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VEGFR2-IN-2 " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-13016S
HY-12044
XL184 S-malate; BMS-907351 S-malate
VEGFR Apoptosis
Cancer
卡博替尼苹果酸盐
in ib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2 c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
HY-10338A
c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
Foretin ib phosphate是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物可利用小分子。Foretin ib phosphate能够选择性地抑制肝细胞生长因子（HGF）受体c-MET和血管内皮生长因子受体2（VEGFR2 ），从而可能抑制肿瘤的血管生成、肿瘤细胞增殖和转移。Foretin ib phosphate在肺癌细胞中显示出与cabozantin ib不同的抗癌活性，并且对MEK1/2、FER和AURKB等靶点具有更强的抑制作用。
HY-13016S1
HY-19624
ACC-789; ZK202650
VEGFR PDGFR
Cancer
NVP-ACC789 是 人 VEGFR-1 ，VEGFR-2 (鼠 VEGFR-2 )，VEGFR-3 和 PDGFR-β 的抑制剂，IC50 值分别为 0.38，0.02 (0.23)，0.18 和 1.4 μM。
HY-13645
VEGFR c-Kit PDGFR
Cancer
Henatin ib 是一种口服有效的小分子多激酶抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。Henatin ib 抑制 VEGFR-2 、c-kit 、PDGFR 的活性，IC50 值分别为 0.6 nM、3.3 nM 和 41.5 nM。Henatin ib 显著抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中的 VEGFR-2 磷酸化及其下游信号通路。
HY-112294
HY-10251
AC480
EGFR
Cancer
BMS-599626 (AC480) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2 、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了100倍。BMS-599626抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-156637
Tie VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR-2 kin ase-IN -4，苯并咪唑，是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂， IC50 值分别为 5.2 nM 和 5.1 nM。TIE-2/VEGFR-2 kin ase-IN -4 可用于血管生成的研究。
HY-156635
Tie VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR-2 kin ase-IN -3，苯并咪唑，是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂， IC50 值分别为 6.9 nM 和 3.5 nM。TIE-2/VEGFR-2 kin ase-IN -3 可用于血管生成的研究。
HY-12010
AC480 Hydrochloride
EGFR
Cancer
BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2 、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-12044R
XL184 S-malate (Standard); BMS-907351 S-malate (Standard)
Reference Standards VEGFR Apoptosis
Cancer
卡博替尼苹果酸盐 (Standard)
in ib (S-malate) (Standard)是 Cabozantin ib (S-malate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cabozantin ib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2 c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 n
HY-176498
BMX
VEGFR FAK Akt PERK
Cancer
NBM-T-BMX-OS01 是 Osthole (HY-N0054) 的衍生物。NBM-T-BMX-OS01 可抑制 VEGFR2 FAK 、Akt 和 ERK 的磷酸化。NBM-T-BMX-OS01 具有抗血管生成活性。NBM-T-BMX-OS01 对结直肠癌具有抗癌活性。
HY-P5910
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-146228
HSP Apoptosis Topoisomerase EGFR VEGFR
Cancer
HSP90-IN -13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂，IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN -13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN -13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期，并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156638
Tie VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR-2 kin ase-IN -5 是一个抗血管生成剂。TIE-2/VEGFR-2 kin ase-IN -5 也是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂， pIC50 值分别为 7.78 nM 和 8.11 nM。TIE-2/VEGFR-2 kin ase-IN -5 可用于血管生成的研究。
HY-P5910A
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide TFA 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide TFA 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide TFA 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide TFA 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-152120
Aiphanol
COX VEGFR
Inflammation/Immunology Cancer
(±)-Aiphanol 是一种新发现的 stilbenolignan 类化合物。(±)-Aiphanol 具有显著的抗炎活性，通过抑制 COX-1 和 COX-2 发挥作用。其对 COX-1 的抑制作用尤其强 (IC50 = 1.9 μM)，而对 COX-2 的作用相对较弱 (IC50 = 9.9 μM)。(±)-Aiphanol 有效抑制 VEGFR2 IC50 =0.92 μM)。(±)-Aiphanol 通过抑制 VEGFR2 和 COX2 的活性来阻断血管生成，促进细胞凋亡。(±)-Aiphanol 是口服有效的。
HY-W706452
XL184-d4 S-malate; BMS-907351-d4 S-malate
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis VEGFR
Cancer
