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    CGS 35601 是内皮素转换酶-1 (ECE-1)、中性内肽酶 24.11 (NEP) 和血管紧张素转换酶 (ACE) 的抑制剂，IC50 分别为 55、2 和 22 nM。CGS 35601 可抑制大内皮素-1 和血管紧张素 I 诱发的升压反应，增强心房利钠肽 (ANP) 的循环，调节 SD 大鼠的心血管功能。
    CGS 35601
  • HY-162583
    PDE4-IN-17

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    PDE4-IN-17 (compound 4e) 是有效的 PDE4 抑制剂。PDE4-IN-17 抑制 PDE4B和 PDE4D，IC50 分别为 10.0 和 15.2 nM。PDE4-IN-17 在 SD 大鼠体内具有良好的口服生物利用度 (F=66%) 和较长的半衰期 (t1/2=2.0 h)。
    PDE4-IN-17
  • HY-163505
    Anti-MRSA agent 11

    		Bacterial Others
    Anti-MRSA agent 11 对氟喹诺酮敏感菌株 USA500 和耐药 MRSA 菌株 Mu50 均表现出良好的活性，MIC 值为0.39 μg/mL。Anti-MRSA agent 11 具有良好的体内半衰期和安全性。
    Anti-MRSA agent 11
  • HY-174126
    P2Y1 antagonist 2

    		P2Y Receptor Cardiovascular Disease
    P2Y1 antagonist 2 (Compound 19) 是一种 P2Y1 受体拮抗剂 (IC50: 0.49 μM)。P2Y1 antagonist 2 具有显著的抗血小板聚集活性，通过抑制 P2Y1 受体发挥作用。P2Y1 antagonist 2 能够上调核 Nrf2 蛋白水平，表现出神经保护作用，对抗氧化应激损伤。P2Y1 antagonist 2 能够有效减少脑梗死面积，改善神经行为功能，可用于缺血性卒中的研究。
    P2Y1 antagonist 2
  • HY-176706
    AAK1-IN-10

    		AAK1 Neurological Disease
    AAK1-IN-10 (Compound 1-2) 是一种 AAK1 抑制剂。AAK1-IN-10 具有显著的 AAK1 酶抑制活性 (IC50: 9.62 nM)。AAK1-IN-10 主要通过抑制连接蛋白相关激酶 1 (AAK1) 的活性发挥作用。AAK1-IN-10 对心脏毒性较小 (IC50 = 13.7 μM)。AAK1-IN-10 能够用于糖尿病神经痛和疱疹后遗痛的研究。
    AAK1-IN-10
  • HY-17610A
    Enerisant hydrochloride

    TS-091 hydrochloride

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    Enerisant (TS-091) hydrochloride 是一种强效、高选择性、竞争性和具有口服活性的 histamine H3 受体拮抗剂/逆激动剂，对人和大鼠组胺 H3 受体的 IC50 分别为 2.89 nM 和 14.5 nM。
    Enerisant hydrochloride
  • HY-17610
    Enerisant

    TS-091

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    Enerisant (TS-091) 是一种强效、高选择性、竞争性和具有口服活性的 histamine H3 受体拮抗剂/逆激动剂，对人和大鼠组胺 H3 受体的 IC50 分别为 2.89 nM 和 14.5 nM。
    Enerisant
  • HY-160888
    ASP8302

    		mAChR Endocrinology
    ASP8302 是毒蕈碱型 M3 受体 (muscarinic M3 receptor) 的正向变构调节剂。ASP8302 可提高两种排尿功能障碍大鼠模型中的排尿效率并减少残余尿量。ASP8302 可用于研究膀胱功能低下的疾病。
    ASP8302
  • HY-152535
    ATV041

    		HSV Infection Inflammation/Immunology
    ATV041 是一种具有口服活性的布洛芬 (HY-78131) 和核苷酸类似物。ATV041 改善了口服药代动力学 (PK) 谱和组织分布，且具有抗小鼠肝炎病毒 (MHV) 活性。ATV041 以剂量依赖性方式降低了病毒载量，组织损伤和病毒诱导的炎症。
    ATV041
  • HY-176205
    AB801

    		TAM Receptor Cancer
    AB801 是一种口服有效的 AXL 受体酪氨酸激酶抑制剂。AB801 通过抑制 AXL 的激酶活性，阻断其下游信号通路。AB801 能够用于癌症、尤其是与化疗联合非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    AB801
  • HY-150080
    GSK3739936

    BMS-986180

    		 HIV HIV Integrase Infection
    GSK3739936 (BMS-986180) 是一种有效的 HIV-1 变构整合酶 (HIV-1 allosteric integrase) 抑制剂，IC50 为 11.1 nM，EC50 为 1.7 nM。GSK3739936 也是一种弱 CYP 抑制剂 (IC50>24.3 μM)。GSK3739936 在实验动物中表现出良好的药代动力学特性，吸收快、清除率低至中等，以及口服生物利用度良好。
    GSK3739936
  • HY-N8903
    Mumefural