Cabozantin ib-d4 (S-malate) (XL184-d4 (S-malate); BMS-907351-d4 (S-malate)) 是 Cabozantin ib (S-malate) (HY-12044) 的氘代物。Cabozantin ib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2 c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
HY-149407
VEGFR CDK EGFR Necroptosis Apoptosis
Cancer
Multi-kin ase-IN -4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂，包括 VEGFR2 EGFR 、HER2 和 CDK2 ，IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kin ase-IN -4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM)，但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kin ase-IN -4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ，使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kin ase-IN -4 可用于癌症研究。
HY-13342AS
YN968D1-d8 free base
Src VEGFR Autophagy c-Kit RET
Cancer
Apatin ib-d8 (free base) 是 Apatin ib free base 的氘代物。Apatin ib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatin ib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatin ib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatin ib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-18926
VEGFR
Cancer
VEGFR2 -IN -7 (compound E) 是 VEGFR2 VEGFR2 -IN -7 可用于癌症研究。
HY-155763
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN -4 (compound 15b) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN -4 抑制 VEGFR-2 (IC50 =0.811 μM)， 对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 3.8 nM (hCA XII)，6.2 nM (hCA IX)，19.8 nM (hCA II)，35.5 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN -4 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-106374
VEGFR
Cancer
Elpamotide 是一种源自 VEGFR2 的表位肽。Elpamotide 可诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 杀死表达 VEGFR2 的内皮细胞。Elpamotide 具有潜在的免疫刺激活性和抗肿瘤活性。Elpamotide 可用于癌症的研究，例如胰腺癌。
HY-108628
PDGFR
Cancer
SU16f 是有效的，选择性 PDGFRβ 抑制剂，对 PDGFRβ，VEGF-R2，FGF-R1 的 IC50 分别为 10 nM，140 nM，2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。
HY-18187
Apoptosis
Cancer
Ki 23057 是竞争性地，口服有效的酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 K-samII/FGF-R2 、VEGF-R1、VEGF-R2、PDGF-Rβ 和 c-Kit 的磷酸化，IC50 分别为 88、69、83、100 和 480 nM。Ki 23057 可抑制硬性胃癌细胞 OCUM-2MD3 和 OCUM-8 的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ki 23057 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-155760
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN -3 (compound 8j) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN -3 抑制 VEGFR-2 (IC50 =358 nM)， 对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 4.2 nM (hCA IX)，22.9 nM (hCA II)，25.1 nM (hCA I)，28.0 nM (hCA XII)。hCA/VEGFR-2-IN -3 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-175018
VEGFR Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
VEGFR-2-IN -71 是 VEGFR2 tubulin ) 双重抑制剂。VEGFR-2-IN -71 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。VEGFR-2-IN -71 抑制了鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中的血管生成。VEGFR-2-IN -71 通过抑制 VEGFR2 和微管蛋白 (tubulin ) 抑制 HGC-27 异种移植模型中的肿瘤生长。VEGFR-2-IN -71 在大鼠中口服生物利用度低。VEGFR-2-IN -71 可以用于癌症研究。
HY-P10833
VEGFR PI3K Akt mTOR ERK Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 VEGFR2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR2 的胞外结构域，阻断配体-受体相互作用，并通过内源性 (涉及 Bcl2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究，如乳腺癌。
HY-116116
SIM010603
c-Kit RET VEGFR
Cancer
Tafetin ib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetin ib 抑制干细胞因子受体(Kit )、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2 )、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β )、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET )和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3 )，其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetin ib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetin ib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。
HY-141685
CDK GSK-3 VEGFR FGFR
Cancer
3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 还显示出对 GSK-3 (IC50 =0.041 μM) 的有效抑制和对 CDK4 ，VEGF-R2 ，and FGF-R2 (IC50 =0.11, 0.13, 0.22 μM) 的适度效力。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 可用于癌症的研究。
HY-13590
VEGFR
Cancer
CEP-7055（化合物21）是一种血管内皮生长因子R2（VEGF-R2）酪氨酸激酶抑制剂，具有强大的抑制作用。研究发现，通过优化R9取代基，可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用，并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度，制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中，口服给予40后，观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性，并已进入 phase I 临床试验，作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40（CEP-7055）。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1663
VEGFR
Others
ATWLPPR Peptide 是一种有生物活性的肽。(该肽是一种特异性 VEGFR2 /KDR 七肽拮抗剂，它与 VEGFR2 (KDR/flk) 结合，完全抑制 VEGF 与 KDR 结合，阻止 VEGF 诱导的体内血管生成。它在体外特异性抑制人内皮细胞增殖，在体内完全消除 VEGF 诱导的血管生成。)
HY-P5438
Btk c-Kit FAK FLT3 Insulin Receptor
Others
Srctide 是一种有生物活性的肽。(这是许多蛋白激酶的肽底物，例如 Blk、BTK、cKit、EPHA1、EPHB2、EPHB3、ERBB4、FAK、Flt3、IGF-1R、ITK、Lck、MET、MUSK、Ret、Src、TIE2、TrkB、 VEGF-R1 (Flt-1) 和 VEGF-R2 (KDR)。)
HY-P5910
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P5527F
Peptides
Others
FAM-CSKtide 是一种有生物活性的肽。(这是 FAM 标记的肽底物 (Abs/Em = 494/521 nm)，适用于 C 端 Src 激酶 (Csk) 和许多其他激酶，例如 Axl、cKit、ERBB4、Fes、Flt3、IGF-1 R、MET、MUSK 、PYK2、Ret、TIE2、TrkA、VEGF-R1 和 VEGF-R2。)
HY-P5910A
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide TFA 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide TFA 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide TFA 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide TFA 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-106374
VEGFR
Cancer
Elpamotide 是一种源自 VEGFR2 的表位肽。Elpamotide 可诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 杀死表达 VEGFR2 的内皮细胞。Elpamotide 具有潜在的免疫刺激活性和抗肿瘤活性。Elpamotide 可用于癌症的研究，例如胰腺癌。
HY-P10833
VEGFR PI3K Akt mTOR ERK Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 VEGFR2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR2 的胞外结构域，阻断配体-受体相互作用，并通过内源性 (涉及 Bcl2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究，如乳腺癌。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990147
VEGFR
Others
Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101-Mouse IgG2a) 是一种抗小鼠 VEGFR-2 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101-Mouse IgG2a) 是原始 DC101 抗体 (HY-P990106) 的嵌合抗体。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101-Mouse IgG2a) 可以与小鼠 VEGFR-2 反应。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13016S
Cabozantin ib-d6 是 Cabozantin ib 的氘代物。Cabozantin ib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2 c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
HY-13016S1
Cabozantin ib-d4 是 Cabozantin ib 氘代物。Cabozantin ib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2 c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
HY-13342AS
Apatin ib-d8 (free base) 是 Apatin ib free base 的氘代物。Apatin ib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatin ib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatin ib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatin ib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-W701071
Vatalanib-d4 (PTK787-d4 ; ZK-222584-d4 ; CGP-79787-d4 ) 是 Vatalanib (HY-10203) 的氘代物。Vatalanib（PTK787; ZK-222584; CGP-79787）是VEGFR2 /KDRIC50 值为37nM。
HY-10260S
Vandetanib-d6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2 /KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)
HY-10260S1
Vandetanib-d4 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2 /KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10260S2
Vandetanib-13 C6 是 13 C 标记的 Vandetanib (HY-10260)。Vandetanib (D6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2 /KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-W706452
Cabozantin ib-d4 (S-malate) (XL184-d4 (S-malate); BMS-907351-d4 (S-malate)) 是 Cabozantin ib (S-malate) (HY-12044) 的氘代物。Cabozantin ib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2 c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
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