    		Integrin NF-κB Toll-like Receptor (TLR) TNF Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Mumefural 是 Prunus mume Sieb 加工果实中的一种生物活性成分。Mumefural 抑制血小板聚集。Mumefural 显示抗血栓作用，改善认知障碍。
    Mumefural
  • HY-171033
    ASM-IN-3

    		Phospholipase Neurological Disease
    ASM-IN-3 (Compound 21b) 是一个具有选择性和血脑屏障穿透性的 acid sphingomyelinase (ASM) 抑制剂 (对纯化的人 ASM 的 IC50 为 3.37 μM)。ASM-IN-3 通过抑制海马中 ASM 活性和增加神经发生，改善 Reserpine (HY-N0480) 诱导的抑郁大鼠抑郁样行为。
    ASM-IN-3
  • HY-143406
    Antifungal agent 25

    		Fungal Infection
    Antifungal agent 25 是一种有效的广谱抗真菌剂。Antifungal agent 25 对白色念珠菌和耐氟康唑的白色念珠菌均显示出抗真菌作用。Antifungal agent 25 在体内显示出代谢稳定性。
    Antifungal agent 25
  • HY-163207
    sEH/HDAC6-IN-1

    		Epoxide Hydrolase HDAC Neurological Disease
    sEH/HDAC6-IN-1 (compound M9) 是一种具有选择性的，口服有效的 sEH 和 HDAC/6 双效抑制剂，IC50 值分别为 2 nM (human sEH)，0.72 nM (murine sEH) 和 5 nM (HDAC6)。sEH/HDAC6-IN-1 具有镇痛和抗炎症活性。
    sEH/HDAC6-IN-1
  • HY-115989
    HCV-IN-38

    		HCV Infection
    HCV-IN-38 是一种有效、具有选择性与口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂 (EC50=15 nM, SI=431)。HCV-IN-38 有较高的抗 HCV 活性和较低的细胞毒性。HCV-IN-38 具有良好的安全性和口服药代动力学。
    HCV-IN-38
  • HY-115986
    MAO-B-IN-5

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    MAO-B-IN-5 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 MAO-B 抑制剂，IC50 值为 0.204 µM。MAO-B-IN-5 具有研究帕金森病 (PD) 的潜力。
    MAO-B-IN-5
  • HY-168954
    CSF1R-IN-26

    		c-Fms Apoptosis Akt ERK STAT Inflammation/Immunology Cancer
    CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是 CSF-1R 的抑制剂，IC50 为 20.07 nM。CSF1R-IN-26 促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞极化，从而诱导 MC-38 癌细胞凋亡 (apoptosis)。CSF1R-IN-26 抑制 AKT/ERK/STAT3 信号通路的激活。CSF1R-IN-26 重塑肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在 SD 大鼠中表现出良好的药代动力学特征，半衰期为 1.86 小时，口服生物利用度为 79.22%。
    CSF1R-IN-26
  • HY-N0108
    Physcion
    5 篇以上引用文献

    Parietin; Rheochrysidin

    		 Bacterial Toll-like Receptor (TLR) NF-κB Apoptosis Autophagy Antibiotic Infection Inflammation/Immunology Cancer
    大黄素甲醚 Physcion (Parietin) 是从中药大黄中得到的蒽醌类物质，是具有口服有效性和血脑屏障透过性的 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-phosphogluconate dehydrogenase) 抑制剂，IC50 和 Kd 值分别为 38.5 μM 和 26.0 μM。同时，Physcion 也是 TLR4/NF-kB 信号通路抑制剂，具有抗炎、抗菌、抗癌作用，可诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis) 和自噬 (Autophagy)。
    Physcion
  • HY-144658
    FXIa-IN-8

    		Factor Xa Cardiovascular Disease
    FXIa-IN-8 是一种有效的选择性 FXIa 抑制剂， IC50 为 14.2 nM。FXIa-IN-8 具有抗血栓形成活性，且不会增加出血风险和明显的毒性sup>[1]。
    FXIa-IN-8
  • HY-109968A
    Irdabisant hydrochloride

    CEP-26401 hydrochloride

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
    Irdabisant hydrochloride
  • HY-109968
    Irdabisant

    CEP-26401

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
    Irdabisant
  • HY-155489
    DDO-2728

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Cancer
    DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂，其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6A) 修饰的丰度，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4 11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性，显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
    DDO-2728
  • HY-170576
    FLT3-IN-28

    		FLT3 STAT Apoptosis Cancer
    FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞，对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外，FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度，并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
    FLT3-IN-28

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